INDIKACE

Tablety leukovorinu vápenatého jsou indikovány ke snížení toxicity a proti účinkům zhoršené eliminace methotrexátu a neúmyslného předávkování antagonisty kyseliny listové.

Dávkování a způsob podání

Leukovorin kalcium (leukovorin kalcium (leukovorin kalcium (leukovorin kalcium) tablety) tablety) tablety) jsou určeny k perorálnímu podání. Vzhledem k tomu, že absorpce je saturovatelná, nedoporučuje se perorální podávání dávek vyšších než 25 mg.

Zhoršená eliminace methotrexátu nebo neúmyslné předávkování

Záchrana leukovorinu by měla být zahájena co nejdříve po neúmyslném předávkování a do 24 hodin po podání methotrexátu, pokud dojde k opožděnému vylučování (viz UPOZORNĚNÍ). Leukovorin 15 mg (10 mg/m2) by měl být podáván IM, IV nebo PO každých 6 hodin, dokud není hladina methotrexátu v séru nižší než 10 -8 M. V případě gastrointestinální toxicity, nevolnosti nebo zvracení by měl být leukovorin podáván parenterálně.

Hladiny kreatininu v séru a methotrexátu by měly být stanovovány v intervalu 24 hodin. Pokud se 24hodinový sérový kreatinin zvýší o 50 % oproti výchozí hodnotě nebo pokud je 24hodinová hladina methotrexátu vyšší než 5 x 10 -6 M nebo 48hodinová hladina vyšší než 9 x 10-7 M, měla by být dávka leukovorinu zvýšena na 150 mg (100 mg/m2) intravenózně každé 3 hodiny, dokud hladina methotrexátu nebude nižší než 10-8 M. Dávky vyšší než 25 mg by měly být podávány parenterálně (viz KLINICKÁ FARMAKOLOGIE).

Současně by měla být použita hydratace (3 l/d) a alkalizace moči bikarbonátem sodným. Dávka bikarbonátu by měla být upravena tak, aby se udržovalo pH moči na hodnotě 7,0 nebo vyšší.

Doporučená dávka leukovorinu k potlačení hematologické toxicity antagonistů kyseliny listové s menší afinitou k dihydrofolátreduktáze savců než metotrexát (tj, trimetoprim, pyrimetamin) je podstatně nižší a někteří zkoušející doporučují 5 až 15 mg leukovorinu denně.

U pacientů, u nichž dojde k opožděné časné eliminaci metotrexátu, se pravděpodobně vyvine reverzibilní neoligurické selhání ledvin. Kromě vhodné léčby leukovorinem tito pacienti vyžadují pokračující hydrataci a alkalizaci moči a pečlivé sledování stavu tekutin a elektrolytů, dokud hladina methotrexátu v séru neklesne pod 0,05 mikromolaru a dokud selhání ledvin neustoupí.

U některých pacientů se po podání methotrexátu objeví abnormality v eliminaci methotrexátu nebo ve funkci ledvin, které jsou významné, ale méně závažné. Tyto abnormality mohou, ale nemusí být spojeny s významnou klinickou toxicitou. Pokud je pozorována významná klinická toxicita, měla by být záchranná léčba leukovorinem prodloužena o dalších 24 hodin (celkem 14 dávek během 84 hodin) v následujících kurzech léčby. Možnost, že pacient užívá jiné léky, které interagují s methotrexátem (např, léky, které mohou interferovat s vylučováním methotrexátu nebo s vazbou na sérový albumin), je třeba vždy znovu zvážit, pokud jsou pozorovány laboratorní abnormality nebo klinická toxicita.

Jak se přípravek dodává

Leukovorin kalcium (leukovorin kalcium (leukovorin kalcium (leukovorin kalcium tablety) tablety) tablety) Tablety, USP jsou dostupné jako:

Bílé, kulaté, neděrované, bikonvexní tablety. S vyraženým stylizovaným b na jedné straně a 484 na druhé straně. Dostupné v lahvičkách po:

20…………………………..NDC 0555-0484-18

5 mg:

30…………………………..NDC 0555-0484-01
100…………………………..NDC 0505-0484-02
1000…………………………..NDC 0555-0484-05

Bledě zelené, kulaté, neděrované, bikonvexní tablety. Vyraženo stylizované b na jedné straně a 485 na druhé straně. Dostupné v lahvičkách:

25 mg:

25…………………………..NDC 0555-0485-27
500…………………………..NDC 0555-0485-04

Chraňte před světlem a vlhkostí.

Dávkujte s uzávěrem odolným proti otevření dětmi do těsného obalu odolného proti světlu.

Uchovávejte při kontrolované pokojové teplotě 15°-25°C .

1. Vhodné pro děti. Grem JL, Shoemaker DD, Petrelli NJ, Douglas HO Jr: Závažné a fatální toxické účinky pozorované při léčbě vysokými a nízkými dávkami leukovorinu plus 5-fluorouracilu u kolorektálního karcinomu. Cancer Treat Rep 1987;71:1122.

2. Link MP, Goorin AM, Miser AW et al. The effect of adjuvant chemotherapy on relapse-free survival in patients with osteosarcoma of the extremity. N Engl J Med. 1986: 314:1600-1606.

VYROBILA SPOLEČNOST BARR LABORATORIES, INC. POMONA, NY 10970. ŘÍJEN 2002. Datum revize FDA: 26. 12. 2000

.