Cisatracurio

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Identificación

Nombre Cisatracurio Número de acceso DB00565 Descripción

El cisatracurio es un relajante del músculo esquelético no despolarizante de administración intravenosa. El cisatracurio actúa sobre los receptores colinérgicos, bloqueando la transmisión neuromuscular. Esta acción es antagonizada por inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina. El bloqueo neuromuscular producido por el besilato de cisatracurio es fácilmente antagonizado por agentes anticolinesterásicos una vez iniciada la recuperación. Al igual que con otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, cuanto más profundo sea el bloqueo neuromuscular en el momento de la reversión, mayor será el tiempo necesario para la recuperación de la función neuromuscular. En comparación con otros agentes bloqueantes neuromusculares, es intermedio en su inicio y duración de acción.

Tipo Grupos de moléculas pequeñas Estructura aprobada

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Estructuras similares

Estructura de Cisatracurio (DB00565)

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Peso medio: 929.16
Monoisotopo: 928.507428607 Fórmula química C53H72N2O12 Sinónimos

  • Catión de cisatracurio

Farmacología

Pharmacology

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Indicación

Para pacientes hospitalizados y ambulatorios como complemento de la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal, y para proporcionar la relajación del músculo esquelético durante la cirugía o la ventilación mecánica en la UCI.

Terapias asociadas

  • Anestesia general
  • Relajación del músculo esquelético para la ventilación mecánica
  • Relajación del músculo esquelético antes de procedimientos radiológicos

Contraindicaciones & Advertencias de la caja negraContraindications

Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra
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Farmacodinámica

Besilato de cisatracurio es un relajante muscular esquelético no despolarizante para administración intravenosa. El Besilato de Cisatracurio actúa sobre los receptores colinérgicos, bloqueando la transmisión neuromuscular. Esta acción es antagonizada por inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina. El bloqueo neuromuscular producido por el besilato de cisatracurio es fácilmente antagonizado por agentes anticolinesterásicos una vez iniciada la recuperación. Al igual que con otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, cuanto más profundo sea el bloqueo neuromuscular en el momento de la reversión, mayor será el tiempo necesario para la recuperación de la función neuromuscular. En comparación con otros agentes bloqueantes neuromusculares, es intermedio en su inicio y duración de acción.

Mecanismo de acción

El Besilato de cisatracurio se une a los receptores nicotínicos de acetilina (colinérgicos) en la placa terminal motora y bloquea el acceso a los receptores. En el proceso de unión, el receptor se activa realmente, lo que provoca un proceso conocido como despolarización. Como no se degrada en la unión neuromuscular, la membrana despolarizada permanece despolarizada y no responde a ningún otro impulso, lo que provoca una parálisis muscular.

Objetivo Acciones Organismo
Subunidad del receptor de acetilcolina aneuronal alfa-2
antagonista
 Humanos

Absorción No disponible Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas

La unión de cisatracurio a proteínas plasmáticas no se ha estudiado con éxito debido a su rápida degradación a pH fisiológico.

Metabolismo

La degradación de cisatracurio es en gran medida independiente del metabolismo hepático. Los resultados de los experimentos in vitro sugieren que el cisatracurio sufre la eliminación de Hofmann (un proceso químico dependiente del pH y la temperatura) para formar laudanosina y el metabolito acrilato monocuaternario. El acrilato monocuaternario sufre una hidrólisis por parte de las esterasas plasmáticas no específicas para formar el metabolito del alcohol monocuaternario. El metabolito del alcohol monocuaternario también puede sufrir la eliminación de Hofmann, pero a una velocidad mucho más lenta que la del cisatracurio. Laudanosina se metaboliza además en metabolitos desmetilados que se conjugan con ácido glucurónico y se excretan en la orina.

Pase el ratón por encima de los productos que aparecen a continuación para ver los compañeros de reacción

  • Cisatracurio
    • laudanosina
    • Acrilato monocuaternario

Vía de eliminación

La excreción biliar y urinaria fueron las principales vías de excreción de la radiactividad (totalizando el >90% de la dosis etiquetada en las 7 horas siguientes a la dosificación), de las cuales el atracurio representó sólo una fracción menor.

Vida media

Vida media de eliminación de 22 minutos.

