Identification
Név Ciszatracurium Accession Number DB00565 Leírás
A ciszatracurium egy intravénásan alkalmazandó, nem depolarizáló vázizomrelaxáns. A ciszatracurium a kolinerg receptorokra hat, blokkolva a neuromuszkuláris átvitelt. Ezt a hatást az acetilkolinészteráz-gátlók, mint például a neosztigmin, antagonizálják. A ciszatracurium-bezilát által okozott neuromuszkuláris blokkot a felépülés megkezdését követően az antikolinészteráz szerek könnyen antagonizálják. Más nem depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szerekhez hasonlóan, minél mélyebb a neuromuszkuláris blokk a visszafordítás időpontjában, annál hosszabb idő szükséges a neuromuszkuláris funkció helyreállításához. Más neuromuszkuláris blokkoló szerekhez képest a hatás kezdetét és időtartamát tekintve köztes.
Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett szerkezet
Hasonló szerkezetek
Szerkezet a Cisatracurium (DB00565)
×
Súlyátlag: 929.16
Monizotópos: 928.507428607 Kémiai képlet C53H72N2O12 Szinonimák
- Cisatracurium kation
Farmakológia
Indikáció
A fekvő- és járóbetegek számára az általános érzéstelenítés kiegészítéseként, a légcső intubáció megkönnyítésére, valamint a vázizomzat relaxációjának biztosítására műtét vagy mechanikus lélegeztetés során az intenzív osztályon.
Kapcsolódó terápiák
- Általános anesztézia
- Szkeletális izomrelaxáció mechanikus lélegeztetéshez
- Sima izomrelaxáció radiológiai eljárások előtt
Ellenjavallatok & Blackbox Warnings 
Farmakodinamika
A ciszatracurium-bezilát egy intravénásan alkalmazandó, nem depolarizáló vázizomrelaxáns. A ciszatracurium-bezilát a kolinerg receptorokra hat, blokkolva a neuromuszkuláris átvitelt. Ezt a hatást az acetilkolinészteráz-gátlók, mint például a neosztigmin, antagonizálják. A ciszatracurium-bezilát által okozott neuromuszkuláris blokkot a felépülés megkezdését követően az antikolinészteráz szerek könnyen antagonizálják. Más nem depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szerekhez hasonlóan, minél mélyebb a neuromuszkuláris blokk a visszafordítás időpontjában, annál hosszabb idő szükséges a neuromuszkuláris funkció helyreállításához. Más neuromuszkuláris blokkoló szerekhez képest a hatás kezdete és időtartama köztes.
Hatásmechanizmus
A ciszatracurium-bezilát a motoros véglemez nikotinos acetilkolin (kolinerg) receptoraihoz kötődik és blokkolja a receptorokhoz való hozzáférést. A kötődés során a receptor ténylegesen aktiválódik – egy depolarizációnak nevezett folyamatot okozva. Mivel a neuromuszkuláris átmenetben nem bomlik le, a depolarizált membrán depolarizált marad, és nem reagál semmilyen más impulzusra, ami izombénulást okoz.
| Célpont | Hatások | Organizmus |
|---|---|---|
| ANeuronális acetilkolin receptor alegység alfa-2 |
antagonista
|
Humán |
Felszívódás Nem áll rendelkezésre Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjéhez kötődés
A ciszatracurium plazmafehérjékhez való kötődését nem sikerült sikeresen tanulmányozni, mivel fiziológiás pH-n gyorsan lebomlik.
Metabolizmus
A ciszatracurium lebomlása nagymértékben független a máj metabolizmusától. In vitro kísérletek eredményei arra utalnak, hogy a ciszatracurium Hofmann-elimináción megy keresztül (pH- és hőmérsékletfüggő kémiai folyamat) laudanozin és a monokvaterner akrilát-metabolit képződésével. A monokvaterner akrilát nem specifikus plazma-észterázok által hidrolízisnek vetik alá, monokvaterner alkohol-metabolitot képezve. A monokvaterner alkohol-metabolit is áteshet Hofmann-elimináción, de sokkal lassabban, mint a ciszatracurium. A laudanozin tovább metabolizálódik desmetil-metabolitokká, amelyek glükuronsavval konjugálódnak és kiválasztódnak a vizelettel.
A lenti termékek fölé mozdulva a reakciópartnerek megtekintéséhez
- Ciszatracurium
- laudanozin
- monokvaterner akrilát
A kiválasztás útja
A radioaktivitás kiválasztásának fő útjai az epeúti és a vizelet kiválasztás (összesen >90%-a a címkézett adagnak az adagolást követő 7 órán belül), amelyeknek az atracurium csak kisebb hányadát képviselte.
