Cisatrakurium

admin

Identifikace

Název Cisatrakurium Přístupové číslo DB00565 Popis

Cisatrakurium je nedepolarizující relaxans kosterního svalstva pro intravenózní podání. Cisatrakurium působí na cholinergní receptory a blokuje nervosvalový přenos. Tento účinek je antagonizován inhibitory acetylcholinesterázy, jako je neostigmin. Nervosvalový blok vyvolaný cisatrakuriumbesilátem je po zahájení regenerace snadno antagonizován anticholinesterázovými látkami. Stejně jako u jiných nedepolarizujících nervosvalových blokátorů platí, že čím hlubší je nervosvalový blok v době zvratu, tím delší je doba potřebná k obnovení nervosvalové funkce. V porovnání s ostatními nervosvalovými blokátory je jeho nástup a trvání účinku střední.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

Palec
Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Cisatracurium (DB00565)

×

Obrázek
Zavřít

Průměrná hmotnost: 929.16
Monoisotopický: 928.507428607 Chemický vzorec C53H72N2O12 Synonyma

  • Cisatrakuriový kationt

Farmakologie

Pharmacology

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, který je ideální pro:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí plně propojeného datového souboru ADMET
Zjistěte více

Indikace

Pro hospitalizované a ambulantní pacienty jako doplněk k celkové anestezii, k usnadnění tracheální intubace a k zajištění relaxace kosterního svalstva během operace nebo mechanické ventilace na jednotce intenzivní péče.

Přidružené terapie

  • Celková anestezie
  • Relaxace kosterního svalstva při mechanické ventilaci
  • Relaxace hladkého svalstva před radiologickými výkony

Kontraindikace & Upozornění na černé skříňce Contraindications

Kontraindikace & Upozornění na černé skříňce
S našimi komerčními údaji, přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace
Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Cisatrakurium-besylát je nedepolarizující relaxans kosterního svalstva k intravenóznímu podání. Cisatrakurium besylát působí na cholinergní receptory a blokuje nervosvalový přenos. Tento účinek je antagonizován inhibitory acetylcholinesterázy, jako je neostigmin. Nervosvalový blok vyvolaný cisatrakuriumbesilátem je po zahájení regenerace snadno antagonizován anticholinesterázovými látkami. Stejně jako u jiných nedepolarizujících nervosvalových blokátorů platí, že čím hlubší je nervosvalový blok v době zvratu, tím delší je doba potřebná k obnovení nervosvalové funkce. Ve srovnání s ostatními nervosvalovými blokátory je jeho nástup a trvání účinku střední.

Mechanismus účinku

Cisatrakurium-besylát se váže na nikotinové acetycholinové (cholinergní) receptory v motorickém endplate a blokuje přístup k receptorům. V procesu vazby je receptor skutečně aktivován – dochází k procesu známému jako depolarizace. Protože nedochází k jeho odbourání v nervosvalovém spojení, depolarizovaná membrána zůstává depolarizovaná a nereaguje na žádný další impuls, což způsobuje svalovou paralýzu.

Cíl Působení Organismus
Aneuronální acetylcholinový receptor podjednotka alfa-.2
antagonista
 Člověk

Absorpce Není k dispozici Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny

Vazba cisatrakuria na plazmatické bílkoviny nebyla úspěšně studována vzhledem k jeho rychlé degradaci při fyziologickém pH.

Metabolismus

Degradace cisatrakuria je do značné míry nezávislá na jaterním metabolismu. Výsledky experimentů in vitro naznačují, že cisatrakurium podléhá Hofmannově eliminaci (chemický proces závislý na pH a teplotě) za vzniku laudanosinu a monokvartérního akrylátového metabolitu. Monokvartérní akrylát podléhá hydrolýze nespecifickými plazmatickými esterázami za vzniku metabolitu monokvartérního alkoholu. Monokvartérní alkoholový metabolit může také podléhat Hofmannově eliminaci, ale mnohem pomaleji než cisatrakurium. Laudanosin je dále metabolizován na desmethyl metabolity, které jsou konjugovány s kyselinou glukuronovou a vylučovány močí.

Najeďte na produkty níže pro zobrazení reakčních partnerů

  • Cisatrakurium
    • laudanosin
    • Monokvartérní akrylát

Cesty eliminace

Biliární a močová exkrece byly hlavními cestami vylučování radioaktivity (celkem >90 % označené dávky během 7 hodin po podání), z čehož atrakurium představovalo pouze menší část.

Poločas

Eliminační poločas 22 minut.

