INDICAÇÕES

Os comprimidos de cálcio leucovorin são indicados para diminuir a toxicidade e contrariar os efeitos da eliminação de metotrexato prejudicado e de sobredosagem inadvertida de antagonistas do ácido fólico.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Leucovorin calcium (leucovorin calcium (leucovorin calcium (leucovorin calcium tablets) tablets) comprimidos) os comprimidos são destinados à administração oral. Como a absorção é saturável, a administração oral de doses superiores a 25 mg não é recomendada.

Eliminação de Metotrexato Reparada ou Sobredosagem Inadvertida

Resgate de leucovorina deve começar o mais cedo possível após uma sobredosagem inadvertida e dentro de 24 horas após a administração de metotrexato quando houver uma excreção retardada (ver ADVERTÊNCIAS). A leucovorina 15 mg (10 mg/m2) deve ser administrada IM, IV ou PO a cada 6 horas até o nível sérico de metotrexato ser inferior a 10 -8 M. Na presença de toxicidade gastrointestinal, náuseas ou vómitos, a leucovorina deve ser administrada por via parenteral.

Níveis de creatinina e metotrexato de soro devem ser determinados a intervalos de 24 horas. Se a creatinina sérica de 24 horas tiver aumentado 50% em relação à linha de base ou se o nível de metotrexato de 24 horas for superior a 5 x 10 -6 M ou se o nível de 48 horas for superior a 9 x 10-7 M, a dose de leucovorina deve ser aumentada para 150 mg (100 mg/m2) IV a cada 3 horas até o nível de metotrexato ser inferior a 10-8 M. Doses maiores que 25 mg devem ser administradas por via parenteral (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).

Hidratação (3L/d) e alcalinização urinária com bicarbonato de sódio deve ser empregada concomitantemente. A dose de bicarbonato deve ser ajustada para manter o pH da urina a 7,0 ou superior.

Dose recomendada de leucovorina para neutralizar a toxicidade hematológica dos antagonistas do ácido fólico com menor afinidade para a dihidrofolato redutase de mamíferos do que o metotrexato (ou seja, trimethoprim, pirimetamina) é substancialmente menor e 5 a 15 mg de leucovorina por dia tem sido recomendado por alguns investigadores.

Patientes que experimentam eliminação precoce retardada de metotrexato são susceptíveis de desenvolver insuficiência renal reversível não pulmonar. Além da terapia apropriada com leucovorina, esses pacientes requerem hidratação contínua e alcalinização urinária, e monitoramento próximo do estado do fluido e eletrólito, até que o nível sérico de metotrexato tenha caído para abaixo de 0,05 micromolar e a insuficiência renal tenha resolvido.

Alguns pacientes terão anormalidades na eliminação de metotrexato ou função renal após a administração de metotrexato, que são significativas, mas menos graves. Essas anormalidades podem ou não estar associadas a uma toxicidade clínica significativa. Se for observada toxicidade clínica significativa, o resgate da leucovorina deve ser prolongado por mais 24 horas (total de 14 doses em 84 horas) nos cursos de terapia subsequentes. A possibilidade do paciente estar a tomar outros medicamentos que interagem com o metotrexato (por exemplo medicamentos que podem interferir com a eliminação do metotrexato ou ligação à albumina sérica) deve ser sempre reconsiderada quando são observadas anormalidades laboratoriais ou toxicidade clínica.

COMO FORNECIDO

Leucovorina Cálcio (leucovorina cálcio (leucovorina cálcio (leucovorina cálcio comprimidos) comprimidos) comprimidos) comprimidos, USP estão disponíveis como:

Comprimidos brancos, redondos, sem corda, biconvex. Debossed com b estilizado de um lado e 484 do outro. Disponível em frascos de:

20…………………………..NDC 0555-0484-18

5 mg:

30…………………………..NDC 0555-0484-01
100…………………………..NDC 0505-0484-02
1000…………………………..NDC 0555-0484-05

Pálido verde, redondo, sem escolta, comprimidos biconvex. Debossed com b estilizado de um lado e 485 do outro. Disponível em garrafas de:

25 mg:

25…………………………..NDC 0555-0485-27
500…………………………..NDC 0555-0485-04

Proteger da luz e da humidade.

Dispense com um fecho resistente à criança num recipiente apertado e resistente à luz.

Localização a temperatura ambiente controlada 15°-25°C (59°-77°F) .

1. Grem JL, Shoemaker DD, Petrelli NJ, Douglas HO Jr: Efeitos tóxicos graves e fatais observados no tratamento com alta e baixa dose de leucovorina mais 5-Fluorouracil para carcinoma colorretal. Cancer Treat Rep 1987;71:1122.

2. Link MP, Goorin AM, Miser AW et al. O efeito da quimioterapia adjuvante na sobrevida livre de recidivas em pacientes com osteossarcoma da extremidade. N Engl J Med. 1986: 314:1600-1606.

MANUFATURADA POR LABORATÓRIOS BARR, INC. POMONA, NY 10970. OUTUBRO 2002. Data FDA Rev: 26/12/2000