Identification

Name Cisatracurium Accession Number DB00565 Description

Cisatracuriumは静脈内投与用の非脱分極性骨格筋弛緩剤です。 コリン作動性受容体に作用し、神経筋の伝達を阻害します。 この作用は、ネオスチグミンのようなアセチルコリンエステラーゼ阻害薬によって拮抗される。 ベシル酸シサトラキュリウムによって生じる神経筋ブロックは、回復が始まると抗コリンエステラーゼ薬によって容易に拮抗される。 他の非脱分極性神経筋遮断薬と同様に、逆転時の神経筋ブロックが深ければ深いほど、神経筋機能の回復に要する時間は長くなる。 他の神経筋遮断薬と比較すると、作用の発現と持続時間が中間的である。

種類 低分子グループ 承認構造

類似構造

Cisatracurium（DB00565）の構造

×

Close

Weight Average: 929.16
モノアイソトピック。 928.507428607 化学式 C53H72N2O12 類義語

• Cisatracurium cation

Pharmacology

業界唯一の完全に連結したADMETデータセットで創薬研究を加速、最適な方法。

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset

Learn more

Indication

For the inpatients and outpatients as adjunct to general anesthesia.Of Therapy of Drug Discovery, 気管挿管を容易にするため、および手術中やICUでの人工呼吸中に骨格筋を弛緩させるために使用されます。

関連療法

• 全身麻酔
• 人工呼吸時の骨格筋弛緩
• 放射線処置前の筋弛緩

禁忌 & Blackbox Warning

薬力学

シサトラクリウムベシル酸塩は静脈内投与の非脱分極性骨格筋弛緩薬です。 コリン作動性受容体に作用し、神経筋の伝達を阻害する。 この作用は、ネオスチグミンのようなアセチルコリンエステラーゼ阻害剤によって拮抗されます。 ベシル酸シサトラキュリウムによって生じる神経筋ブロックは、回復が始まると抗コリンエステラーゼ薬によって容易に拮抗される。 他の非脱分極性神経筋遮断薬と同様に、逆転時の神経筋ブロックが深ければ深いほど、神経筋機能の回復に要する時間は長くなる。 他の神経筋遮断薬と比較すると、作用の発現と持続時間は中間的である。

作用機序

シサトラクリウムベシル酸塩は運動終板のニコチン性アセチルコリン（コリン）受容体に結合して、受容体へのアクセスを遮断する。 結合の過程で、受容体は実際に活性化され、脱分極と呼ばれるプロセスを引き起こします。 神経筋接合部で分解されないため、脱分極した膜は脱分極したまま他のインパルスに反応しなくなり、筋麻痺を引き起こす。

Absorption Not Available Volume of Distribution Not Available Protein binding

cisatracurium と血漿蛋白の結合は生理的pHで急速に分解されるのでうまく調査されていない。

代謝

cisatracuriumの分解は、肝臓の代謝とはほとんど無関係である。 in vitro実験の結果、cisatracuriumはHofmann elimination（pHと温度に依存する化学プロセス）を受けて、ラウダノシンとアクリル酸一級代謝物を形成することが示唆された。 アクリル酸一級体は、非特異的血漿中エステラーゼによる加水分解を受け、一級アルコール代謝物を形成する。 このモノクオタールアルコール代謝物もホフマン排泄を受けるが、その速度はcisatracuriumよりはるかに遅い。 ラウダノシンはさらに脱メチル代謝物に代謝され、グルクロン酸と抱合して尿中に排泄される。

Hover over products below to view reaction partners

• Cisatracurium
  • laudanosine
  • Monoquaternary acrylate

Route of elimination

Biliary and urinary excretion was major route of radiation (totaling >90% of labeled dose within seven hours of dosed)> 放射能の排泄は、主に、胆嚢と尿への排泄である。 のうち、アトラクリウムが占める割合はごくわずかであった。