Clearance není k dispozici Nežádoucí účinky Medicínské chyby

Snižte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních & strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčiv.

Získejte více informací
Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Získejte více informací

Toxicita

Předávkování nervosvalovými blokátory může vést k nervosvalové blokádě přesahující dobu potřebnou pro operaci a anestezii.

Postižené organismy

  • Člověk a jiní savci

Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Tyto informace by neměly být interpretovány bez pomoci lékaře. Pokud se domníváte, že u Vás dochází k interakci, kontaktujte ihned poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Vyšetřeno

    • .

  • Experimentální
  • Všechny léky
Lék Interakce
Integrovat lék-.lékové
interakce ve svém softwaru
Acetazolamid Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci cisatrakuria s acetazolamidem.
Acetofenazin Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci cisatrakuria s acetofenazinem.
Acetyldigitoxin Riziko nebo závažnost srdeční arytmie může být zvýšeno při kombinaci cisatrakuria s acetyldigitoxinem.
Aclidinium Cisatrakurium může zvýšit tlumivou aktivitu centrálního nervového systému (CNS deprese) aklidinia.
Agomelatin Při kombinaci cisatrakuria s agomelatinem se může zvýšit riziko nebo závažnost nežádoucích účinků.
Alfentanil Při kombinaci cisatrakuria s alfentanilem se může zvýšit riziko nebo závažnost nežádoucích účinků.
Alimemazin Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci Cisatrakuria s Alimemazinem.
Alloin Terapeutická účinnost Alloinu může být snížena při použití v kombinaci s Cisatrakuriem.
Almotriptan Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci cisatrakuria s almotriptanem.
Alosetron Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci cisatrakuria s alosetronem.
Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami Nebyly nalezeny žádné interakce.

Produkty

Products

Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
Od aplikačních čísel po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních souborů dat.

Zjistěte více
Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
Zjistěte více

Složení výrobku

.

Složka UNII CAS InChI klíč
Cisatracurium besylate 80YS8O1MBS 96946-42-8 XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L

Mezinárodní/jiné značky Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Značkové přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek marketingu Konec marketingu Region Obrázek
Cisatracurium Besylate Injection Solution Intravenózní Accord Healthcare Inc Není relevantní Není relevantní KanadaVlajka Kanady
Cisatracurium Besylate Injection Solution Intravenózní Pfizer Canada Ulc 2015.06-01 2019-03-28 KanadaKanadská vlajka
Cisatracurium Besylate Injection Solution Intravenous Mylan Pharmaceuticals Neuplatňuje se Neuplatňuje se KanadaVlajka Kanady
Cisatracurium Besylate Injection (konzervant-free) Roztok Intravenózní Mylan Pharmaceuticals Neuplatňuje se Neuplatňuje se KanadaKanada příznak
Cisatracurium Besylate Injection multi-dávka Roztok Intravenózní Fresenius Kabi Není použitelné Není použitelné KanadaVlajka Kanady
Kisatrakurium besylát injekce jednotlivá dávka Roztok Intravenózní Fresenius Kabi Neuplatňuje se Neuplatňuje se KanadaVlajka Kanady
Cisatracurium Omega Multidose Roztok Intravenózní Omega Laboratories Ltd 2014.01-20 Neuplatňuje se KanadaVlajka Kanady
Cisatracurium Omega Single Dose Roztok Intravenózně Omega Laboratories Ltd 2014-01-28 Neuplatňuje se KanadaVlajka Kanady
Nimbex Injekce 2 mg/1ml Intravenózní AbbVie Inc. 2010-12-09 Neuplatňuje se USVlajka USA
Nimbex Tekutina 2 mg Intravenózní Abbvie 1997-04-07 2016-06-07 KanadaVlajka Kanady

Generické přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Region Obrázek
Aj-cisatrakurium Roztok Intravenózní Agila Jamp Canada Inc Neplatí Neplatí KanadaVlajka Kanady
Aj-cisatrakurium Roztok Intravenózní Agila Jamp Canada Inc Neuplatňuje se Neuplatňuje se KanadaVlajka Kanady
Cisatracurium Injekce, roztok 2 mg/1ml Intravenózní Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 Neuplatňuje se USVlajka USA
Cisatracurium Injection, solution 2 mg/1mL Intravenous Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 Neuplatňuje se USVlajka USA
Cisatracurium Injection, solution 10 mg/1mL Intravenous Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 Neuplatňuje se USAVlajka USA
Cisatracurium besylate Injection 10 mg/5ml Intravenózní AuroMedics Pharma LLC 20-10-.27 Neuplatňuje se USApříznak USA
Cisatracurium Besylate Injection 2 mg/1ml Intravenózní Sandoz Inc 2013-02-28 2021-05-31 USVlajka USA
Cisatracurium Besylate Injection 10 mg/5ml Intravenous Teva Parenteral Medicines, Inc. 2018-09-04 Neuplatňuje se USpříznak USA
Cisatracurium Besylate Injection, solution 2 mg/1mL Intravenous Hospira, Inc. 20-03-17 Neuplatňuje se USAVlajka USA
Cisatracurium Besylate Injection 2 mg/1mL Intravenous Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. 2017-01-27 Neuplatňuje se USVlajka USA

