Noi derivați de (±)-nantenină au fost sintetizați și evaluați pentru activitățile lor farmacologice folosind tensiunea în aortă și un experiment de legare în creierul de șobolan. Substituirea unei grupări metil cu un hidrogen ((±)-nomantenină) și a unei grupări etil ((±)-etilnomantenină) pe un atom de azot, sau introducerea unei grupări hidroxil în configurația α/β a C-4, sau deplasarea unei fracțiuni metoxi în poziția C-1 cu un hidroxil ((±)-domesticină) din (±)-nantenină a scăzut afinitatea. În plus, înlocuirea unei grupări metil din (±)-domesticină cu un hidrogen pe un atom de azot ((±)-nordesticină) a determinat o pierdere de activitate. Aceste rezultate sugerează că o grupare metil pe un atom de azot și o fracțiune metoxi în poziția C-1 joacă un rol important în dezvoltarea activității antiserotoninergice. Analiza prin modelare moleculară a interacțiunii dintre receptorul 5-HT2A și (±)-nantenina a sugerat că perechile de electroni de la N-6 și atomul de oxigen al fracțiunii metoxi de la C-1 sunt esențiale pentru a forma o legătură de hidrogen cu reziduurile Asp155 și, respectiv, Asn343 ale receptorului 5-Ht2A.Cuvinte cheie: activitate antiserotoninergică, derivat de (±)-nantenină, SAR, modelare moleculară.