Felezési idő
A felezési idő 22 perc.
Kiürülés Nem áll rendelkezésre Mellékhatások 
Toxicitás
A neuromuszkuláris blokkoló szerek túladagolása a műtéthez és az altatáshoz szükséges időt meghaladó neuromuszkuláris blokkot eredményezhet.
Érintett szervezetek
- Emberek és más emlősök
Összefüggések Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre
Interakciók
Gyógyszerkölcsönhatások
- Elismert
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illegális
- Withdrawned
- Investigational
- Investigational
- Kísérleti
- Minden drog
| Drog | Interakció |
|---|---|
|
Integrálni drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben |
|
| Acetazolamid | A mellékhatások kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha a Cisatracuriumot Acetazolamiddal kombinálják. |
| Acetofenazin | A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Cisatracuriumot acetofenazinokkal kombinálják. |
| Acetyldigitoxin | A szívritmuszavarok kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Cisatracuriumot Acetyldigitoxinnal kombinálják. |
| Aclidinium | A Cisatracurium fokozhatja az Aclidinium központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását. |
| Agomelatin | A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Cisatracuriumot Agomelatinnal kombinálják. |
| Alfentanil | A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Cisatracuriumot Alfentanillal kombinálják. |
| Alimemazin | A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Cisatracuriumot Alimemazinnal kombinálják. |
| Alloin | Az Alloin terápiás hatékonysága csökkenhet, ha Cisatracuriummal együtt alkalmazzák. |
| Almotriptán | A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Cisatracuriumot Almotriptánnal kombinálják. |
| Alosetron | A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Cisatracuriumot Alosetronnal kombinálják. |
Tudjon meg többet
Élelmiszer kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.
Termékek
Termékösszetevők
| összetevő | UNII | CAS | InChI kulcs | |
|---|---|---|---|---|
| Cisatracurium besilate | 80YS8O1MBS | 96946- | -42-8 | XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L |
Nemzetközi/egyéb márkák Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Vényköteles márkás termékek
| Név | adagolás | erősség | útvonal | címke | forgalmazás kezdete | forgalmazás vége | régió | kép | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Cisatracurium Besylate Injection | Solution | Intravénásan | Accord Healthcare Inc | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | KanadaCanada flag | ||||
| Cisatracurium Besylate Injection | Solution | Intravenous | Pfizer Canada Ulc | 2015-.06-01 | 2019-03-28 | KanadaKanada zászló | |||||
| Cisatracurium Besylate Injection | Solution | Intravenous | Mylan Pharmaceuticals | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | KanadaKanada megjelölés | |||||
| Cisatracurium Besylate Injection (tartósítószeres-mentes) | Solution | Intravénásan | Mylan Pharmaceuticals | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | CanadaCanada flag | |||||
| Cisatracurium Besylate Injection Multi-adag | Solution | Intravénásan | Fresenius Kabi | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | KanadaKanada megjelölés | ||||
| Cisatracurium Besilate Injection Single Dose | Solution | Solution | Intravénásan | Fresenius Kabi | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | KanadaKanada megjelölés | ||||
| Cisatracurium Omega Multidose | Solution | Intravénásan | Omega Laboratories Ltd | 2014-…01-20 | Nem alkalmazható | KanadaKanada megjelölés | |||||
| Cisatracurium Omega Egyszeri adag | Solution | Intravénásan | Omega Laboratories Ltd | 2014- | Omega Laboratories Ltd | 2014-01-28 | Nem alkalmazható | KanadaCanada flag | |||
| Nimbex | Injekció | 2 mg/1mL | Intravénásan | AbbVie Inc. | 2010-12-09 | Nem alkalmazható | USA |
||||
| Nimbex | Folyadék | 2 mg | Intravénásan | Abbvie | 1997-…04-07 | 2016-06-07 | KanadaKanada zászló |
Generikus vényköteles gyógyszerek
| Név | Adagolás | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Régió | Image | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Aj-Áj-cisatracurium | Solution | Intravenous | Agila Jamp Canada Inc | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | CanadaCanada flag | ||||
