Struttura per Cisatracurio (DB00565)

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Peso medio: 929.16
Monoisotopico: 928.507428607 Formula chimica C53H72N2O12 Sinonimi

• Catione di cisatracurio

Farmacologia

Indicazioni

Per pazienti ricoverati e ambulatoriali come aggiunta all’anestesia generale, per facilitare l’intubazione tracheale e per fornire il rilassamento dei muscoli scheletrici durante la chirurgia o la ventilazione meccanica in terapia intensiva.

Terapie associate

• Anestesia generale
• Rilassamento dei muscoli scheletrici per la ventilazione meccanica
• Rilassamento dei muscoli lisci prima delle procedure radiologiche

Controindicazioni & Blackbox Warnings

Farmacodinamica

Cisatracurium Besylate è un rilassante del muscolo scheletrico non depolarizzante per somministrazione endovenosa. Cisatracurium Besylate agisce sui recettori colinergici, bloccando la trasmissione neuromuscolare. Questa azione è antagonizzata dagli inibitori dell’acetilcolinesterasi come la neostigmina. Il blocco neuromuscolare prodotto dal cisatracurio besilato è facilmente antagonizzato da agenti anticolinesterasici una volta iniziato il recupero. Come con altri agenti bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti, più profondo è il blocco neuromuscolare al momento dell’inversione, più lungo è il tempo richiesto per il recupero della funzione neuromuscolare. Rispetto ad altri agenti bloccanti neuromuscolari, è intermedio nella sua insorgenza e durata d’azione.

Meccanismo d’azione

Cisatracurio Besilato si lega ai recettori nicotinici dell’acetilcolina (colinergici) nell’endplate motore e blocca l’accesso ai recettori. Nel processo di legame, il recettore viene effettivamente attivato – causando un processo noto come depolarizzazione. Poiché non viene degradato nella giunzione neuromuscolare, la membrana depolarizzata rimane depolarizzata e non risponde a nessun altro impulso, causando la paralisi muscolare.

Assorbimento Non disponibile Volume di distribuzione Non disponibile Legame alle proteine

Il legame del cisatracurio alle proteine del plasma non è stato studiato con successo a causa della sua rapida degradazione a pH fisiologico.

Metabolismo

La degradazione del cisatracurio è ampiamente indipendente dal metabolismo epatico. I risultati di esperimenti in vitro suggeriscono che il cisatracurio subisce l’eliminazione di Hofmann (un processo chimico dipendente dal pH e dalla temperatura) per formare laudanosina e il metabolita acrilato monoquaternario. L’acrilato monoquaternario subisce l’idrolisi da parte di esterasi plasmatiche non specifiche per formare il metabolita alcool monoquaternario. Il metabolita dell’alcool monoquaternario può anche subire l’eliminazione di Hofmann ma ad un tasso molto più lento del cisatracurio. La laudanosina è ulteriormente metabolizzata in metaboliti desmetilici che sono coniugati con acido glucuronico ed escreti nelle urine.

Sopra i prodotti qui sotto per vedere i partner di reazione

• Cisatracurio
  • laudanosina
  • acrilato monoquaternario

Via di eliminazione

Escrezione biliare e urinaria erano le vie principali di escrezione di radioattività (totale >90% della dose etichettata entro 7 ore di dosaggio), di cui l’atracurio ha rappresentato solo una frazione minore.

Emivita

Eliminazione emivita di 22 minuti.

Clearance non disponibile Effetti avversi

Tossicità

Il sovradosaggio con agenti bloccanti neuromuscolari può comportare un blocco neuromuscolare oltre il tempo necessario per la chirurgia e l’anestesia.

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato da veterinaria
• Nutraceutico
• Illegale
• Sconosciuto
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
Integrare droga-farmaco interazioni nel vostro software
Acetazolamide	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando il Cisatracurio è combinato con l’Acetazolamide.
Acetofenazina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Cisatracurium è combinato con Acetofenazina.
Acetyldigitoxin	Il rischio o la severità di aritmia cardiaca può essere aumentata quando Cisatracurium è combinato con Acetyldigitoxin.
Aclidinium	Cisatracurium può aumentare le attività depressive del sistema nervoso centrale (CNS depressant) di Aclidinium.
Agomelatina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando il Cisatracurio è combinato con Agomelatina.
Alfentanil	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando il Cisatracurio è combinato con Alfentanil.
Alimemazina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Cisatracurium è combinato con Alimemazina.
Alloin	L’efficacia terapeutica di Alloin può essere diminuita quando usato in combinazione con Cisatracurium.
Almotriptan	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Cisatracurium è combinato con Almotriptan.
Alosetron	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Cisatracurium è combinato con Alosetron.

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Per saperne di più

Interazioni alimentari Nessuna interazione trovata.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Internazionale/Altre marche Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Prodotti di prescrizione di marca

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Cisatracurio Besilato Iniezione	Soluzione		Intravenosa	Accord Healthcare Inc	Non applicabile	Non applicabile	Canada
Cisatracurio Besilato Iniezione	Soluzione		Intravenoso	Pfizer Canada Ulc	2015-06-01	2019-03-28	Canada
Cisatracurio Besilato Iniezione	Soluzione		Intravenoso	Mylan Pharmaceuticals	Non applicabile	Non applicabile	Canada
Cisatracurio Besilato Iniezione (senzafree)	Soluzione		Intravenosa	Mylan Pharmaceuticals	Non applicabile	Non applicabile	Canada
Cisatracurium Besylate Injection Multi-dose	Soluzione		Intravenosa	Fresenius Kabi	Non applicabile	Non applicabile	Canada
Cisatracurio Besilato Iniezione Dose Singola	Soluzione		Intravenoso	Fresenius Kabi	Non applicabile	Non applicabile	Canada
Cisatracurio Omega Multidose	Soluzione		Intravenosa	Omega Laboratories Ltd	2014-01-20	Non applicabile	Canada
Cisatracurium Omega Single Dose	Soluzione		Intravenoso	Omega Laboratories Ltd	2014-01-28	Non applicabile	Canada
Nimbex	Iniezione	2 mg/1mL	Intravenoso	AbbVie Inc.	2010-12-09	Non applicabile	USA
Nimbex	Liquido	2 mg	Intravenoso	Abbvie	1997-04-07	2016-06-07	Canada

