Indication

Pour les patients hospitalisés et ambulatoires en complément de l’anesthésie générale, pour faciliter l’intubation trachéale, et pour assurer la relaxation des muscles squelettiques pendant une intervention chirurgicale ou une ventilation mécanique en soins intensifs.

Thérapies associées

• Anesthésie générale
• Détente des muscles squelettiques pour la ventilation mécanique
• Détente des muscles lisses avant les procédures radiologiques

Contre-indications &Avertissements boîte noire

Pharmacodynamique

Le bésylate de cisatracurium est un relaxant non dépolarisant des muscles squelettiques pour une administration intraveineuse. Le bésylate de cisatracurium agit sur les récepteurs cholinergiques, bloquant la transmission neuromusculaire. Cette action est antagonisée par les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase tels que la néostigmine. Le bloc neuromusculaire produit par le bésylate de cisatracurium est facilement antagonisé par les agents anticholinestérasiques une fois que la récupération a commencé. Comme pour les autres agents bloquants neuromusculaires non dépolarisants, plus le bloc neuromusculaire est profond au moment de l’inversion, plus le temps nécessaire à la récupération de la fonction neuromusculaire est long. Par rapport aux autres agents bloqueurs neuromusculaires, il est intermédiaire dans son début et sa durée d’action.

Mécanisme d’action

Le bésylate de cisatracurium se lie aux récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine (cholinergiques) dans la plaque terminale motrice et bloque l’accès aux récepteurs. Au cours du processus de liaison, le récepteur est en fait activé, ce qui entraîne un processus connu sous le nom de dépolarisation. Comme il n’est pas dégradé dans la jonction neuromusculaire, la membrane dépolarisée reste dépolarisée et ne répond à aucune autre impulsion, provoquant une paralysie musculaire.

Absorption Non disponible Volume de distribution Non disponible Liaison aux protéines

La liaison du cisatracurium aux protéines plasmatiques n’a pas été étudiée avec succès en raison de sa dégradation rapide au pH physiologique.

Métabolisme

La dégradation du cisatracurium est largement indépendante du métabolisme hépatique. Les résultats des expériences in vitro suggèrent que le cisatracurium subit une élimination d’Hofmann (processus chimique dépendant du pH et de la température) pour former de la laudanosine et le métabolite acrylate monoquaternaire. L’acrylate monoquaternaire subit une hydrolyse par des estérases plasmatiques non spécifiques pour former le métabolite alcool monoquaternaire. Le métabolite alcool monoquaternaire peut également subir une élimination de Hofmann mais à une vitesse beaucoup plus lente que le cisatracurium. La laudanosine est ensuite métabolisée en métabolites desméthyliques qui sont conjugués à l’acide glucuronique et excrétés dans l’urine.

Survol des produits ci-dessous pour visualiser les partenaires réactionnels

• Cisatracurium
  • laudanosine
  • Acrylate monoquaternaire

Voie d’élimination

L’excrétion biliaire et urinaire étaient les principales voies d’excrétion de la radioactivité (totalisant >90% de la dose marquée dans les 7 heures suivant l’administration), dont l’atracurium ne représentait qu’une fraction mineure.

Demi-vie

Demi-vie d’élimination de 22 minutes.

Clairance non disponible Effets indésirables

Toxicité

Un surdosage avec des agents bloqueurs neuromusculaires peut entraîner un bloc neuromusculaire au-delà du temps nécessaire pour la chirurgie et l’anesthésie.

Organismes affectés

• Humains et autres mammifères

Voies non disponibles Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Approuvé par les vétérinaires
• Nutraceutique
• Illicite
• Retrait
• Investigationnel

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• Expérimental
• Toutes les drogues

Médicament	Interaction
Intégration drogue-médicament interactions dans votre logiciel
Acetazolamide	Le risque ou la gravité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Cisatracurium est associé à l’Acétazolamide.
Acétophénazine	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Cisatracurium est associé à l’Acétophénazine.
Acetyldigitoxine	Le risque ou la sévérité des arythmies cardiaques peuvent être augmentés lorsque le Cisatracurium est associé à l’Acetyldigitoxine.
Aclidinium	Le Cisatracurium peut augmenter les activités dépressives du système nerveux central (SNC) de l’Aclidinium.
Agomélatine	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Cisatracurium est associé à l’Agomélatine.
Alfentanil	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Cisatracurium est associé à l’Alfentanil.
Alimemazine	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Cisatracurium est associé à l’Alimemazine.
Alloin	L’efficacité thérapeutique de l’Alloin peut être diminuée lorsqu’il est utilisé en association avec le Cisatracurium.
Almotriptan	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Cisatracurium est associé à l’Almotriptan.
Alosetron	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque le Cisatracurium est associé à l’Alosetron.

Améliorer les résultats des patients

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En savoir plus

Interactions alimentaires Aucune interaction trouvée.