| Aj-cisatracurium | Solution | Intravénásan | Agila Jamp Canada Inc | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | KanadaCanada flag | ||||
| Cisatracurium | Injekció, oldat | 2 mg/1ml | Intravénásan | Fresenius Kabi USA, LLC | 2015-02-26 | Nem alkalmazható | US |
|||
| Cisatracurium | Injekció, oldat | 2 mg/1ml | Intravénásan | Fresenius Kabi USA, LLC | 2015-02-26 | Nem alkalmazható | US |
|||
| Cisatracurium | Injekció, oldat | 10 mg/1ml | Intravénásan | Fresenius Kabi USA, LLC | 2015-02-26 | Nem alkalmazható | USA |
|||
| Cisatracurium besilate | Injekció | 10 mg/5ml | Intravénásan | AuroMedics Pharma LLC | 2020-10- | 2020-10-27 | Nem alkalmazható | USA |
||
| Cisatracurium Besylate | Injekció | 2 mg/1ml | Intravénásan | Sandoz Inc | 2013-02-28 | 2021-05-31 | US |
|||
| Cisatracurium Besylate | Injekció | 10 mg/5mL | Intravénásan | Teva Parenteral Medicines, Inc. | 2018-09-04 | Nem alkalmazható | US |
|||
| Cisatracurium Besylate | Injekció, oldat | 2 mg/1mL | Intravénásan | Hospira, Inc. | 2020-03-17 | Nem alkalmazható | US |
|||
| Cisatracurium Besylate | Injekció | 2 mg/1mL | Intravénásan | Jiangsu Hengrui Medicine Co.., Ltd. | 2017-01-27 | nem alkalmazható | USA |
Kategóriák
ATC kódok M03AC11 – Ciszatracurium
- M03AC – Egyéb kvaterner ammóniumvegyületek
- M03A – Izomlazítók, PERIPHERÁLIS HATÁSÚ SZEREK
- M03 – Izomlazítók
- M – Izom- és csigolyarendszer
Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a benzil-izokinolinok néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek egy izokinolint tartalmaznak, amelyhez egy benzilcsoport kapcsolódik. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves heterociklusos vegyületek Osztály Izokinolinok és származékai Alosztály Benzil-izokinolinok Közvetlen szülő Benzil-izokinolinok Alternatív szülők Tetrahidroizokinolinok / Dimetoxi-benzolok / Fenoxivegyületek / Anizolok / Alkil-aril-éterek / Aralkil-aminok / Dikarbonsavak és származékai / Tetraalkil-ammóniumsók / Karbonsavészterek / Azaciklikus vegyületek / Szerves piktogén vegyületek / Szénhidrogének. származékok / Karbonilvegyületek / Szerves oxidok / Szerves sók / Szerves kationok 6 további szubsztituenst mutatnak Alkil-aril-éter / Amin / Anizol / Aralkil-amin / Aromás heteropoliciklusos vegyület / Azaciklus / Benzoloid / Benzilizokinolin / Karbonilcsoport / Karbonsav-származék / Karbonsav-észter / Dikarbonsav vagy származékai / Dimetoxi-benzol / Éter / Szénhidrogén-származék / Metoxi-benzol / Monociklusos benzolrész / O-dimetoxibenzol / Szerves kation / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves só / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Organopniktogén vegyület / Fenoléter / Fenoxivegyület / Kvaterner ammónium só / Tetraalkil-ammónium só / Tetrahidroizokinolin 21 további molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklikus vegyületek külső leírók Nem elérhető
Chemical Identifiers
UNII QX62KLI41N CAS-szám 96946-41-7 InChI kulcs YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Általános hivatkozások
- GlaxoSmithKline: Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilate AHFS kódok
- 12:20.20 – Neuromuszkuláris blokkoló szerek
MSDS
Letöltés (25.2 KB)Klinikai vizsgálatok
Klinikai vizsgálatok
Fázis Státusz Cél Feltételek Szám 4 Elkészült Nem áll rendelkezésre Neuromuszkuláris blokád 1 4 Elkészült Az alaptudomány ARDS, Ember / Betegség, kritikus / Neuromuszkuláris blokád / Bénulás / Légzési szindróma, felnőtt / Légzési elégtelenség 1 4 Teljesítve Megelőzés C.Szállítás; Műtét (előző), Nőgyógyászati 1 4 Elvégezve Megelőzés Neuromuszkuláris blokkolás / posztoperatív szövődmények 1 4 Teljesítve Megelőzés Posztoperatív reziduális kurarizáció / Reziduális neuromuszkuláris blokk 1 4 Teljesítve Kezelés Akut légzési szindróma (ARDS) 1 4 Újrakezelés Kezelés Kezelés Koponyaűri nyomásemelkedés / traumás agysérülés (TBI) 1 4 Ismeretlen státusz megelőzés Anesztézia; Reakció 1 4 Ismeretlen státusz Kezelés Akut légzési szindróma (ARDS) 1 4 Ismeretlen státusz Kezelés Mellékvese-szuppresszió / Hemodinamikai instabilitás 1 Farmako-ökonómia
Gyártók
- Baxter healthcare corp anesthesia and critical care
- Baxter healthcare corp anesthesia critical care
- Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
- Hospira inc
- Marsam pharmaceuticals llc
- Teva parenteral medicines inc
- Abbott laboratories
Packagers
- Abbott Laboratories Ltd.
