Nine (±)-nanteninderivater blev syntetiseret og evalueret for deres farmakologiske aktiviteter ved hjælp af spænding i aorta og et bindingseksperiment i rottehjerne. Substitution af en methylgruppe med et hydrogen ((±)-nomantenin) og en ethylgruppe ((±)-ethylnomantenin) på et nitrogenatom, eller indførelse af en hydroxylgruppe i α/β-konfigurationen af C-4 eller udskiftning af en methoxygruppe i C-1-positionen med en hydroxylgruppe ((±)-domesticin) af (±)-nantenin mindskede affiniteten. Desuden forårsagede udskiftning af en methylgruppe i (±)-domesticin med et hydrogen på et nitrogenatom ((±)-nordesticin) et tab af aktiviteter. Disse resultater tyder på, at en methylgruppe på et nitrogenatom og en methoxygruppe i C-1-positionen spiller en vigtig rolle i udviklingen af antiserotonerg aktivitet. Molekylær modelleringsanalyse af interaktionen mellem 5-HT2A-receptoren og (±)-nantenin tyder på, at elektronpar fra N-6 og oxygenatomet i methoxydelen ved C-1 er afgørende for at danne en hydrogenbinding med henholdsvis Asp155 og Asn343 i 5-Ht2A-receptoren.Nøgleord: antiserotonergisk aktivitet, (±)-nantenin-derivat, SAR, molekylær modellering.