Identifikation

Name Cisatracurium Hinterlegungsnummer DB00565 Beschreibung

Cisatracurium ist ein nicht-depolarisierendes Skelettmuskelrelaxans zur intravenösen Verabreichung. Cisatracurium wirkt auf cholinerge Rezeptoren und blockiert die neuromuskuläre Übertragung. Diese Wirkung wird durch Acetylcholinesterase-Hemmer wie Neostigmin antagonisiert. Die durch Cisatracuriumbesylat hervorgerufene neuromuskuläre Blockade wird durch Anticholinesterasemittel leicht aufgehoben, sobald die Erholung eingesetzt hat. Wie bei anderen nicht-depolarisierenden neuromuskulären Blockern gilt auch hier: Je stärker die neuromuskuläre Blockade zum Zeitpunkt der Aufhebung ist, desto länger dauert die Wiederherstellung der neuromuskulären Funktion. Im Vergleich zu anderen neuromuskulär blockierenden Wirkstoffen liegt der Wirkeintritt und die Wirkungsdauer im mittleren Bereich.

Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur

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Struktur für Cisatracurium (DB00565)

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Gewicht Durchschnitt: 929.16
Monoisotop: 928.507428607 Chemische Formel C53H72N2O12 Synonyme

• Cisatracurium-Kation

Pharmakologie

Indikation

Für stationäre und ambulante Patienten als Ergänzung zur Vollnarkose, zur Erleichterung der Trachealintubation und zur Entspannung der Skelettmuskulatur während Operationen oder der mechanischen Beatmung auf der Intensivstation.

Assoziierte Therapien

• Allgemeinanästhesie
• Skelettmuskelentspannung bei mechanischer Beatmung
• Skelettmuskelentspannung vor radiologischen Eingriffen

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Pharmakodynamik

Cisatracurium Besylat ist ein nicht-depolarisierendes Skelettmuskelrelaxans zur intravenösen Verabreichung. Cisatracuriumbesylat wirkt auf cholinerge Rezeptoren und blockiert die neuromuskuläre Übertragung. Diese Wirkung wird durch Acetylcholinesterase-Hemmer wie Neostigmin antagonisiert. Die durch Cisatracuriumbesylat hervorgerufene neuromuskuläre Blockade wird durch Anticholinesterase-Mittel leicht aufgehoben, sobald die Erholung eingesetzt hat. Wie bei anderen nicht-depolarisierenden neuromuskulären Blockern gilt auch hier: Je stärker die neuromuskuläre Blockade zum Zeitpunkt der Aufhebung ist, desto länger dauert die Wiederherstellung der neuromuskulären Funktion. Im Vergleich zu anderen neuromuskulären Blockern liegt der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer im mittleren Bereich.

Wirkmechanismus

Cisatracuriumbesylat bindet an die nikotinischen Acetycholinrezeptoren (cholinerge Rezeptoren) in der motorischen Endplatte und blockiert den Zugang zu den Rezeptoren. Bei der Bindung wird der Rezeptor aktiviert, was zu einer Depolarisation führt. Da er in der neuromuskulären Verbindung nicht abgebaut wird, bleibt die depolarisierte Membran depolarisiert und unempfindlich für jeden anderen Impuls, was zu einer Muskellähmung führt.

Absorption Nicht verfügbar Verteilungsvolumen Nicht verfügbar Proteinbindung

Die Bindung von Cisatracurium an Plasmaproteine wurde aufgrund seines schnellen Abbaus bei physiologischem pH-Wert nicht erfolgreich untersucht.

Metabolismus

Der Abbau von Cisatracurium ist weitgehend unabhängig vom Leberstoffwechsel. Ergebnisse aus In-vitro-Experimenten deuten darauf hin, dass Cisatracurium der Hofmann-Eliminierung unterliegt (ein pH- und temperaturabhängiger chemischer Prozess), um Laudanosin und den monoquaternären Acrylat-Metaboliten zu bilden. Das monoquaternäre Acrylat wird durch unspezifische Plasmaesterasen hydrolysiert und bildet den monoquaternären Alkoholmetaboliten. Der monoquaternäre Alkohol-Metabolit kann ebenfalls der Hofmann-Elimination unterliegen, jedoch mit einer viel langsameren Geschwindigkeit als Cisatracurium. Laudanosin wird weiter zu Desmethylmetaboliten verstoffwechselt, die mit Glucuronsäure konjugiert und mit dem Urin ausgeschieden werden.

