Prostigmin

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一般名：ネオスチグミンブロミド
剤形：タブレット

医薬品のレビュー： Drugs.com. 最終更新日：2020年4月21日

  • 副作用
  • 用法用量
  • 専門家
  • 相互作用
  • 妊娠
  • その他

    • 免責：この薬は安全性と有効性についてFDAにより確認されておらず、このラベル表示は承認されていない。 未承認薬に関する詳細はこちらをご覧ください。

    Prostigminのブランド名は、米国では販売中止となっています。この製品のジェネリック医薬品がFDAによって承認された場合、ジェネリック医薬品が利用できる可能性があります。

    Prostigminの概要

    抗コリンエステ剤Prostigmin（臭化ネオスチグミン）は15mgタブレットで経口投与することが可能です。 また、各錠剤は、ゼラチン、乳糖、トウモロコシデンプン、ステアリン酸、砂糖、タルクを含みます。

    化学的には、ネオスチグミン臭化物は、（m-ヒドロキシ-フェニル）トリメチルアンモニウムブロミドジメチルカルバミン酸です。 白色の結晶性の苦い粉末で、水に1：1で溶け、分子量は303.20、次の構造式を有する：

    プロスティグミン-臨床薬理

    ネオスチグミンはコリン性伝達部位でアセチルコリンと競合してアセチルコリンエステラーゼに結合し、アセチルコリンの加水分解を阻害する。 また、神経筋接合部におけるインパルスの伝達を促進することにより、コリン作動性作用を増強する。 また、骨格筋およびおそらくは中枢神経系の自律神経節細胞およびニューロンに対して直接的なコリン模倣作用を有する。 ネオスチグミンは、コリンエステラーゼによる加水分解を受け、また肝臓のミクロソーム酵素によって代謝される。 ヒト血清アルブミンとの蛋白結合率は15～25％である。

    ネオスチグミン臭化物は、経口投与後の消化管からの吸収が低い。 錠剤の腸管からの吸収が悪いため、原則としてネオスチグミン臭化物15mgの経口投与は、ネオスチグミンメチル硫酸塩の非経口投与0.5mgと同等である。 空腹時の筋無力症患者を対象とした試験において、吸収の程度は摂取した30mgの単回経口投与量の1～2％と推定された。 血漿中濃度のピークは摂取後1～2時間であったが、かなりの個人差があった。 半減期は42～60分で、平均半減期は52分であった。

    プロスティグミンの効能・効果

    プロスティグミンは重症筋無力症の対症療法に適応がある。 最も有用なのは、嚥下困難がない場合の長期治療である。 呼吸困難や嚥下困難が認められる重症筋無力症の発作では、非経口剤（ネオスチグミンメチル硫酸塩）を使用する必要がある。

    禁忌

    プロスチグミンは、本剤に対して過敏症の既知のある患者には禁忌である。 臭化物イオンを含むため、臭化物に対して過去に反応を示したことのある患者には使用しないこと。 腹膜炎や腸管・尿路の機械的閉塞のある患者には禁忌です。

    警告

    てんかん、気管支喘息、徐脈、最近の冠動脈閉塞、迷走神経症、甲状腺機能亢進、心不整脈、消化性潰瘍のある患者にはプロスティグミンは慎重に使用すべきです。 ネオスチグミン臭化物の経口投与は、腸管からの吸収が悪いため、原則としてネオスチグミンメチル硫酸塩の非経口投与0.5mgと等価である。 腸管からの吸収が促進される可能性がある場合には、大量投与を避けるべきである。 また、抗コリン剤と併用する場合は、腸管運動性の低下を避けるため、慎重に使用すること。

    使用上の注意

    全般：

    Prostigminの過剰投与による筋無力症危機とコリン作動性危機を区別することが重要である。 両者とも極度の筋力低下をもたらすが、根本的に異なる治療が必要である。 (過量投与の項を参照)

    薬物相互作用：

    特定の抗生物質、特にネオマイシン、ストレプトマイシン、カナマイシンは、軽度だが明確な非分極性遮断作用を持ち、神経筋ブロックを強調することがあります。 局所麻酔薬、全身麻酔薬、抗不整脈薬、神経筋伝達を阻害する他の薬剤は、重症筋無力症の患者には、使用するとしても慎重に行う必要があり、それに応じてProstigminの投与量を増やさなければならない場合があります。

    発がん性、変異原性、生殖能力障害：

    プロスティグミンについては、発がん性または変異原性の可能性を評価できるような試験は行われていない。

    妊娠：

    催奇形性の影響。 妊娠のカテゴリーC

    実験動物または妊婦のいずれにおいても、プロスティグミンの十分なまたはよく管理された研究はありません。 Prostigminが妊婦に投与された場合に胎児に害を与えるか、生殖能力に影響を与えるかどうかは不明である。 プロスティグミンは明らかに必要な場合のみ妊婦に投与すること。

    非催奇形性作用：

    抗コリンエステラーゼ薬は、臨月近くの妊婦に静脈内投与すると子宮過敏症を引き起こし早産を誘発することがある。

    授乳婦：

    プロスティグミンが母乳中に排出されるかどうかは不明である。 多くの薬剤がヒト乳汁中に排泄されるため、また授乳中の乳児にプロスティグミンによる重篤な副作用の可能性があるため、母親にとっての薬剤の重要性を考慮し、授乳を中止するか本剤を中止するか判断する必要があります。

