Samankaltaiset rakenteet

Farmakodynamiikka

Cisatracuriumbesylaatti on ei-depolarisoiva luurankolihasrelaksantti laskimonsisäistä antoa varten. Cisatrakuriumbesylaatti vaikuttaa kolinergisiin reseptoreihin estäen neuromuskulaarista siirtoa. Asetyylikoliiniesteraasin estäjät, kuten neostigmiini, estävät tämän vaikutuksen. Cisatrakuriumbesylaatin aiheuttama neuromuskulaarinen blokki antagonisoituu helposti antikoliiniesteraasilääkkeillä, kun toipuminen on alkanut. Kuten muidenkin ei-depolarisoivien neuromuskulaaristen salpaajien kohdalla, mitä syvempi neuromuskulaarinen salpa on kumoamishetkellä, sitä pidempi aika tarvitaan neuromuskulaarisen toiminnan palautumiseen. Muihin neuromuskulaarisiin salpaajiin verrattuna se on vaikutuksen alkamisajaltaan ja kestoltaan välimuotoinen.

Vaikutusmekanismi

Cisatrakuriumbesylaatti sitoutuu motorisen päätelevyn nikotiinisiin asetyylikoliini (kolinergisiin) reseptoreihin ja estää pääsyn reseptoreihin. Sitoutumisprosessissa reseptori itse asiassa aktivoituu – aiheuttaen prosessin, joka tunnetaan nimellä depolarisaatio. Koska se ei hajoa hermo-lihasliitoksessa, depolarisoitunut kalvo pysyy depolarisoituneena eikä reagoi mihinkään muuhun impulssiin, mikä aiheuttaa lihashalvauksen.

Imeytyminen Ei saatavissa Jakaantumistilavuus Ei saatavissa Proteiineihin sitoutuminen

Sisatrakuriumin sitoutumista plasman proteiineihin ei ole onnistuttu tutkimaan sen nopean hajoamisen vuoksi fysiologisessa pH:ssa.

Metabolia

Sisatrakuriumin hajoaminen on suurelta osin riippumaton maksan metaboliasta. In vitro -kokeista saadut tulokset viittaavat siihen, että sisatrakurium käy läpi Hofmannin eliminaation (pH:sta ja lämpötilasta riippuva kemiallinen prosessi) muodostaen laudanosiinia ja monokvaternääristä akrylaattimetaboliittia. Epäspesifiset plasman esteraasit hydrolysoivat monokvaternaarisen akrylaatin muodostaen monokvaternaarisen alkoholimetaboliitin. Monokvaternaarinen alkoholimetaboliitti voi myös poistua Hofmannin eliminaatiossa, mutta paljon hitaammin kuin sisatrakurium. Laudanosiini metaboloituu edelleen desmetyylimetaboliiteiksi, jotka konjugoituvat glukuronihapon kanssa ja erittyvät virtsaan.

Hover over over products below to view reaction partners

• Cisatracurium
  • laudanosiini
  • monokvaternäärinen akrylaatti

Eliminaatioreitti

Sappiteitse ja virtsan kautta tapahtuva erittyminen olivat radioaktiivisuuden pääasiallisia erittymisreittejä (kaikkiaan >90 % merkityn annoksen määrästä 7 tunnin kuluessa annostelusta), joista atrakuriumin osuus oli vain pieni.

Puoliintumisaika

Eliminoitumisen puoliintumisaika 22 minuuttia.

Puhdistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset

Vähennä hoitovirheitä

ja paranna hoitotuloksia kattavilla & jäsennellyillä tiedoillamme lääkkeiden haittavaikutuksista.

Learn more

Vähennä hoitovirheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustiedoillamme

Learn more

Toksisuus

Neuromuskulaarisia salpaajia sisältävien lääkeaineiden yliannostelu voi johtaa neuromuskulaariseen salpaukseen, joka ylittää leikkauksen ja anestesian vaatiman ajan.

Vaikuttavat organismit

• Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden yhteisvaikutukset

Näitä tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Liittyy
• Valvottu
• Tutkimukseen
• Kokeellinen
• Kaikki huumeet

Lääke	Vuorovaikutus
Integroida huumeiden-drug interactions in your software
Acetazolamide	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Cisatracuriumia yhdistetään Acetazolamideen.
Asetofenatsiini	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun sisatrakuriumia yhdistetään asetofenatsiinin kanssa.
Acetyldigitoksiini	Sydänrytmihäiriöiden riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Cisatracuriumia yhdistetään Acetyldigitoksiinin kanssa.
Aclidinium	Cisatracurium saattaa voimistaa Aclidiniumin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-depressiivistä) vaikutusta.
Agomelatiini	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun sisatrakuriumia yhdistetään agomelatiinin kanssa.
Alfentaniili	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun sisatrakuriumia yhdistetään Alfentaniilin kanssa.
Alimematsiini	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Cisatrakurium yhdistetään allimematsiinin kanssa.
Alloin	Alloinin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Cisatrakuriumin kanssa.
Almotriptaani	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Cisatracuriumia yhdistetään Almotriptaanin kanssa.
Alosetroni	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Cisatracuriumia yhdistetään Alosetroniin.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot

Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä eri tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.