Despeje no disponible Efectos adversosRerrores médicos

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Toxicidad

La sobredosificación con agentes bloqueantes neuromusculares puede provocar un bloqueo neuromuscular más allá del tiempo necesario para la cirugía y la anestesia.

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado en veterinaria
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • En investigación
  • Experimental
  • Todos los fármacos
Fármaco Interacción
Integrar fármaco-fármaco
interacciones en su software
Acetazolamida El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Cisatracurio con Acetazolamida.
Acetofenazina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Cisatracurio se combina con Acetofenazina.
Acetildigitoxina El riesgo o la gravedad de la Arritmia Cardíaca puede aumentar cuando Cisatracurio se combina con Acetildigitoxina.
Aclidinio Cisatracurio puede aumentar las actividades depresoras del sistema nervioso central (depresor del SNC) de Aclidinio.
Agomelatina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Cisatracurio se combina con Agomelatina.
Alfentanilo El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Cisatracurio se combina con Alfentanilo.
Alimemazina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Cisatracurio con Alimemazina.
Alloína La eficacia terapéutica de Alloína puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Cisatracurio.
Almotriptán El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Cisatracurio se combina con Almotriptán.
Alosetrón El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Cisatracurio se combina con Alosetrón.
Interactions

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Más información

Interacciones con alimentos No se han encontrado interacciones.

Productos

Products

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Ingredientes de productos

Ingrediente UNII CAS Clave InChI
Besilato de cisatracurio 80YS8O1MBS 96946-42-8 XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L

Marcas internacionales/otras marcas Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Productos de prescripción de marca

Intravenosa

Nombre Dosis Fuerza Ruta Etiquetado Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Cisatracurio Besilato Inyección Solución Intravenosa Accord Healthcare Inc No aplicable No aplicable CanadáBandera de Canadá
Inyección de besilato de cisatracurio Solución Pfizer Canadá Ulc 2015-06-01 2019-03-28 CanadáBandera de Canadá
Cisatracurium Besylate Injection Solution Intravenosa Mylan Pharmaceuticals No aplicable No aplicable CanadáBandera de Canadá
Inyección de besilato de cisatracurio (sin conservantes)sin conservantes) Solución Intravenosa Mylan Pharmaceuticals No aplicable No aplicable CanadáBandera de Canadá
Cisatracurio Besilato Inyección Multi-dosis Solución Intravenosa Fresenius Kabi No aplicable No aplicable CanadáBandera de Canadá
Inyección de besilato de cisatracurio dosis única Solución Intravenosa Fresenius Kabi No aplicable No aplicable CanadáBandera de Canadá
Cisatracurio Omega Multidosis Solución Intravenosa Omega Laboratories Ltd 2014-01-20 No aplicable Canadá Bandera de Canadá
Cisatracurio Omega Monodosis Solución Intravenosa Omega Laboratories Ltd 2014-01-28 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Nimbex Inyección 2 mg/1mL Intravenosa AbbVie Inc. 2010-12-09 No aplicable Estados Unidos Bandera estadounidense
Nimbex Líquido 2 mg Intravenoso Abbvie 1997-04-07 2016-06-07 CanadáBandera de Canadá

Productos genéricos de prescripción

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetado Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Aj-cisatracurio Solución Intravenosa Agila Jamp Canada Inc No aplicable No aplicable CanadáBandera de Canadá
Aj-cisatracurio Solución Intravenosa Agila Jamp Canada Inc No aplicable No aplicable CanadáBandera de Canadá
Cisatracurio Inyección, solución 2 mg/1mL Intravenosa Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 No aplicable Estados Unidos Bandera estadounidense
Cisatracurio Inyección, solución 2 mg/1mL Intravenosa Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 No aplicable Estados Unidos Bandera estadounidense
Cisatracurio Inyección, solución 10 mg/1mL Intravenosa Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 No aplicable Estados Unidos Bandera estadounidense
Besilato de cisatracurio Inyección 10 mg/5mL Intravenosa AuroMedics Pharma LLC 20-10-27 No aplicable Estados UnidosEstadounidense
Besilato de cisatracurio Inyección 2 mg/1mL Intravenosa Sandoz Inc 2013-02-28 2021-05-31 Estados UnidosBandera
Besilato de cisatracurio Inyección 10 mg/5mL Intravenosa Teva Parenteral Medicines, Inc. 2018-09-04 No aplicable Estados UnidosBandera de Estados Unidos
Besilato de cisatracurio Inyección, solución 2 mg/1mL Intravenosa Hospira, Inc. 2020-03-17 No aplicable Estados UnidosEstadounidense
Besilato de cisatracurio Inyección 2 mg/1mL Intravenosa Jiangsu Hengrui Medicine Co, Ltd. 2017-01-27 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos

Categorías

Códigos ATC M03AC11 – Cisatracurio

  • M03AC – Otros compuestos de amonio cuaternario
  • M03A – RELAJANTES MUSCULARES, AGENTES DE ACCIÓN PERIFÉRICA
  • M03 – RELAJANTES MUSCULARES
  • M – SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como bencilisoquinolinas. Son compuestos orgánicos que contienen una isoquinolina a la que se une un grupo bencílico. Reino Compuestos orgánicos Superclase Compuestos organoheterocíclicos Clase Isoquinolinas y derivados Subclase Bencilisoquinolinas Padre directo Bencilisoquinolinas Padres alternativos Tetrahidroisoquinolinas / Dimetoxibencenos / Compuestos fenoxi / Anisoles / Éteres de alquil arilo / Aralquilaminas / Ácidos dicarboxílicos y derivados / Sales de tetraalquilamonio / Ésteres de ácidos carboxílicos / Compuestos azocíclicos / Compuestos organopnicógenos / Derivados de hidrocarburos derivados de hidrocarburos / Compuestos de carbonilo / Óxidos orgánicos / Sales orgánicas / Cationes orgánicos muestran 6 más Sustituyentes Éter de alquil arilo / Amina / Anisol / Aralquilamina / Compuesto heteropolicíclico aromático / Aciclo / Bencenoide / Bencilisoquinolina / Grupo carbonilo / Derivado de ácido carboxílico / Éster de ácido carboxílico / Ácido dicarboxílico o derivados / Dimetoxibenceno / Éter / Derivado de hidrocarburo / Metoxibenceno / Moiety de benceno monocíclico / O-dimetoxibenceno / Catión orgánico / Compuesto orgánico nitrogenado / Óxido orgánico / Compuesto orgánico oxigenado / Sal orgánica / Compuesto organonitrógeno / Compuesto organoxígeno / Éter de fenol / Compuesto fenoxi / Sal de amonio cuaternario / Sal de tetraalquilamonio / Tetrahidroisoquinolina mostrar 21 más Marco molecular Compuestos heteropolicíclicos aromáticos Descriptores externos No disponibles

Identificadores químicos

UNII QX62KLI41N Número CAS 96946-41-7 Clave InChI YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

InChI=1S/C53H72N2O12/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3/q+2/t42-,43-,54-,55-/m1/s1

IUPAC Name

(1R,2R)-1–2-(3-{-6,7-dimetoxi-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-io-2-il]propanoil}oxi)pentilo]oxi}-3-oxopropil)-6,7-dimetoxi-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-2-ium

SMILES

COC1=CC2=C(C=C1OC)(CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)(C)(CCC(=O)OCCCOC(=O)CC1(C)CCC3=C(C=C(OC)C(OC)=C3)1CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)CC2

Referencias generales

  1. GlaxoSmithKline: Información sobre el producto NIMBEX inyectable

Enlaces externos Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Drug Page Drugs.com Fármacos.com Página de Fármacos Wikipedia Cisatracurium_besilate Códigos AHFS

  • 12:20.20 – Agentes bloqueantes neuromusculares

MSDS

Descargar (25.2 KB)

Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuenta
4 Completado No disponible Bloqueo neuromuscular 1
4 Completado Ciencias básicas SIDA, Humano / Enfermedad, Crítica / Bloqueo Neuromuscular / Parálisis / Síndrome de Distrés Respiratorio, Adulto / Insuficiencia Respiratoria 1
4 Completado Prevención C.Parto; Cirugía (anterior), Ginecológica 1
4 Completada Prevención Bloqueo Neuromuscular / Complicaciones Postoperatorias 1
4 Completado Prevención Curarización Residual Postoperatoria / Bloqueo Neuromuscular Residual 1
4 Completado Tratamiento Síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA) 1
4 Reclutamiento Tratamiento Aumento de la presión intracraneal / lesión cerebral traumática (TBI) 1
4 Estado desconocido Prevención Anestesia; Reacción 1
4 Estado desconocido Tratamiento Síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA) 1
4 Estado desconocido Tratamiento Supresión suprarrenal/Instabilidad hemodinámica 1

