Identificação

Nome Cisatracurium Número de Adesão DB00565 Descrição

Cisatracurium é um relaxante muscular esquelético não-depolarizante para administração intravenosa. Cisatracurium atua sobre os receptores colinérgicos, bloqueando a transmissão neuromuscular. Esta ação é antagonizada por inibidores da acetilcolinesterase, como a neostigmina. O bloqueio neuromuscular produzido pela cisatracurium besylate é prontamente antagonizado por agentes anticolinesterase, uma vez iniciada a recuperação. Assim como com outros agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes, quanto mais profundo o bloqueio neuromuscular no momento da reversão, maior o tempo necessário para a recuperação da função neuromuscular. Em comparação com outros agentes bloqueadores neuromusculares, ele é intermediário em seu início e duração de ação.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

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Estruturas Semelhantes

Estrutura para Cisatracurium (DB00565)

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Média de peso: 929.16
Monoisotopic: 928.507428607 Fórmula Química C53H72N2O12 Sinónimos

• Cação de Cisatracurium

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Farmacologia

>Indicação

Para pacientes internados e ambulatoriais como coadjuvante da anestesia geral, para facilitar a intubação traqueal e para proporcionar relaxamento muscular esquelético durante a cirurgia ou ventilação mecânica na UTI.

Terapias associadas

• Anestesia geral
• Relaxamento muscular esquelético para ventilação mecânica
• Relaxamento muscular suave antes dos procedimentos radiológicos

Contra-indicações &Avisos Blackbox

> Pharmacodynamics

Cisatracurium Besylate é um relaxante muscular esquelético não-depolarizante para administração intravenosa. Cisatracurium Besylate atua sobre os receptores colinérgicos, bloqueando a transmissão neuromuscular. Esta ação é antagonizada por inibidores da acetilcolinesterase, como a neostigmina. O bloqueio neuromuscular produzido pelo besilato de cisatracurium é prontamente antagonizado por agentes anticolinesterase, uma vez iniciada a recuperação. Assim como com outros agentes bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes, quanto mais profundo o bloqueio neuromuscular no momento da reversão, maior o tempo necessário para a recuperação da função neuromuscular. Comparado a outros agentes bloqueadores neuromusculares, ele é intermediário em seu início e duração de ação.

Mecanismo de ação

Cisatracurium Besylate liga-se aos receptores nicotínicos de acetilcolina (colinérgicos) na placa terminal motora e bloqueia o acesso aos receptores. No processo de ligação, o receptor é realmente ativado – causando um processo conhecido como despolarização. Como não é degradada na junção neuromuscular, a membrana despolarizada permanece despolarizada e não responde a qualquer outro impulso, causando paralisia muscular.

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Absorção Não disponível Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas

A ligação de cisatracurium a proteínas plasmáticas não foi estudada com sucesso devido à sua rápida degradação a pH fisiológico.

Metabolismo

A degradação de cisatracurium é largamente independente do metabolismo do fígado. Resultados de experiências in vitro sugerem que o cisatracurium sofre eliminação de Hofmann (um processo químico dependente do pH e da temperatura) para formar laudanosina e o metabolito monoquaternário do acrilato. O acrilato monoquaternário é submetido à hidrólise por esterases plasmáticas não específicas para formar o metabolito do álcool monoquaternário. O metabolito do álcool monoquaternário também pode ser eliminado por Hofmann, mas a um ritmo muito mais lento do que o cisatracurium. A Laudanosina é ainda metabolizada para os metabólitos desmetilados que são conjugados com ácido glucurônico e excretados na urina.

Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reacção

• Cisatracurium
  • laudanosina
  • Acrilato monoquaternário

Rota de eliminação

Excreção biliar e urinária foram as principais rotas de excreção da radioactividade (totalizando >90% da dose rotulada dentro de 7 horas após a dosagem), do qual o atracurium representava apenas uma pequena fracção.

Meia-vida

Eliminação de meia-vida de 22 minutos.

Desobstrução Não Disponível Efeitos Adversos

Toxicidade

Overdose com agentes bloqueadores neuromusculares pode resultar em bloqueio neuromuscular além do tempo necessário para cirurgia e anestesia.

Organismos afetados

• Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

• Aprovado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Acetazolamida	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Cisatracurium é combinado com Acetazolamida.
Acetofenazina	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Cisatracurium é combinado com Acetofenazina.
Acetofenazina	O risco ou gravidade da Arritmia Cardíaca pode ser aumentado quando Cisatracurium é combinado com Acetofenazina.
Aclidínio	Cisatracurium pode aumentar as atividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) de Aclidínio.
Agomelatina	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Cisatracurium é combinado com Agomelatine.
Alfentanil	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Cisatracurium é combinado com Alfentanil.
Alimemazina	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando Cisatracurium é combinado com Alimemazina.
Alloin	A eficácia terapêutica da Alloin pode ser diminuída quando usada em combinação com Cisatracurium.
Almotriptan	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Cisatracurium é combinado com Almotriptan.
Alosetron	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Cisatracurium é combinado com Alosetron.