- Baxter International Inc.
- Bedford Labs
- Ben Venue Laboratories Inc.
- GlaxoSmithKline Inc.
- Hospira Inc.
- Patheon Inc.
- Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
Adagolási formák
Formája Eljárás Erősség Solution Intravénás 10 mg Injekció, oldat Injekció, oldat Intravénás bolus Injekció, oldat Intravénás 10 mg/1ml Injekció, oldat Intravénás 2 mg/1ml Injekció, oldat Parenterális Injekció Intravénás 10 mg/1mL Intravénás 10 mg/5mL Injekció Intravénásan 2 mg/1mL Injekció Intravénásan 20 mg/10mL Injekció Intravénásan 200 mg/20mL Injekció, oldat Intravénás 10 mg/5ml Injekció, oldat Intravénás 20 mg/10ml Injekció, oldat Intravénás 200 mg/20ml Solution Parenteralis Solution Injekció Intrav, oldat Intravénás Folyadék Intravénás 2 mg Folyadék Intravénás Árak
egység leírása Költség egység Nimbex 10 mg/ml injekciós üveg 13.8USD ml Nimbex 2 mg/ml fiola 2.91USD ml A DrugBank nem ad el és nem vásárol gyógyszereket. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.Szabadalmak
Szabadalmi szám Pediátriai kiterjesztés Elismert Lejárat (becsült) Régió US5453510 No 1995-ös sz.09-26 2012-09-26 US CA2087104 Nem 1998-08-18 2011-07-12 KanadaKanada zászló Tulajdonságok
Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok Nem áll rendelkezésre Előre jelzettek Tulajdonságok
tulajdonság érték forrás Vízoldékonyság 2.32e-05 mg/ml ALOGPS logP 3.41 ALOGPS logP -0.96 ChemAxon logS -7.6 ALOGPS pKa (legerősebb savas) 19.02 ChemAxon pKa (legerősebb bázisos) -4.1 ChemAxon Fiziológiai töltés 2 ChemAxon Hidrogénakceptorok száma .
10 ChemAxon Hidrogéndonorok száma 0 ChemAxon Poláris felület 126.44 Å2 ChemAxon Rotálható kötésszám 26 ChemAxon Törésmutató 280.68 m3-mol-1 ChemAxon Polarizálhatóság 104.19 Å3 ChemAxon Ringek száma 6 ChemAxon Biohasznosulékonyság 0 ChemAxon Szabálya Five No ChemAxon Ghose Filter No ChemAxon Veber-szabály Nem ChemAxon MDDR-like Rule Yes ChemAxon Predicted ADMET Features
Tulajdonság érték valószínűség Humán bélrendszeri felszívódás – 0.9847 Vér-agy gát + 0.9291 Caco-2 permeábilis – 0.5966 P-glikoprotein szubsztrát Szubsztrát 0.6828 P-glikoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7177 P-glikoprotein inhibitor II Inhibitor 0.5808 Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.5871 CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.7994 CYP450 2D6 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.7779 CYP450 3A4 szubsztrát Subsztrát 0.6527 CYP450 1A2 szubsztrát Nem inhibitor 0.8244 CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0,7179 CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.791 CYP450 2C19 inhibitor Nem inhibitor 0.7048 CYP450 3A4 inhibitor Nem inhibitor 0.7338 CYP450 gátló promiszkuitás alacsony CYP gátló promiszkuitás 0.8547 Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.544 Karcinogenitás Nem karcinogén Nem karcinogén 0.5302 Biodegradáció Biológiailag könnyen lebomló 0.8169 Patkány akut toxicitás 2.6124 LD50, mol/kg nem alkalmazható hERG gátlás (prediktor I) gyenge gátló 0.6043 hERG-gátlás (prediktor II) Gátló 0,6507 Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET-tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)Spektrum
Mass Spec (NIST) Nem elérhető Spektrum Nem elérhető
Célpontok
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatásIgenHatások
AntagonistaÁltalános funkció Gyógyszerkötés Specifikus funkció Az acetilkolin megkötése után, az AChR kiterjedt konformációváltozással reagál, amely az összes alegységet érinti, és egy ionvezető csatorna megnyitásához vezet a plazmamembránon keresztül. Génnév CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot név Neuronális acetilkolin receptor alegység alfa-2 Molekulatömeg 59764.82 Da- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Gyógyszerek, célpontjaik és a gyógyszercélpontok természete és száma. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
- Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Neuromuszkuláris blokkoló szerek szintézise és szerkezet-aktivitás kapcsolatai. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.
Tudjon meg többet
Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 23. 14:28