半減期

半減期22分

クリアランス 不明 副作用

Toxicity

神経筋遮断薬の過剰投与は手術や麻酔に必要な時間を超えて神経筋遮断を引き起こす可能性があります。

影響を受ける生物

• ヒトおよび他の哺乳類

経路不明 ファーマコゲノム効果/ADR不明

相互作用

薬物相互作用

• 承認済み
• 獣医承認済み
• 栄養補助食品
• 無効
• 中止
• 調査中
• 医薬品実験的
• すべての薬物

薬	相互作用
統合的な薬剤-を意味する。薬物 相互作用
Acetazolamide	Cisatracurium と Acetazolamide を併用すると副作用のリスクまたは重大性が増加する可能性があります。
アセトフェナジン	シサトラクリウムとアセトフェナジンを併用すると、副作用の危険性又は重症度が増大するおそれがある。
アセチルジトキシン	シサトラクリウムとアセチルジトキシンの併用により、心不全のリスク又は重症度が増大することがある。
アクリジニウム	シサトラクリウムによりアクリジニウムの中枢神経抑制作用（CNS depressant）が増強されることがある。
アゴメラチン	シサトラクリウムとアゴメラチンを併用した場合、副作用の危険性又は重症度が増大するおそれがある。
アルフェンタニル	シサトラクリウムをアルフェンタニルと併用した場合、副作用の危険性又は重症度が増大するおそれがある。
アリメマジン	シサトラクリウムとアリメマジンを併用した場合、副作用の危険性又は重症度が増大することがある。
アロイン	シサトラクリウムと併用した場合、治療効果が低下するおそれがある。
アルモトリプタン	シサトラキュリウムとアルモトリプタンを併用すると副作用の危険性又は重症度が増加することがある。
アロセトロン	シサトラキュリウムとアロセトロンを併用すると副作用の危険性又は重症度が増加することがある。

Improve patient outcomes

Build effective decision support tools with the most comprehensive drug-drug interaction checker with the industry’s in industry.

詳細はこちら

食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

Products

Product Ingredients

海外/その他のブランド ニンベックス・フォルテ（グラクソ・スミスクライン）/ニンビウム（グラクソ・スミスクライン） ブランド名処方薬

2015〜815206-01

静脈

シスタブリクリウムベシレート注 マルチ

非該当投与量

Omega Laboratories Ltd

2mg/1mL

AbbVie社

静脈内

1997-年

非該当

Name	用法用量	強度	ルート	ラベラー	販売開始	販売終了	地域	画像
溶液	静脈内	アコードヘルスケア株式会社	非該当	非該当カナダ
シサトラクリウムベシル酸塩注射液	溶液	静注	フィジーカナダUlc	2019-03-28	カナダ
シサトラクリウムベシル酸塩注	溶液		マイラン社	非該当	非該当	カナダ
シサトラクリウムベシル酸塩注（保存料なし）	シサトラクリウムベシル酸塩注（保存料あり）			溶液	静注	マイラン・ファーマシューティカルズ	非該当	非該当	カナダ
	シスファグリコール		静注	静注		静注		静注	非該当		静注	溶液	静脈内	フレゼニウス・カビ	非該当	非該当カナダ
シサトラクリウムベシル酸塩注射液 単回投与	溶液	静脈注射	フレゼニウス・カビ	非該当	カナダ	非該当
シサトラキュリウム オメガ マルチドーズ	溶液	点滴	オメガラボラトリーズLtd	2014-.01-20	非該当	カナダ
シサトラクリウムオメガシングルドーズ	溶液	静注	2014-01-28	非該当	カナダ	ニンベックス	注射	静注		ニンベックス	静注					ニンベックス					ニンベックス	静注	2010-12-09	非該当	米国
ニンベックス	液体	2mg	Abbvi	非該当	非該当	非該当	静脈外	静脈内	Abbbi Inc.04-07	2016-06-07	カナダ

後発医薬品

注射。 溶液

Fresenius Kabi USA, LLC

10 mg/5mL

AuroMedics Pharma LLC

2mg/1mL

Sandoz Inc

10 mg/5mL

Teva Parenteral Medicines.Ltd.

Intravenous Hospira, Inc.

2 mg/1mLIntravenousJiangsu Hengrui Medicine Co, Ltd.