Improve resultados do paciente

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Interacções com alimentos Não foram encontradas interacções.

Produtos

Ingredientes do produto

Internacional/Outras Marcas Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Produtos de Prescrição de Marca

>Solução

Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Cisatracurium Besylate Injection	Solution		Intravenous	Accord Healthcare Inc	Não se aplica	Não se aplica	Canadá
Cisatracurium Besylate Injection	Solução		Intravenoso	Pfizer Canada Ulc	2015-06-01	2019-03-28	Canadá
Cisatracurium Besylate Injection	Solução		Intravenoso	Mylan Produtos farmacêuticos	Não se aplica	Não se aplica	Canadá
Cisatracurium Besylate Injection (conservante-livre)	Solução		Intravenoso	Mylan Pharmaceuticals	Não aplicável	Não aplicável	Canadá
Cisatracurium Besylate Injection Multi-dose		Intravenoso	Fresenius Kabi	Não se aplica	Não se aplica	Canadá
Cisatracurium Besylate Injection Single Dose única	Solução		Intravenoso	Fresenius Kabi	Não se aplica	Não se aplica	Canadá
Cisatracurium Omega Multidose	Solução		Intravenoso	Omega Laboratórios Ltda	2014-01-20	Não se aplica	Canadá
Cisatracurium Omega Dose única	Solução		Intravenoso	Omega Laboratórios Ltda	2014-01-28	Não se aplica	Canadá
Nimbex	Injeção	2 mg/1mL	Intravenoso	AbbVie Inc.	2010-12-09	Não aplicável	US
Nimbex	Líquido	2 mg	Intravenoso	Abbvie	1997-04-07	2016-06-07	Canadá

Produtos Genéricos de Prescrição

Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Aj-cisatracurium	Solução		Intravenoso	Agila Jamp Canada Inc	Não aplicável	Não aplicável	Canadá
Aj-cisatracurium	Solução		Intravenoso	Agila Jamp Canada Inc	Não aplicável	Não se aplica	Canadá
Cisatracurium	Injeção, solução	2 mg/1mL	Intravenoso	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Não aplicável	US
Cisatracurium	Injeção, solução	2 mg/1mL	Intravenoso	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Não aplicável	US
Cisatracurium	Injeção, solução	10 mg/1mL	Intravenoso	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Não aplicável	US
Cisatracurium besylate	Injecção	10 mg/5mL	Intravenoso	AuroMedics Pharma LLC	202020-10-27	Não aplicável	US
Cisatracurium Besylate	Injecção	2 mg/1mL	Intravenoso	Sandoz Inc	2013-02-28	2021-05-31	US
Cisatracurium Besylate	Injeção	10 mg/5mL	Intravenoso	Teva Parenteral Medicines, Inc.	2018-09-04	Não aplicável	US
Cisatracurium Besylate	Injeção, solução	2 mg/1mL	Intravenoso	Hospira, Inc.	2020-03-17	Não aplicável	US
Cisatracurium Besylate	Injeção	2 mg/1mL	Intravenoso	Jiangsu Hengrui Medicine Co, Ltd.	2017-01-27	Não se aplica	US

Categorias

Códigos ATC M03AC11 – Cisatracurium

• M03AC – Outros compostos de amónio quaternário
• M03A – MUSCLE RELAXANTS, AGENTES PERIFERAMENTE ATIVOS
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProduzida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como benzilisoquinolinas. Estes são compostos orgânicos que contêm uma isoquinolina à qual está ligado um grupo benzílico. Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos organoheterocíclicos Classe Isoquinolinas e derivados Subclasse Benzilisoquinolinas Parente directo Benzilisoquinolinas Parentes alternativos Tetra-hidroisoquinolinas / Dimetoxibenzenos / Compostos fenoxídicos / Anisóis / Éteres alquil ariílicos / Arquilaminas / Ácidos dicarboxílicos e derivados / Sais de tetra-alquilamónio / Ésteres de ácidos carboxílicos / Compostos azacíclicos / Compostos organopnictogénicos / Hidrocarboneto derivados / Compostos carbonílicos / Óxidos orgânicos / Sais orgânicos / Catiões orgânicos mostram mais 6 substitutos Éter alquil arilo / Amina / Anisole / Aralquilamina / Composto aromático heteropolicílico / Azaciclo / Benzenoide / Benzilisoquinolina / Grupo carbonílico / Derivado de ácido carboxílico / Éster de ácido carboxílico / Ácido dicarboxílico ou derivados / Dimetoxibenzeno / Éter / Derivado de hidrocarbonetos / Metoxibenzeno / Moiety de benzeno monocíclico / O-Dimetoxibenzeno / Catião orgânico / Composto orgânico de azoto / Óxido orgânico / Composto orgânico de oxigénio / Sal orgânico / Composto organonitrogénio / Composto organooxibenzeno / Composto organopnictogénico / Éter de fenol / Composto fenoxídico / Sal de amónio quaternário / Sal de tetraalquilamónio / Tetrahidroisoquinolina mostrar 21 mais Quadro Molecular Compostos aromáticos heteropolíclicos Descritores externos Não disponível