Fahren Sie mit dem Mauszeiger über die Produkte, um die Reaktionspartner zu sehen

• Cisatracurium
  • Laudanosin
  • Monoquaternäres Acrylat

Ausscheidungswege

Biliäre und urinäre Ausscheidung waren die Hauptwege der Ausscheidung von Radioaktivität (insgesamt >90% der markierten Dosis innerhalb von 7 Stunden nach der Verabreichung), wovon Atracurium nur einen kleinen Teil ausmachte.

Halbwertszeit

Eliminationshalbwertszeit von 22 Minuten.

Clearance nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

Eine Überdosierung mit neuromuskulär blockierenden Wirkstoffen kann zu einer neuromuskulären Blockade führen, die über die für die Operation und die Anästhesie erforderliche Zeit hinausgeht.

Betroffene Organismen

• Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchung
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel- Wechselwirkungen in Ihre Software
Acetazolamid	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Cisatracurium mit Acetazolamid kombiniert wird.
Acetophenazin	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Cisatracurium mit Acetophenazin kombiniert wird.
Acetyldigitoxin	Das Risiko oder der Schweregrad von Herzrhythmusstörungen kann erhöht sein, wenn Cisatracurium mit Acetyldigitoxin kombiniert wird.
Aclidinium	Cisatracurium kann die depressive Wirkung von Aclidinium auf das zentrale Nervensystem (ZNS) erhöhen.
Agomelatin	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Cisatracurium mit Agomelatin kombiniert wird.
Alfentanil	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Cisatracurium mit Alfentanil kombiniert wird.
Alimemazin	Das Risiko oder der Schweregrad unerwünschter Wirkungen kann erhöht sein, wenn Cisatracurium mit Alimemazin kombiniert wird.
Alloin	Die therapeutische Wirksamkeit von Alloin kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Cisatracurium verringert sein.
Almotriptan	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Cisatracurium mit Almotriptan kombiniert wird.
Alosetron	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Cisatracurium mit Alosetron kombiniert wird.

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Wechselwirkungen mit Lebensmitteln Keine Wechselwirkungen gefunden.

Produkte

Produktbestandteile

Internationale/andere Marken Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Markenname Verschreibungspflichtige Produkte

Intravenös

Intravenös

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Cisatracurium Besylat Injektion	Lösung		Intravenös	Accord Healthcare Inc	Nicht anwendbar	Nicht anwendbar	Kanada
Cisatracurium Besylate Injection	Solution		Intravenös	Pfizer Canada Ulc	2015-.06-01	2019-03-28	Kanada
Cisatracurium Besylate Injection	Lösung		Mylan Pharmaceuticals	Nicht zutreffend	Nicht zutreffend	Kanada
Cisatracuriumbesylat-Injektion (konservierungsmittel-frei)	Lösung		Intravenös	Mylan Pharmaceuticals	Nicht anwendbar	Nicht anwendbar	Kanada
Cisatracurium Besylate Injection Multi-Dosis	Lösung		Intravenös	Fresenius Kabi	Nicht anwendbar	Nicht anwendbar	Kanada
Cisatracurium Besylat Injektion Einzeldosis	Lösung		Intravenös	Fresenius Kabi	Nicht anwendbar	Nicht anwendbar	Kanada
Cisatracurium Omega Multidose	Lösung		Intravenös	Omega Laboratories Ltd	2014-.01-20	Nicht anwendbar	Kanada
Cisatracurium Omega Einzeldosis	Lösung		Omega Laboratories Ltd	2014-01-28	Nicht zutreffend	Kanada
Nimbex	Injektion	2 mg/1mL	Intravenös	AbbVie Inc.	2010-12-09	Nicht zutreffend	US
Nimbex	Flüssigkeit	2 mg	Intravenös	Abbvie	1997-04-07	2016-06-07	Kanada

