ACTH este sintetizat și secretat de corticotropi ai glandei pituitare anterioare. Țesutul țintă pentru acest hormon este cortexul suprarenal. Pentru a înțelege cu adevărat acest concept, concentrați-vă asupra denumirii hormonului: adren/o = glandă suprarenală; cortico = cortex (cortex = înveliș exterior); -tropic = hormon trofic.

ACTH își exercită efectele în primul rând asupra zonei fasiculata și zonei reticularis a cortexului suprarenal. în zona fasiculata ACTH stimulează sinteza și secreția de glucocorticoid cortizol. Cortizolul este supranumit hormonul stresului și este, de asemenea, mecanismul de feedback negativ care scade secreția de ACTH din hipofiză. În zona reticulară, ACTH este necesar pentru a începe utilizarea colesterolului pentru sinteza hormonilor steroizi. Fără ACTH, zona reticulară este incapabilă să sintetizeze androgeni (steroizi sexuali).

Stresul exogen și endogen (surse externe și interne de stres) perturbă capacitatea organismului de a menține homeostazia. Atunci când trecem prin stres, utilizăm inițial catecolamine (NE & epi) pentru a contracara stimulul stresant prin răspunsul de luptă sau de fugă. Catecolaminele provoacă însă unele modificări fiziologice majore în organism, în special în modul în care utilizăm substraturile (combustibilii) pentru energie. Trebuie să compensăm acest lucru prin utilizarea cortizolului pentru a contracara efectele catecolaminelor. Astfel, atunci când suntem stresați, hipotalamusul va secreta hormonul eliberator de corticotropină (CRH) în sistemul portal și va stimula corticotropii din hipotalamus să secrete ACTH. Odată ce nivelul de cortizol crește în sânge, hipotalamusul va înceta încet să mai secrete CRH, ceea ce va determina o scădere a ACTH.

.