Kategorie

Kódy ATC M03AC11 – Cisatrakurium

  • M03AC – Jiné kvarterní amoniové sloučeniny
  • M03A – Svalová relaxancia, PERIFERÁLNĚ PŮSOBÍCÍ LÁTKY
  • M03 – MUSCLE RELAXANTS
  • M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako benzylisochinoliny. Jedná se o organické sloučeniny obsahující isochinolin, na který je navázána benzylová skupina. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organoheterocyklické sloučeniny Třída Izochinoliny a deriváty Podtřída Benzylisochinoliny Přímý rodič Benzylisochinoliny Alternativní rodiče Tetrahydroisochinoliny / Dimethoxybenzeny / Fenoxy sloučeniny / Anisoly / Alkyl aryl ethery / Aralkylaminy / Dikarboxylové kyseliny a deriváty / Tetraalkylamoniové soli / Estery karboxylových kyselin / Azacyklické sloučeniny / Organické sloučeniny / Uhlovodíky deriváty / Karbonylové sloučeniny / Organické oxidy / Organické soli / Organické kationty Zobrazit další 6 substituentů Alkyl aryl éter / Amin / Anizol / Aralkylamin / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Azacyklus / Benzenoid / Benzylisochinolin / Karbonylová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Ester kyseliny karboxylové / Dikarboxylová kyselina nebo deriváty / Dimethoxybenzen / Éter / Derivát uhlovodíku / Methoxybenzen / Monocyklická benzenová část / O-dimethoxybenzen / Organický kationt / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíková sloučenina / Organická sůl / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organická sloučenina / Fenolový éter / Fenoxidová sloučenina / Kvartérní amoniová sůl / Tetraalkylamoniová sůl / Tetrahydroisochinolin zobrazit 21 další Molekulární rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Vnější deskriptory nejsou k dispozici

Chemické identifikátory

UNII QX62KLI41N Číslo CAS 96946-41-7 Klíč InChI YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

InChI=1S/C53H72N2O12/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-.3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3/q+2/t42-,43-,54-,55-/m1/s1

IUPAC Name

(1R,2R)-1–2-(3-{-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin-2-ium-2-yl]propanoyl}oxy)pentyl]oxy}-3-oxopropyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroizochinolin-2-ium

SMILES

COC1=CC2=C(C=C1OC)(CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)(C)(CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC1(C)CCC3=C(C=C(OC)C(OC)=C3)1CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)CC2

Obecné odkazy

  1. GlaxoSmithKline: ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Drug Page Drugs: NIMBEX injection information

Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilate Kódy AHFS

  • 12:20.20 – Neuromuskulární blokátory

MSDS

Stáhnout (25.2 KB)

Klinické studie

Klinické studie

.

Fáze Stav Účel Podmínky Počet
4 Ukončeno Není k dispozici Neuromuskulární blokáda 1
4 Ukončeno Základní věda ARDS, Human / Illness, Critical / Neuromuscular Blockade / Paralysis / Respiratory Distress Syndrome, Adult / Respiratory Failure 1
4 Completed Prevention C.Doručení; Chirurgický zákrok (předchozí), Gynekologický 1
4 Ukončený Prevence Neuromuskulární blokáda / pooperační komplikace 1
4 Ukončeno Prevence Pooperační reziduální kurarizace / Reziduální nervosvalový blok 1
4 Kompletní Léčba Syndrom akutní respirační tísně (ARDS) 1
4 Rekonvalescence Léčba Zvýšení nitrolebního tlaku / Traumatické poranění mozku (TBI) 1
4 Neznámý stav Prevence Anestezie; Reakce 1
4 Neznámý stav Léčba Syndrom akutní respirační tísně (ARDS) 1
4 Neznámý stav Léčba Suprese nadledvin / nestabilita hemodynamiky 1

Farmakoekonomika

Výrobci

  • Baxter healthcare corp anesthesia and critical care
  • Baxter healthcare corp anesthesia critical care
  • Bedford laboratories divize ben venue laboratories inc
  • Hospira inc
  • Marsam pharmaceuticals llc
  • Teva parenteral medicines inc
  • Abbott laboratories

Packagers

  • Abbott Laboratories Ltd.
  • Baxter International Inc.
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • GlaxoSmithKline Inc.
  • Hospira Inc.
  • Patheon Inc.
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Lékové formy

.