Chemical Identifiers

UNII QX62KLI41N CAS número 96946-41-7 InChI Key YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referências Gerais

1. GlaxoSmithKline: NIMBEX informação do produto de injeção

Ligações Externas Base de Dados de Metabolome Humano HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substância 4650666666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Base de Dados de Alvos Terapêuticos DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Página de Drogas.com Drugs.com Página de Drogas Wikipedia Cisatracurium_besilate Códigos AHFS

• 12:20.20 – Agentes de Bloqueio Neuromuscular

MSDS

Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Packagers

Formulários de dosagem

Preços

DrugBank não vende nem compra drogas. As informações sobre preços são fornecidas apenas para fins informativos.

Número de Patentes	Extensão Pediátrica	Provado	Expira (estimado)	Região
US5453510	No	1995-09-26	2012-09-26	US
CA2087104	No	1998-08-18	2011-07-12	Canadá

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Não Disponíveis Previstas Propriedades

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Propriedade	Valor	Fonte
Solubilidade da água	2.32e-05 mg/mL	ALOGPS
logP	3.41	ALOGPS
logP	-0.96	ChemAxon
logS	-7.6	ALOGPS
pKa (Strongestest Acidic)	19.02	ChemAxon
pKa (Strongestest Basic)	-4.1	ChemAxon
Carga Fisiológica	2	ChemAxon
Contagem de Aceitadores de Hidrogênio	10	ChemAxon
Contagem de Doadores de Hidrogénio	0	ChemAxon
Área de Superfície Polar	126.44 Å2	ChemAxon
Contagem de Ligações Rotativas	26	ChemAxon
Refractividade	280.68 m3-mol-1	ChemAxon
Polaridade	104.19 Å3	ChemAxon
Número de Anéis	6	ChemAxon
Bioavailability	0	ChemAxon
Regra de Cinco	Não	ChemAxon
Ghose Filter	Não	ChemAxon
Regra de Veber	Não	ChemAxon
MDDR-como Regra	Sim	ChemAxon

Características previstas do ADMET

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Propriedade	Valor	Probabilidade
Absorção Intestinal Humana	–	0.9847
Blood Brain Barrier	+	0.9291
Caco-2 permeável	–	0.5966
Substrato de glicoproteína-P	Substrato	0.6828
Inibidor de glicoproteína I	Inibidor	0,7177
Inibidor de glicoproteína II	Inibidor	0.5808
Transportador de catiões orgânicos renais	Não-inibidor	0.5871
CYP450 2C9 substrato	Não-substrato	0.7994
CYP450 2C6 substrato	Não-substrato	0.7779
CYP450 3A4 substrato	Substrato	0.6527
CYP450 1A2 substrato	Não-inibidor	0.8244
CYP450 2C9 inibidor	Não-inibidor	0.7179
CYP450 2D6 inibidor	Não-inibidor	0.791
CYP450 2C19 inibidor	Não-inibidor	0,7048
CYP450 3A4 inibidor	Não-inibidor	0.7338
CYP450 Promiscuidade inibitória	Inibidor de CYP baixo Promiscuidade	0.8547
Teste do tema	Não tóxico AMES	0,544
Carcinogenicidade	Não carcinogénico	0.5302
Biodegradabilidade	Biodegradável	0,8169
Toxicidade aguda do rato	2.6124 LD50, mol/kg	Não aplicável
Inibição do HERG (preditor I)	Inibidor de fraqueza	0.6043
Inibição de Hergis (preditor II)	Inibidor	0,6507

Os dados ADMET são previstos usando admetSAR, uma ferramenta livre para avaliar as propriedades químicas ADMET. (23092397)

Spectra

Espectros de massa (NIST) Não disponível Espectros não disponíveis

Metas

Tipo de organismo proteico Humanos Acção farmacológica

Sim

Acções

Antagonista

Função geral Ligação de medicamentos Função específica Após ligação da acetilcolina, o AChR responde por uma extensa mudança na conformação que afeta todas as subunidades e leva à abertura de um canal condutor de íons através da membrana de plasma. Nome Gene CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Nome Uniprot receptor neuronal de acetilcolina subunidade alfa-2 Peso Molecular 59764.82 Da

1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quantos alvos de drogas existem? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dez;5(12):993-6.
2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drogas, seus alvos e a natureza e o número de alvos das drogas. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Síntese e relações estrutura-actividade dos agentes de bloqueio neuromuscular. Quimioterapia Curral Med. 2002 Ago;9(16):1507-36.

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Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:28