Farmacoeconomía

Fabricantes

  • Baxter healthcare corp anesthesia and critical care
  • Baxter healthcare corp anesthesia critical care
  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Hospira inc
  • Marsam pharmaceuticals llc
  • Teva parenteral medicines inc
  • Abbott laboratories

Envasadores

  • Abbott Laboratories Ltd.
  • Baxter International Inc.
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • GlaxoSmithKline Inc.
  • Hospira Inc.
  • Patheon Inc.
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Formas de dosificación

Inyección, solución

Forma Vía Fuerza
Solución Intravenosa 10 mg
Inyección, solución
Inyección, solución Bolo intravenoso
Intravenosa 10 mg/1mL
Inyección, solución Intravenosa 2 mg/1mL
Inyección, solución Parenteral
Inyección Intravenosa 10 mg/1mL
Intravenosa 10 mg/5mL
Inyección Intravenosa 2 mg/1mL
Inyección Intravenosa 20 mg/10mL
Inyección Intravenosa 200 mg/20mL
Inyección, solución Intravenosa 10 mg/5mL
Inyección, solución Intravenosa 20 mg/10mL
Inyección, solución Intravenosa 200 mg/20mL
Solución Parenteral
Solución
Inyección Intravenosa
Solución Intravenosa
Inyección, solución Intravenosa
Líquido Intravenoso 2 mg
Líquido Intravenoso

Precios

Descripción de la unidad Coste Unidad
Nimbex 10 mg/ml vial 13.8USD ml
Nimbex 2 mg/ml vial 2,91USD ml
DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes

Número de patente Extensión pediátrica Aprobado Vence (estimado) Región
US5453510 Número 1995-09-26 2012-09-26 Estados Unidos
CA2087104 No 1998-08-18 2011-07-12 CanadáBandera de Canadá

Propiedades

Estado Sólido Propiedades Experimentales No Disponibles Predicción Propiedades

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 2.32e-05 mg/mL ALOGPS
logP 3,41 ALOGPS
logP -0,96 ChemAxon
logS -7.6 ALOGPS
pKa (ácido más fuerte) 19,02 ChemAxon
pKa (básico más fuerte) -4.1 ChemAxon
Carga fisiológica 2 ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno 10 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 0 ChemAxon
Superficie polar 126.44 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 26 ChemAxon
Refractividad 280.68 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 104.19 Å3 ChemAxon
Número de anillos 6 ChemAxon
Disponibilidad 0 ChemAxon
Regla de Cinco No ChemAxon
Filtro de mangas No ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule Sí ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana – 0.9847
Barrera hematoencefálica + 0,9291
Permeabilidad de Caco-2 – 0.5966
Sustrato de glicoproteína P Sustrato 0.6828
Inhibidor de la glicoproteína P I Inhibidor 0,7177
Inhibidor de la glicoproteína P II Inhibidor 0.5808
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.5871
Sustrato deCYP450 2C9 No sustrato 0.7994
CYP450 2D6 sustrato No sustrato 0,7779
CYP450 3A4 sustrato Sustrato 0.6527
Sustrato deCYP450 1A2 No inhibidor 0.8244
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0,7179
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.791
Inhibidor deCYP450 2C19 No inhibidor 0,7048
Inhibidor deCYP450 3A4 No inhibidor 0.7338
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Promiscuidad inhibidora de CYP baja 0.8547
Test de AMES No tóxico para AMES 0,544
Carcinogenicidad No carcinógenos 0.5302
Biodegradación Listo biodegradable 0,8169
Toxicidad aguda en ratas 2.6124 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.6043
Inhibición del hERG (predictor II) Inhibidor 0,6507
Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectros

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros no disponible

Objetivos

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Antagonista

Función general Unión a fármacos Función específica Después de unir acetilcolina, el AChR responde mediante un amplio cambio de conformación que afecta a todas las subunidades y conduce a la apertura de un canal conductor de iones a través de la membrana plasmática. Nombre del gen CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-2 Molecular Weight 59764.82 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dic;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Synthesis and structure-activity relationships of neuromuscular blocking agents. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.

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Interactions

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Más información

Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:28

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