.

.

Forma Cesta Síla
Roztok Intravenózní 10 mg
Injekce, roztok
Injekce, roztok Intravenózní bolus
Injekce, roztok Intravenózní 10 mg/1ml
Injekce, roztok Intravenózní 2 mg/1ml
Injekce, roztok Parenterální
Injekce Intravenózní 10 mg/1ml
Intravenózní 10 mg/5ml
Injekce Intravenózní 2 mg/1ml
Injekce Intravenózní 20 mg/10ml
Injekce Intravenózní 200 mg/20ml
Injekce, roztok Intravenózní 10 mg/5ml
Injekce, roztok Intravenózní 20 mg/10ml
Injekce, Roztok Intravenózní 200 mg/20ml
Roztok Parenterální
Roztok
Injekce Intravenózní
Roztok Intravenózní
Injekce, roztok Intravenózní
Kapalina Intravenózní 2 mg
Kapalina Intravenózní

Ceny

Popis jednotky Cena Jednotka
Nimbex 10 mg/ml lahvička 13.8USD ml
Nimbex 2 mg/ml lahvička 2,91USD ml
DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

Patenty

Číslo patentu Pediatrické rozšíření Schváleno Expirace (odhadovaná) Oblast
US5453510 Číslo 1995-.09-26 2012-09-26 USVlajka USA
CA2087104 Ne 1998-08-18 2011-07-12 KanadaVlajka Kanady

Vlastnosti

Stav Pevná látka Experimentální vlastnosti Nejsou k dispozici Předpokládané vlastnosti Vlastnosti

.

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 2.32e-05 mg/ml ALOGPS
logP 3,41 ALOGPS
logP -0,96 ChemAxon
logS -7.6 ALOGPS
pKa (nejsilnější kyselina) 19,02 ChemAxon
pKa (nejsilnější zásada) -4.1 ChemAxon
Fyziologický náboj 2 ChemAxon
Počet akceptorů vodíku 10 ChemAxon
Počet donorů vodíku 0 ChemAxon
Polární povrch 126.44 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 26 ChemAxon
Refraktivita 280.68 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 104.19 Å3 ChemAxon
Počet kroužků 6 ChemAxon
Biologická dostupnost 0 ChemAxon
Pravidlo. Pět No ChemAxon
Hose filtr No ChemAxon
Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Vlastnost Hodnota Pravděpodobnost
Vstřebávání v lidském střevě – 0.9847
Krevní mozková bariéra + 0,9291
Caco-2 propustná – 0.5966
P-glykoproteinový substrát Substrát 0.6828
Inhibitor P-glykoproteinu I Inhibitor 0,7177
Inhibitor P-glykoproteinu II Inhibitor 0.5808
Renální transportér organických kationtů Neinhibitor 0.5871
CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0.7994
CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0,7779
CYP450 3A4 substrát Substrát 0.6527
CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.8244
Inhibitor CYP450 2C9 Neinhibitor 0,7179
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.791
CYP450 2C19 inhibitor Neinhibitor 0,7048
CYP450 3A4 inhibitor Neinhibitor 0.7338
Inhibiční promiskuita CYP450 Nízká inhibiční promiskuita CYP 0.8547
Ames test Není AMES toxický 0,544
Karcinogenita Není karcinogenní 0.5302
Biodegradace Pouze biologicky rozložitelný 0,8169
Akutní toxicita pro potkany 2.6124 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
Inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.6043
inhibice hERG (prediktor II) Inhibitor 0,6507
Údaje ADMET jsou predikovány pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení vlastností chemických látek ADMET. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra nejsou k dispozici

Cíle

Druh bílkoviny Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Vazba na léčivo Specifická funkce Po vazbě acetylcholinu, reaguje AChR rozsáhlou změnou konformace, která se týká všech podjednotek a vede k otevření iontově vodivého kanálu přes plazmatickou membránu. Název genu CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-2 Molekulová hmotnost 59764,82 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Léčiva, jejich cíle a povaha a počet cílů léčiv. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Synthesis and structure-activity relationships of neuromuscular blocking agents. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.

×

Interactions

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 23. března 2021 14:28

.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.