Kilenc (±)-nantenin-származékot szintetizáltunk és értékeltük farmakológiai aktivitásukat az aortában végzett feszültség és a patkányagyban végzett kötési kísérlet segítségével. A metilcsoport helyettesítése hidrogénnel ((±)-nomantenin) és etilcsoporttal ((±)-etilnomantenin) egy nitrogénatomon, vagy egy hidroxilcsoport bevezetése a C-4 α/β konfigurációjába, vagy a metoxirész C-1 pozícióban történő áthelyezése a (±)-nantenin hidroxiljával ((±)-domesztin) csökkentette az affinitást. Ezenkívül a (±)-domeszticin metilcsoportjának egy nitrogénatomon lévő hidrogénnel való helyettesítése ((±)-nordeszticin) az aktivitás csökkenését okozta. Ezek az eredmények arra utalnak, hogy a nitrogénatomon lévő metilcsoport és a C-1 pozícióban lévő metoxirész fontos szerepet játszik az antiszerotonerg hatás kialakulásában. Az 5-HT2A receptor és a (±)-nantenin közötti kölcsönhatás molekuláris modellezési elemzése azt mutatta, hogy az N-6 elektronpárok és a metoxirész C-1-es oxigénatomja nélkülözhetetlenek az 5-Ht2A receptor Asp155 és Asn343 maradékával való hidrogénkötés kialakításához.Kulcsszavak: antiszerotonerg aktivitás, (±)-nantenin származék, SAR, molekuláris modellezés.