名称	用量強度	経路	ラベル	販売開始	販売終了	地域	画像
Aj-…cisatracurium	溶液	静注	アギラジャンプ・カナダ社	非該当	カナダ
Aj-…cisatracurium	溶液	静脈	アギラジャンプカナダ社	非該当該当なし	カナダ
シサトラクリウム	2mg/1mL	静脈内	Fresenius Kabi USA, LC	2015-02-…26	該当なし	米国
シサトラクリウム	注射、溶液	2mg/1mL	静脈	Fresenius Kabi USA． LLC	2015-02-26	該当なし	米国
チサトラクリウム	注射、溶液	10mg/1mL	静注	2015-02-26	非該当	米国
注射	静注	2010->	非該当	米国
シサトラクリウムベシレート	注射	静注	2013年-。02-28	2021-05-31	US
Cisatracurium Besylate	注射	静注	Thailand Inc.	2018-09-04	該当なし	US
Cisatracurium Besylate	注射・溶液	2 mg/1mL	2020-03-17	該当なし	US
Cisatracurium Besylate	Injection	2017-01-27	該当なし	米国

カテゴリー

ATCコード M03AC11 – Cisatracurium

• M03AC – Other quaternary ammonium compounds
• M03A – Muscle Relaxants.S/MULKLE REGLE PERIPHERALLY ACTING AGENTS
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description 本製品はベンジルイソキノリンとして知られる有機化合物のクラスに属している。 イソキノリンにベンジル基を結合させた有機化合物である。 王国 有機化合物 Super Class 有機複素環化合物 Class イソキノリン及びその誘導体 Sub Class ベンジルイソキノリン Direct Parent Benzylisoquinolines Alternative Parents Tetrahydroisoquinolines / Dimethoxybenzenes / Phenoxy compounds / Anisoles / Alkyl aryl ethers / Aralkylamines / Dicarboxylic acids and derivatives / Tetraalkyl ammonium salts / Carboxylic acid esters / Azacyclic Compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon / Diahara / Dacional / Dacional / Dacional / Diahara / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional / Dacional アルキルアリールエーテル / アミン / アニソール / アラルキルアミン / 芳香族複素多環式化合物 / アザシクル / ベンゼノイド / ベンジルイソキノリン / カルボニル基 / カルボン酸誘導体 / カルボン酸エステル / ジカルボン酸または誘導体 / ジメトキシベンゼン / エーテル / 炭化水素誘導体 / メトキシベンゼン / 単環ベンゼン部分 / O- / ベンゼン部ジメトキシベンゼン / 有機カチオン / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機塩 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / フェノールエーテル / フェノキシ化合物 / 四級アンモニウム塩 / テトラアルキルアンモニウム塩 / テトラハイソキノリン もっと見る 21分子構造芳香族複素多環化合物 外部記述子 なし

Chemical Identifier

UNII QX62KLI41N CAS番号 96946-…41-7 InChI Key YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

一般文献

1. GlaxoSmithKline: NIMBEX注射液 製品情報

外部リンク Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList Drug Page Drugs.Odyssey Drugs.Dyssey RxList RoxListcom Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilate AHFSコード

• 12:20.20 – Neuromuscular Blocking Agents

MSDS

臨床試験

臨床試験

完成

C.出産。 手術（前）。 婦人科

完成

募集中

終了しました。

状態不明

状態不明

医薬医療

メーカー

Packagers

Dosage Forms

Route

10mg

2mg/1mL

10 mg/5mL

10mg/5mL

20mg/10mL

200mg/20mL

2mg

価格

単位

特許

特許番号	Pediatric Extension	承認済み	期限（推定）	地域
US5453510	番号	1995-に掲載された特許です。09-26	2012-09-26	米国
CA2087104	なし	1998〜813808-18	2011-07-12	カナダ

特性

状態固体 実験的特性入手不可 予測特性 物性値

2.32e-05 mg/mL

0.96

7.1 LogP 1.0 LogP 1.06

280.68 m3-mol-1

Predicted ADMET Features

0.9291

0.9291

0.9291-

0.61380.7138 P-糖タンパク質インヒビターI

On-substrate

On-substate

0.791

Low CYP Inhibitory Promiscuity

0.0.5302

0.0

0.6507

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra Not Available

Targets

Kind Protein Organism ヒト 薬理作用

Yes

作用

Antagonist

一般機能 薬物結合特異機能 アセチルコリンと結合した後。 AChRは、すべてのサブユニットに影響を与える広範な構造変化によって反応し、細胞膜を横断するイオン伝導チャネルを開口する。 遺伝子名 CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-2 分子量 59764.82 Da

1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets(薬物、その標的、薬物標的の性質と数)。 Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Synthesis and structure-activity relationships of neuromuscular blocking agents(神経筋遮断薬の合成と構造活性相関)． Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.

×

患者の転帰を改善する

業界で最も包括的な薬物-薬剤相互作用チェッカーで効果的な意思決定支援ツールを構築することが可能です。

詳細はこちら

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:28