    小児用：

    小児における安全性及び有効性は確立していない

    副作用

    副作用は一般に薬理作用の誇張に起因するが、そのうち唾液分泌と筋収縮が最も一般的である。

    ネオスチグミン臭化物又はネオスチグミンメチル硫酸塩の使用により、以下の追加の副作用が報告されている。 アレルギー性反応及びアナフィラキシー

    神経系。 めまい、痙攣、意識消失、眠気、頭痛、構音障害、ミオシス、視覚変化

    心血管系：めまい、痙攣、意識消失、眠気、頭痛、構音障害、視覚変化

    心筋梗塞。 不整脈（徐脈、頻脈、A-Vブロック、結節性リズムなど）、非特異的な心電図変化が報告されており、心停止、失神、低血圧も報告されています。 これらは主にProstigminの注射剤の使用後に指摘されている。

    呼吸器。 口腔、咽頭及び膀胱分泌物の増加、呼吸困難。 プロスティグミン注射剤の使用により、呼吸抑制、呼吸停止及び気管支痙攣が報告されている＜2570＞＜2225＞皮膚。 発疹、蕁麻疹。

    胃腸。 吐き気、嘔吐、鼓腸、蠕動運動亢進.

    性尿路.

    : 尿頻度。

    筋骨格系。 筋肉のけいれんや痙攣、関節痛

    その他。

    過量投与

    プロスティグミンの過量投与はコリン作動性危機を引き起こすことがあり、これは筋力低下の増大によって特徴づけられ、呼吸筋の関与を通じて死に至ることもある。 重症度の上昇により、筋無力症クリーゼも極度の筋力低下を伴い、症状的にコリン作動性クリーゼとの区別が困難な場合がある。 しかし、コリン作動性クリーゼや難治性または「不感症」の状態で、プロスティグミンやこのクラスの他の薬剤の投与量を増やすと、重大な結果を招くことがあるため、この区別は非常に重要です。 この2つのタイプの危機は、テンシロン®（塩化エドロホニウム）の使用や臨床的判断により区別することができる。

    この2つの状態の治療は根本的に異なる。 筋無力症クリーゼでは、より集中的な抗コリン・エステラーゼ療法が必要であるのに対し、コリン作動性クリーゼでは、この種の薬物をすべて速やかに中止することが必要である。 アトロピンは、胃腸の副作用や他のムスカリン反応をなくすか、最小限に抑えるために使用されることもありますが、過剰摂取の兆候を隠すことで、コリン作動性危機の不注意な誘発につながる可能性があります。03 mg/kg皮下、0.395±0.025 mg/kg筋肉内、ラットではLD50は0.315±0.019 mg/kg静脈内、0.445±0.032 mg/kg皮下、0.423±0.032 mg/kg筋肉内である。

    プロスティグミンの用法・用量

    プロスティグミンを経口投与した場合の作用発現は非経口投与した場合より遅いが、作用時間は長く、作用強度も均一である。 最適な結果を得るための投与量は、1日15mgから375mgまで様々である。 場合によっては、これらの用量を超える必要があるかもしれないが、コリン作動性危機の可能性を認識する必要がある。 平均的な投与量は10錠（150mg）で、24時間かけて投与する。 投与間隔が最も重要である。 投与スケジュールは、患者ごとに調整し、必要に応じて変更する。 多くの場合、昼夜を問わず治療が必要である。 患者が疲労しやすい時間帯（午後、食事時など）には、1日の総投与量を多めに投与することができる。

    プロスチグミンの供給方法

    ネオスチグミン臭化物15mg含有白色錠-100瓶（NDC 0187-3100-10）。 錠剤の刻印 (表) Prostigmin 15; (裏) V.

    Valeant Pharmaceuticals North America
    One Enterprise
    Aliso Viejo, CA 92656 USA
    (949) 461-6000

    改訂版

    Valeant Pharmaceuticals North America
    One Enterprise
    Aliso Viejo, CA 92656 USA

    。 02/08

    PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 15 mg Label

    NDC 0187-3100-

    Rev.02/08

    Rev.10

    Rx Only

    Prostigmin®
    (neostigmine bromide)

    15 mg

    100 Tablets

    1錠にネオスチグミン臭化物を15 mg含有

    VALEANT™

    プロスティグミン
    ネオスチグミン臭化物錠

    商品コード（原典）

    NDC.LTD:0187-3100

    製品情報
    製品タイプ HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL NDC.LABEL HUMAN PRSCRIPTION DRUG HEMAN LABEL HUMAN PRSCRIPTION DRUG
    投与経路 ORAL DEA Schedule
    有効成分／有効部位
    成分名 強度の根拠
    ネオスチグミン 臭化ネオスチグミン 15mg

    について

    有効成分
    成分名 強度
    ゼラチン
    ラクトース
    でんぷん.荳, コーン
    ステアリン酸
    ショコラ
    talc

    .

    インプリントコード

    製品の特徴
    カラー ホワイト スコア スコアなし
    形状 ROUNDサイズ 9mm
    フレーバー Prostigmin15;V
    Contains
    パッケージ
    # 商品コード パッケージ説明
    1 NDC.NC.NC.NC.NC.NC.NC.NC.NC.NC.NC.NC.NC.NC:0187-3100-10 100 TABLET (TABLET in 1 BOTTLE
    マーケティング情報
    マーケティングカテゴリ 申請番号またはMonograph 引用元 販売開始日 販売終了日
    未承認薬その他 2004/06/01 2015/04/30

    Labeler – (ラベル) Valeant Pharmaceuticals North America LLC (042230623)

    Valeant Pharmaceuticals North America LLC

    Prostigmin についてもっと詳しく (ネオスチグミン）

    • 副作用
    • 妊娠中または授乳中
    • 用法用量
    • 薬物相互作用
    • 薬物クラス: コリン作動性筋刺激薬

    Professional resources

    • Prescribing Information
    • Neostigmine Methylsulfate Injection (FDA)

    その他のブランド Bloxiverz

    関連治療ガイド

    • 重症筋無力症

      • 尿閉

    医薬品の免責事項

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