ACTH syntetisoituu ja erittyy aivolisäkkeen etulohkon kortikotroopeista. Tämän hormonin kohdekudos on lisämunuaiskuori. Jotta todella ymmärtäisit tämän käsitteen, keskity hormonin nimeen: adren/o = lisämunuainen; cortico = aivokuori (cortex = ulkokuori); -tropic = trofinen hormoni.

ACTH vaikuttaa ensisijaisesti lisämunuaiskuoren zona fasiculata- ja zona reticularis -alueilla.zona fasiculata-alueella ACTH stimuloi glukokortikoidi kortisolin synteesiä ja eritystä. Kortisolia kutsutaan lempinimellä stressihormoni, ja se on myös negatiivinen palautemekanismi, joka alentaa ACTH:n eritystä aivolisäkkeestä. Zona reticulariksessa ACTH:ta tarvitaan käynnistämään kolesterolin hyödyntäminen steroidihormonisynteesiä varten. Ilman ACTH:ta zona reticularis ei pysty syntetisoimaan androgeeneja (sukupuolisteroideja).

Eksogeeninen ja endogeeninen stressi (ulkoiset ja sisäiset stressilähteet) häiritsevät elimistön kykyä ylläpitää homeostaasia. Kun koemme stressiä, käytämme aluksi katekoliamiineja (NE & epi) torjuaksemme stressiä aiheuttavaa ärsykettä taistele tai pakene -reaktion avulla. Katekoliamiinit aiheuttavat kuitenkin joitakin merkittäviä fysiologisia muutoksia elimistössä, erityisesti siinä, miten käytämme substraatteja (polttoaineita) energiaksi. Meidän on kompensoitava tämä käyttämällä kortisolia katekoliamiinien vaikutusten torjumiseksi. Kun siis olemme stressaantuneita, hypotalamus erittää kortikotropiinia vapauttavaa hormonia (CRH) portaalijärjestelmään ja stimuloi hypotalamuksen kortikotrooppeja erittämään ACTH:ta. Kun kortisolitasot nousevat veressä, hypotalamus lakkaa hitaasti erittämästä CRH:ta, mikä aiheuttaa ACTH:n laskun.