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Aj-cisatracurium	Lösung		Intravenös	Agila Jamp Canada Inc	Nicht anwendbar	Nicht anwendbar	Kanada
Aj-cisatracurium	Lösung		Intravenös	Agila Jamp Canada Inc	Nicht anwendbar	Nicht anwendbar	Kanada
Cisatracurium	Injektion, Lösung	2 mg/1mL	Intravenös	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-.26	Nicht anwendbar	US
Cisatracurium	Injektion, Lösung	2 mg/1ml	Intravenös	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Nicht anwendbar	US
Cisatracurium	Injektion, Lösung	10 mg/1ml	Intravenös	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Nicht zutreffend	US
Cisatracurium besylate	Injektion	10 mg/5mL	Intravenös	AuroMedics Pharma LLC	2020-10-27	Nicht zutreffend	US
Cisatracurium Besylate	Injektion	2 mg/1mL	Intravenös	Sandoz Inc	2013-02-28	2021-05-31	US
Cisatracuriumbesylat	Injektion	10 mg/5mL	Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc.	2018-09-04	Nicht anwendbar	US
Cisatracuriumbesylat	Injektion, Lösung	2 mg/1mL	Intravenös	Hospira, Inc.	2020-03-17	Nicht zutreffend	USA
Cisatracuriumbesylat	Injektion	2 mg/1ml	Intravenös	Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.	2017-01-27	Nicht zutreffend	US

Kategorien

ATC-Codes M03AC11 – Cisatracurium

• M03AC – Andere quaternäre Ammoniumverbindungen
• M03A – MUSCLE RELAXANTS, Periphere Wirkstoffe
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Benzylisochinoline bekannt sind. Dies sind organische Verbindungen, die ein Isochinolin enthalten, an das eine Benzylgruppe gebunden ist. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organoheterocyclische Verbindungen Klasse Isochinoline und Derivate Unterklasse Benzylisochinoline Direkter Elternteil Benzylisochinoline Alternative Elternteile Tetrahydroisochinoline / Dimethoxybenzole / Phenoxyverbindungen / Anisole / Alkylarylether / Aralkylamine / Dicarbonsäuren und Derivate / Tetraalkylammoniumsalze / Carbonsäureester / Azacyclische Verbindungen / Organopnictogene Verbindungen / Kohlenwasserstoff Derivate / Carbonylverbindungen / Organische Oxide / Organische Salze / Organische Kationen zeigen 6 weitere Substituenten Alkylarylether / Amin / Anisol / Aralkylamin / Aromatische heteropolyzyklische Verbindung / Azacyclus / Benzol / Benzylisochinolin / Carbonylgruppe / Carbonsäurederivat / Carbonsäureester / Dicarbonsäure oder Derivate / Dimethoxybenzol / Ether / Kohlenwasserstoffderivat / Methoxybenzol / Monozyklisches Benzolteil / O-Dimethoxybenzol / Organisches Kation / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organisches Salz / Organostickstoffverbindung / Organooxyverbindung / Organopnictogene Verbindung / Phenolether / Phenoxyverbindung / Quartäres Ammoniumsalz / Tetraalkylammoniumsalz / Tetrahydroisochinolin 21 weitere anzeigen Molekulares Gerüst Aromatische heteropolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII QX62KLI41N CAS-Nummer 96946-41-7 InChI Schlüssel YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Allgemeine Referenzen

1. GlaxoSmithKline: NIMBEX injection product information

Externe Links Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilate AHFS Codes

• 12:20.20 – Neuromuscular Blocking Agents

MSDS

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmakoökonomie

Hersteller

Packagers

Darreichungsformen

.

Preise

Patente

Patentnummer	Pädiatrische Erweiterung	Zugelassen	Ablauf (geschätzt)	Region
US5453510	Nummer	1995-09-26	2012-09-26	US
CA2087104	Nein	1998-08-18	2011-07-12	Kanada

Eigenschaften

Zustand fest Experimentelle Eigenschaften nicht verfügbar Vorhersage Eigenschaften

Vorhergesagte ADMET-Eigenschaften

Spektren

Massenspezifikation (NIST) Nicht verfügbar Spektren Nicht verfügbar

Targets

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkungen

Antagonist

Allgemeine Funktion Medikamentenbindung Spezifische Funktion Nach Bindung von Acetylcholin, reagiert der AChR mit einer umfassenden Konformationsänderung, die alle Untereinheiten betrifft und zur Öffnung eines ionenleitenden Kanals durch die Plasmamembran führt. Genname CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot Name Neuronaler Acetylcholinrezeptor Untereinheit alpha-2 Molekulargewicht 59764.82 Da

1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Synthesis and structure-activity relationships of neuromuscular blocking agents. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.

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Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:28