INDICAZIONI

Le compresse di calcio Leucovorin sono indicate per diminuire la tossicità e contrastare gli effetti di eliminazione alterata di metotrexato e di sovradosaggi involontari di antagonisti dell’acido folico.

DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE

Leucovorin calcio (leucovorin calcio (leucovorin calcio (leucovorin calcio) compresse) compresse) compresse) sono destinate alla somministrazione orale. Poiché l’assorbimento è saturabile, la somministrazione orale di dosi superiori a 25 mg non è raccomandata.

Impedita eliminazione del metotrexato o sovradosaggio involontario

Il recupero della leucovorina deve iniziare il prima possibile dopo un sovradosaggio involontario ed entro 24 ore dalla somministrazione del metotrexato in caso di escrezione ritardata (vedere AVVERTENZE). Leucovorin 15 mg (10 mg/m2) deve essere somministrato IM, IV, o PO ogni 6 ore fino a quando il livello sierico di metotrexato è inferiore a 10 -8 M. In presenza di tossicità gastrointestinale, nausea o vomito, leucovorin deve essere somministrato parenteralmente.

I livelli di creatinina sierica e metotrexato devono essere determinati ad intervalli di 24 ore. Se la creatinina sierica delle 24 ore è aumentata del 50% rispetto al basale o se il livello di metotrexato delle 24 ore è maggiore di 5 x 10-6 M o il livello delle 48 ore è maggiore di 9 x 10-7 M, la dose di leucovorin deve essere aumentata a 150 mg (100 mg/m2) IV ogni 3 ore finché il livello di metotrexato è inferiore a 10-8 M. Dosi maggiori di 25 mg devono essere somministrate per via parenterale (vedi FARMACOLOGIA CLINICA).

L’idratazione (3L/d) e l’alcalinizzazione urinaria con bicarbonato di sodio devono essere usate contemporaneamente. La dose di bicarbonato deve essere regolata per mantenere il pH delle urine a 7.0 o superiore.

La dose raccomandata di leucovorin per contrastare la tossicità ematologica da antagonisti dell’acido folico con meno affinità per la diidrofolato reduttasi dei mammiferi rispetto al metotrexato (cioè, La quantità di leucovorina raccomandata da alcuni ricercatori va da 5 a 15 mg di leucovorina al giorno.

I pazienti che subiscono un’eliminazione precoce ritardata del metotrexato possono sviluppare un’insufficienza renale reversibile non oligurica. Oltre ad un’appropriata terapia con leucovorina, questi pazienti richiedono una continua idratazione e alcalinizzazione urinaria, e uno stretto monitoraggio dello stato dei fluidi e degli elettroliti, fino a quando il livello di metotrexato nel siero è sceso al di sotto di 0,05 micromolare e l’insufficienza renale si è risolta.

Alcuni pazienti avranno anomalie nell’eliminazione del metotrexato o nella funzione renale dopo la somministrazione di metotrexato, che sono significative ma meno gravi. Queste anomalie possono essere associate o meno a una tossicità clinica significativa. Se si osserva una tossicità clinica significativa, il salvataggio con leucovorina deve essere esteso per altre 24 ore (totale 14 dosi su 84 ore) nei successivi cicli di terapia. La possibilità che il paziente stia assumendo altri farmaci che interagiscono con il metotrexato (ad es, farmaci che possono interferire con l’eliminazione del metotrexato o il legame all’albumina del siero) deve essere sempre riconsiderata quando si osservano anomalie di laboratorio o tossicità cliniche.

Come viene fornito

Leucovorin Calcium (leucovorin calcium (leucovorin calcium (leucovorin calcium compresse) compresse) compresse, USP sono disponibili come:

compresse biconvesse bianche, rotonde, non incise. Debossed con b stilizzata su un lato e 484 sull’altro lato. Disponibile in flaconi da:

20…………………………..NDC 0555-0484-18

5 mg:

30…………………………..NDC 0555-0484-01
100…………………………..NDC 0505-0484-02
1000…………………………..NDC 0555-0484-05

compresse biconvesse di colore verde chiaro, rotonde, non graduate. Debossed con b stilizzata su un lato e 485 sull’altro lato. Disponibile in flaconi da:

25 mg:

25…………………………..NDC 0555-0485-27
500…………………………..NDC 0555-0485-04

Proteggere dalla luce e dall’umidità.

Dispensare con una chiusura a prova di bambino in un contenitore stretto e resistente alla luce.

Conservare a temperatura ambiente controllata 15°-25°C (59°-77°F).

1. Grem JL, Shoemaker DD, Petrelli NJ, Douglas HO Jr: effetti tossici gravi e fatali osservati nel trattamento con leucovorin ad alte e basse dosi più 5-Fluorouracile per il carcinoma colorettale. Cancer Treat Rep 1987;71:1122.

2. Link MP, Goorin AM, Miser AW et al. The effect of adjuvant chemotherapy on relapse-free survival in patients with osteosarcoma of the extremity. N Engl J Med. 1986: 314:1600-1606.

PRODOTTO DA BARR LABORATORIES, INC. POMONA, NY 10970. OTTOBRE 2002. FDA Rev date: 12/26/2000