Farmacodinamică

Besilatul de cizatracuriu este un relaxant muscular scheletic nedepolarizant pentru administrare intravenoasă. Cisatracurium Besilat acționează asupra receptorilor colinergici, blocând transmisia neuromusculară. Această acțiune este antagonizată de inhibitorii acetilcolinesterazei, cum ar fi neostigmina. Blocul neuromuscular produs de besilatul de cisatracuriu este ușor antagonizat de agenții anticolinesterazici odată ce a început recuperarea. Ca și în cazul altor agenți blocanți neuromusculari nedepolarizanți, cu cât blocul neuromuscular este mai profund în momentul inversării, cu atât mai lung este timpul necesar pentru recuperarea funcției neuromusculare. Comparativ cu alți agenți de blocaj neuromuscular, este intermediar în ceea ce privește debutul și durata acțiunii.

Mecanism de acțiune

Besilatul de cisatracuriu se leagă de receptorii nicotinici ai acetilcolinei (colinergici) din placa motorie și blochează accesul la receptori. În procesul de legare, receptorul este de fapt activat – provocând un proces cunoscut sub numele de depolarizare. Deoarece nu este degradat în joncțiunea neuromusculară, membrana depolarizată rămâne depolarizată și nu răspunde la niciun alt impuls, provocând paralizia musculară.

Absorbție Nu este disponibil Volum de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele

Legătura cisatracuriului cu proteinele plasmatice nu a fost studiată cu succes din cauza degradării sale rapide la pH fiziologic.

Metabolism

Degradarea cisatracuriului este în mare măsură independentă de metabolismul hepatic. Rezultatele experimentelor in vitro sugerează că cisatracuriul suferă eliminarea Hofmann (un proces chimic dependent de pH și de temperatură) pentru a forma laudanosină și metabolitul acrilat monoquaternar. Acrilatul monoquaternar suferă hidroliză de către esterazele plasmatice nespecifice pentru a forma metabolitul alcool monoquaternar. Metabolitul alcoolului monoquaternar poate suferi, de asemenea, eliminarea Hofmann, dar la o rată mult mai lentă decât cisatracuriul. Laudanosina este metabolizată în continuare în metaboliți desmetilici care sunt conjugați cu acid glucuronic și excretați în urină.

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

• Cisatracuriu
  • laudanosină
  • Acrilat monoquaternar

Calea de eliminare

Excreția biliară și urinară au fost principalele căi de excreție a radioactivității (totalizând >90% din doza etichetată în decurs de 7 ore de la dozare), din care atracuriul a reprezentat doar o fracțiune minoră.

Timpul de înjumătățire

Timp de înjumătățire de 22 minute.

Clearance Not Available Efecte adverse

Toxicitate

Supradozarea cu agenți de blocare neuromusculară poate avea ca rezultat un blocaj neuromuscular dincolo de timpul necesar pentru intervenție chirurgicală și anestezie.

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi nu sunt disponibile Efecte farmacogenetice/ADR-uri nu sunt disponibile

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigat
• Investigator

.

• Experimental
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în softul dumneavoastră
Acetazolamida	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Cisatracurium este combinat cu Acetazolamida.
	Acetofenazină	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Cisatracurium este combinat cu Acetofenazină.
Acetildigitoxina	Riscul sau severitatea aritmiei cardiace poate fi crescută atunci când Cisatracurium este combinat cu Acetildigitoxina.
Aclidinium	Cisatracurium poate crește activitățile deprimante ale sistemului nervos central (deprimante ale SNC) ale Aclidinium.
Agomelatină	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Cisatracurium este combinat cu Agomelatină.
Alfentanil	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Cisatracurium este combinat cu Alfentanil.
Alimemazin	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când Cisatracurium este combinat cu Alimemazin.
Alloin	Eficacitatea terapeutică a Alloin poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Cisatracurium.
Almotriptan	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când Cisatracurium este combinat cu Almotriptan.
Alosetron	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când Cisatracurium este combinat cu Alosetron.

Îmbunătățiți rezultatele pacienților

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

Produse

Învățați mai mult

Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date

Învățați mai mult

Ingrediente produse

.

Ingredient	UNII	CAS	InChI Key
Besilat de cisatracuriu	80YS8O1MBS	96946-42-8	XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L

International/Alte mărci Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Produse cu prescripție medicală de marcă

.

.

.

.

.

.

Nume	Dosare	Forță	Rută	Etichetant	Marketing Start	Marketing End	Region	Imagine
Cisatracurium Besilat injectabil	Soluție		Soluție intravenoasă	Accord Healthcare Inc	Nu este cazul	Nu este cazul	Nu este cazul	Nu este cazul	Canada
Cisatracurium Besilat injectabil	Soluție		Soluție		Intravenoasă	Pfizer Canada Ulc	2015-.06-01	2019-03-28	Canada
Cisatracurium Besilat injectabil	Soluție		Intravenos	Mylan Pharmaceuticals	Nu se aplică	Nu se aplică	Canada
Cisatracurium Besilat injectabil (conservant-fără conservant)	Soluție		Soluție intravenoasă	Mylan Pharmaceuticals	Nu este cazul	Nu este cazul	Nu este cazul	Canada
Cisatracurium Besilat Injectabil Multi-doză		Soluție		Soluție intravenoasă	Fresenius Kabi	Nu se aplică	Nu se aplică	Nu se aplică	Canada
Cisatracuriu Besilat injectabil în doză unică	Soluție			Intravenos	Fresenius Kabi	Nu este cazul	Nu este cazul	Canada
Cisatracurium Omega Multidose	Soluție		Soluție intravenoasă	Omega Laboratories Ltd	2014-01-20	Nu se aplică	Canada
Cisatracurium Omega doză unică	Soluție		Intravenos	Omega Laboratories Ltd	2014-.01-28	Nu se aplică	Canada
Nimbex	Injecție	2 mg/1mL	Intravenos	AbbVie Inc.	2010-12-09	Nu se aplică	SUA
Nimbex	Lichid	2 mg	Intravenos	Abbvie	1997-04-07	2016-06-07	Canada

Produse generice de prescripție medicală

.