Produits

Ingrédients du produit

International/Autres marques Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Produits de prescription de marque

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Nom	Dosage	Puissance	Route	Étiquetteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Bésylate de cisatracurium injectable	Solution		Intraveineux	Accord Healthcare Inc	Sans objet	Sans objet	Canada
Bésylate de cisatracurium injectable	Solution		Intraveineux	Pfizer Canada Ulc	2015-.06-01	2019-03-28	Canada
Bésylate de cisatracurium injectable	Solution		Intraveineuse	Mylan. Pharmaceutique	Non applicable	Non applicable	Canada
Bésylate de cisatracurium injectable (sans conservateur)sans conservateur)	Solution		Intraveineuse	Mylan Pharmaceuticals	Sans objet	Sans objet	Canada
Bésylate de cisatracurium injectable Multi-dose	Solution		Intraveineuse	Fresenius Kabi	Sans objet	Sans objet	Canada
Bésylate de cisatracurium injectable, dose unique	Solution		Intraveineux	Fresenius Kabi	Sans objet	Sans objet	Canada
Cisatracurium Omega Multidose	Solution		Intraveineuse	Laboratoires Omega Ltd	2014-01-20	Sans objet	Canada
Cisatracurium Omega Monodose	Solution		Intraveineuse	Omega Laboratories Ltd	2014-01-28	Sans objet	Canada
Nimbex	Injection	2 mg/1mL	Intraveineux	AbbVie Inc.	2010-12-09	Non applicable	US
Nimbex	Liquide	2 mg	Intraveineux	Abbvie	1997-04-07	2016-06-07	Canada

Produits génériques sous ordonnance

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Nom	Dosage	Dosage	Route	Étiquetteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Aj-cisatracurium	Solution		Intraveineux	Agila Jamp Canada Inc	Non applicable	Non applicable	Canada
Aj-cisatracurium	Solution		Intraveineuse	Agila Jamp Canada Inc	Sans objet	Non applicable	Canada
Cisatracurium	Injection, solution	2 mg/1mL	Intraveineuse	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Non applicable	US
Cisatracurium	Injection, solution	2 mg/1mL	Intraveineux	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Non applicable	US
Cisatracurium	Injection, solution	10 mg/1mL	Intraveineux	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Sans objet	US
Bésylate de cisatracurium	Injection	10 mg/5mL	Intraveineux	AuroMedics Pharma LLC	20-10-.27	Non applicable	US
Bésylate de cisatracurium	Injection	2 mg/1mL	Intraveineux	Sandoz Inc	2013-02-28	2021-05-31	US
Bésylate de cisatracurium	Injection	10 mg/5mL	Intraveineux	Teva Parenteral Medicines, Inc.	2018-09-04	Sans objet	US
Bésylate de cisatracurium	Injection, solution	2 mg/1mL	Intraveineux	Hospira, Inc.	20-03-17	Sans objet	US
Bésylate de cisatracurium	Injection	2 mg/1mL	Intraveineux	Jiangsu Hengrui Medicine Co, Ltd.	2017-01-27	Non applicable	US

Catégories

Codes ATC M03AC11 – Cisatracurium

• M03AC – Autres composés d’ammonium quaternaire
• M03A – RELAXANTS MUSCULAIRES, AGENTS À ACTION PERIPHERIQUE
• M03 – RELAXANTS MUSCULAIRES
• M – SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de benzylisoquinolines. Il s’agit de composés organiques contenant une isoquinoléine à laquelle est attaché un groupe benzyle. Royaume Composés organiques Super-classe Composés organohétérocycliques Classe Isoquinoléines et dérivés Sous-classe Benzylisoquinoléines Parent direct Benzylisoquinoléines Parents alternatifs Tétrahydroisoquinoléines / Diméthoxybenzènes / Composés phénoxy / Anisoles / Éthers d’alkyle et d’aryle / Aralkylamines / Acides dicarboxyliques et dérivés / Sels de tétraalkylammonium / Esters d’acides carboxyliques / Composés azacycliques / Composés organopnictogènes / Dérivés d’hydrocarbures / Composés carbonyles / Oxydes organiques / Sels organiques / Cations organiques montrent 6 plus de substituants dérivés / Composés carbonylés / Oxydes organiques / Sels organiques / Cations organiques Afficher 6 substituants supplémentaires Alkyl aryl éther / Amine / Anisole / Aralkylamine / Composé hétéropolycyclique aromatique / Azacycle / Benzénoïde / Benzylisoquinoléine / Groupe carbonyle / Dérivé d’acide carboxylique / Ester d’acide carboxylique / Acide dicarboxylique ou dérivés / Diméthoxybenzène / Ether / Dérivé d’hydrocarbure / Méthoxybenzène / Fraction benzénique monocyclique / O-diméthoxybenzène / Cation organique / Composé organique azoté / Oxyde organique / Composé organique oxygéné / Sel organique / Composé organo-azoté / Composé organo-oxygéné / Composé organopnictogène / Ether de phénol / Composé phénoxy / Sel d’ammonium quaternaire / Sel de tétraalkylammonium / Tétrahydroisoquinoléine afficher 21 plus Cadre moléculaire Composés hétéropolycycliques aromatiques Descripteurs externes non disponibles

Identificateurs chimiques

UNII QX62KLI41N Numéro CAS 96946-41-7 Clé InChI YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Références générales

1. GlaxoSmithKline : Informations sur le produit NIMBEX injectable

Liens externes Base de données du métabolome humain HMDB0240286 PubChem Composé 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Drug Page Drugs. com Drugs com Drugs Page Wikipediacom Drugs.com Drugs Page Wikipedia Cisatracurium_besilate Codes AHFS

• 12:20.20 – Agents bloqueurs neuromusculaires

Fiche signalétique

Essais cliniques

Essais cliniques

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Pharmacoéconomie

Fabricants

Packagers

Formes pharmaceutiques

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Prix

Brevets

Numéro de brevet	Extension pédiatrique	Approuvé	Expirations (estimées)	Région
US5453510	No	1995-…09-26	2012-09-26	US
CA2087104	No	1998-08-18	2011-07-12	Canada

Propriétés

Etat Solide Propriétés Expérimentales Non Disponibles Prévues Propriétés

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Caractéristiques ADMET prédites

Spectre

Spectre de masse (NIST) non disponible Spectre non disponible

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Médicament créé le 13 juin 2005 13:24 / Mis à jour le 23 mars 2021 14:28