Prodotti generici su prescrizione

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Aj-cisatracurio	Soluzione		Intravenosa	Agila Jamp Canada Inc	Non applicabile	Non applicabile	Canada
Aj-cisatracurio	Soluzione		Intravenosa	Agila Jamp Canada Inc	Non applicabile	Non applicabile	Canada
Cisatracurio	Iniezione, soluzione	2 mg/1mL	Intravenosa	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Non applicabile	USA
Cisatracurio	Iniezione, soluzione	2 mg/1mL	Intravenoso	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Non applicabile	USA
Cisatracurio	Iniezione, soluzione	10 mg/1mL	Intravenosa	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Non applicabile	USA
Cisatracurio besilato	Iniezione	10 mg/5mL	Intravenoso	AuroMedics Pharma LLC	20-10-27	Non applicabile	USA
Cisatracurio Besilato	Iniezione	2 mg/1mL	Intravenoso	Sandoz Inc	2013-02-28	2021-05-31	USA
Cisatracurio Besilato	Iniezione	10 mg/5mL	Intravenoso	Teva Parenteral Medicines, Inc.	2018-09-04	Non applicabile	USA
Cisatracurio Besilato	Iniezione, soluzione	2 mg/1mL	Intravenosa	Hospira, Inc.	20-03-17	Non applicabile	USA
Cisatracurio Besilato	Iniezione	2 mg/1mL	Intravenoso	Jiangsu Hengrui Medicine Co, Ltd.	2017-01-27	Non applicabile	USA

Categorie

Codici ATC M03AC11 – Cisatracurio

• M03AC – Altri composti di ammonio quaternario
• M03A – RILASSANTI MUSCOLARI, AGENTI PERIFERICI
• M03 – RILASSANTI MUSCOLARI
• M – SISTEMA MUSCOLARE-SCHELETALE

Categorie di droghe Tassonomia chimicaFornita da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici conosciuti come benzilisochinoline. Si tratta di composti organici contenenti un’isochinolina a cui è attaccato un gruppo benzilico. Regno Composti organici Super Classe Composti organoeterociclici Classe Isochinoline e derivati Sottoclasse Benzilisochinoline Genitore diretto Benzilisochinoline Genitori alternativi Tetraidroisochinoline / Dimetossibenzeni / Composti fenossi / Anisoli / Eteri alchilici arilici / Aralchilammine / Acidi dicarbossilici e derivati / Sali di tetraalchilammonio / Esteri dell’acido carbossilico / Composti azaciclici / Composti organopntogeni / Idrocarburi derivati / Composti carbonilici / Ossidi organici / Sali organici / Cationi organici mostrano 6 più Sostituenti Etere alchil arilico / Ammina / Anisolo / Aralchilammina / Composto eterociclico aromatico / Azaciclo / Benzenoide / Benzilisochinolina / Gruppo carbonilico / Derivato dell’acido carbossilico / Estere dell’acido carbossilico / Acido dicarbossilico o derivati / Dimetossibenzene / Etere / Derivato idrocarburico / Metossibenzene / Moietà monociclica benzene / O-dimetossibenzene / Catione organico / Composto organico di azoto / Ossido organico / Composto organico di ossigeno / Sale organico / Composto organonitrogeno / Composto organo-ossigeno / Composto organopnictogeno / Etere di fenolo / Composto fenossi / Sale di ammonio quaternario / Sale di tetraalchilammonio / Tetraidroisochinolina show 21 more Struttura molecolare Composti eteropoliciclici aromatici Descrittori esterni Non disponibile

Identificatori chimici

UNII QX62KLI41N Numero CAS 96946-41-7 InChI Key YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Riferimenti generali

1. GlaxoSmithKline: NIMBEX injection informazioni sul prodotto

Collegamenti esterni Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilate AHFS Codes

• 12:20.20 – Neuromuscular Blocking Agents

MSDS

Prove cliniche

Prove cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Packagers

Forme di dosaggio

Prezzi

Brevetti

Numero di brevetto	Estensione pediatrica	Approvato	Scade (stimato)	Regione
US5453510	No	1995-09-26	2012-09-26	USA
CA2087104	No	1998-08-18	2011-07-12	Canada

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali non disponibili Proprietà previste Proprietà

.

Caratteristiche ADMET previste

Spettri

Mass Spec (NIST) Non disponibile Spettri Non disponibile

Targets

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sì

Azioni

Antagonista

Funzione generale Legame alla droga Funzione specifica Dopo aver legato l’acetilcolina, l’AChR risponde con un ampio cambiamento di conformazione che interessa tutte le subunità e porta all’apertura di un canale a conduzione ionica attraverso la membrana plasmatica. Nome del gene CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-2 Molecular Weight 59764.82 Da

1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
2. Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di obiettivi dei farmaci. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Sintesi e relazioni struttura-attività degli agenti bloccanti neuromuscolari. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.

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Farmaco creato il 13 giugno 2005 13:24 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:28