.

Nume	Dosare	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Aj.cisatracuriu	Soluție		Intravenoasă	Agila Jamp Canada Inc	Nu este cazul	Nu este cazul	Nu este cazul	Canada
Aj-cisatracuriu	Soluție		Intravenos	Agila Jamp Canada Inc	Nu este cazul	Nu este cazul	Nu se aplică	Canada
Cisatracuriu	Injecție, soluție		2 mg/1mL	Intravenos	Fresenius Kabi USA, LLC		2015-02-26	Nu se aplică	SUA
Cisatracuriu	Injecție, soluție	2 mg/1mL	Intravenoasă	Fresenius Kabi USA, LLC		2015-02-26	Nu se aplică	SUA
Cisatracuriu	Injecție, soluție	10 mg/1mL	Intravenoasă	Fresenius Kabi USA, LLC		2015-02-26	Nu se aplică	SUA
Besilat de cisatracuriu	Injecție	10 mg/5mL	Intravenos	AuroMedics Pharma LLC	2020-10-27	Nu se aplică	SUA
Cisatracurium Besilat	Injecție	2 mg/1mL	Intravenos	Sandoz Inc	2013-02-28	2021-05-31	SUA
Cisatracurium Besilat	Injecție	10 mg/5mL	Intravenos	Teva Parenteral Medicines, Inc.	2018-09-04	Nu se aplică	SUA
Besilat de cisatracuriu	Injecție, soluție	2 mg/1mL	Intravenos	Hospira, Inc.	20-03-17	Nu se aplică	SUA
Cisatracuriu Besilat	Injecție	2 mg/1mL	Intravenos	Jiangsu Hengrui Medicine Co, Ltd.	2017-01-27	Nu se aplică	SUA

Categorii

Coduri ATC M03AC11 – Cisatracuriu

• M03AC – Alți compuși cuaternari de amoniu
• M03A – RELAXANȚI MUSCULARI, AGENȚI CU ACȚIUNE PERIFERICĂ
• M03 – RELAXANȚI MUSCULARI
• M – SISTEM MUSCULO-SCHELETAL

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de benzilizochinoline. Aceștia sunt compuși organici care conțin o izochinolină la care este atașată o grupare benzilică. Regnul Compuși organici Superclasa Compuși organoheterociclici Clasa Izochinoline și derivați Subclasa Benzilizochinoline Părinte direct Benzilizochinoline Părinți alternativi Tetrahidroizochinoline / Dimetoxibenzeni / Compuși fenoxi / Anizoli / Eteri alchil-arilici / Aralchilamine / Acizi dicarboxilici și derivați / Săruri de tetraalchilamoniu / Esteri de acid carboxilic / Compuși azacilici / Compuși organopnictogeni / Hidrocarburi derivați / Compuși carbonilici / Oxizi organici / Săruri organice / Cationi organici prezintă încă 6 substituenți Eter alchil-arilic / Amină / Anizol / Aralchilamină / Compus heterociclic aromatic / Azaciclu / Benzenoid / Benzilizochinolină / Grupa carbonil / Derivat de acid carboxilic / Ester de acid carboxilic / Acid dicarboxilic sau derivați / Dimetoxibenzen / Eter / Derivat de hidrocarbură / Metoxibenzen / Fracțiune benzenică monociclică / O-Dimetoxibenzen / Cation organic / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Sare organică / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Eter de fenol / Compus fenoxi / Sare de amoniu cuaternar / Sare de tetraalchilamoniu / Tetrahidroizochinolină arată 21 mai mult Cadru molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Nu sunt disponibili

Identificatori chimici

UNII QX62KLI41N Număr CAS 96946-41-7 Cheie InChI YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

InChI=1S/C53H72N2O12/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3/q+2/t42-,43-,54-,55-/m1/s1

IUPAC Name

(1R,2R)-1–2-(3-{-6,7-dimetoxi-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroizochinolin-2-iu-2-il]propanoil}oxi)pentyl]oxy}-3-oxopropil)-6,7-dimetoxi-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroizochinolin-2-ium

SMILES

COC1=CC2=C(C=C1OC)(CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)(C)(CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC1(C)CCC3=C(C=C(OC)C(OC)=C3)1CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)CC2

Referințe generale

1. GlaxoSmithKline: Informații despre produsul injectabil NIMBEX

Legături externe Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilat Coduri AHFS

• 12:20.20 – Agenți de blocare neuromusculară

MSDS

Download (25.2 KB)

Studii clinice

Studii clinice

.

.

.

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

.

.

.

Prețuri

Brevete

Numărul brevetului	Extensie pediatrică	Aprobat	Expiră (estimat)	Regiunea
US5453510	Număr	1995-09-26	2012-09-26	SUA
CA2087104	Nu	1998-.08-18	2011-07-12	Canada

Proprietăți

Stare solidă Proprietăți experimentale indisponibile Previzionate Proprietăți

.

.

Predicted ADMET Features

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Nu este disponibil Spectrele nu sunt disponibile

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021 14:28

.