Opi lisää

Yhdistä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin

Opi lisää

Tuotteen ainesosat

Ainesosa	UNII	CAS	InChI Key
Cisatracuriumbesylaatti	80YS8O1MBS	96946-42-8	XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L

Kansainväliset/muut tuotemerkit Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Reseptilääkevalmisteet

Nimi	annos	vahvuus	reitti	merkintä	markkinoinnin alku	markkinoinnin loppu	alue	kuva
Cisatracuriumbesylaatti-injektio	Liuos		Injektiona suonensisäisesti	Accord Healthcare Inc	Ei soveltuva	Ei soveltuva	KanadaKanadan lippu
Cisatracuriumbesylaatti-injektio	Liuos		Intravenoosina	Pfizer Canada Ulc	2015-yks.06-01	2019-03-28	KanadaKanadan lippu
Cisatracuriumbesylaatti-injektio	Liuos		Intravenoosinen	Mylanin Pharmaceuticals	Ei sovellu	Ei sovellu	KanadaKanadan lippu
Cisatracurium Besylate Injection (säilöntäaineen-vapaa)	Liuos		Sisatracurium Besylate Injection (säilöntäaineeton)	Mylan Pharmaceuticals	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada	KanadaKanada lippu				>
Cisatracurium Besylate Injection (säilöntäaineeton) moniosainen-dose	Solution		Intravenous	Fresenius Kabi	Not applicable	Not applicable	Not applicable	KanadaKanadan lippu
Cisatracuriumbesylaatti-injektio kerta-annos	Liuos			Intravenoosinen	Fresenius Kabi	Ei sovellu	Ei sovellu	KanadaKanadan lippu
Cisatracurium Omega Multidose	Liuos		Intravenoosina	Omega Laboratories Ltd	2014-01-20	Ei sovelleta	KanadaKanadan lippu
Cisatracurium Omega kerta-annos	Liuos			Sisäannos	Omega Laboratories Ltd	2014-01-28	Ei sovelleta	KanadaKanadan lippu
Nimbex	Injektio	2 mg/1ml		Injektiona laskimoon	AbbVie Inc.	2010-12-09	Ei sovelleta	US
Nimbex	Nestettä	Nestettä	2 mg:n nestemäärä		Injektiona suonensisäisesti		Abbvie-valmisteella		1997-…04-07	2016-06-07	KanadaKanadan lippu

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi	annos	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
Aj.cisatracurium	Liuos		Sisäannos	Agila Jamp Canada Inc	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada	KanadanKanadan lippu
Aj-cisatracurium	Liuos		Sisäisesti	Agila Jamp Canada Inc	Ei sovelleta	Ei sovelleta	KanadaKanadan lippu
Cisatracurium	Injektio, liuos	2 mg/1mL	Intravenoosi	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Ei sovelleta	US
Cisatrakurium	Injektio, liuos	2 mg/1ml	Intravenoosinen	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Ei sovelleta	US
Cisatrakurium	Injektio, liuos	10 mg/1ml	Intravenoosina	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Ei sovelleta	US
Cisatracuriumbesylaatti	Injektio	10 mg/5ml		Intravenoosisesti	AuroMedics Pharma LLC	2020-10-27	Ei sovelleta	US
Cisatracurium Besylate	Injection	2 mg/1mL		Intravenooseihin annosteltava	Sandoz Inc	2013-02-28	2021-05-31	Yhdysvallat
Cisatracurium Besylate	Injection	10 mg/5mL	Intravenooseja	Teva Parenteraaliset lääkkeet, Inc.	2018-09-04	Ei sovelleta	US
Cisatracuriumbesylaatti	Injektio, liuos	2 mg/1mL	Intravenoosisesti	Hospira, Inc.	2020-03-17	Ei sovelleta	US
Cisatracuriumbesylaatti	Injektio	2 mg/1mL	Intravenoosina	Jiangsu Hengrui Medicine Co.., Ltd.	2017-01-27	Ei sovelleta	US

Kategoriat

ATC-koodit M03AC11 – Cisatrakurium

• M03AC – Muut kvaternääriset ammoniumyhdisteet
• M03A – LIHAKSENRENTOAINEET, PERIFERALLISESTI VAIKUTTAVAT AINEET
• M03 – LIHAKSET rentouttavat aineet
• M – LIHAS- JA SELKÄRAKENNEJÄRJESTELMÄ

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä bentsyyli-isosokinoliini. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät isokinoliinia, johon on kiinnitetty bentsyyliryhmä. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Organoheterosykliset yhdisteet Luokka Isokinoliinit ja johdannaiset Alaluokka Bentsyyli-isosokinoliinit Suora vanhempi bentsyyli-isosokinoliinit Vaihtoehtoiset vanhemmat tetrahydroisosokinoliinit / Dimetoksibentseenit / Fenoksiyhdisteet / Anisolit / Alkyyliaryylieetterit / Aralkyyliamiinit / Dikarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / tetraalkyyliammonium-suolat / karbonyylihappoesterit / asasykliset yhdisteet / orgaaniset nikotiinien muodostamat yhdisteet / hiilivedyt. johdannaiset / Karbonyyliyhdisteet / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset suolat / Orgaaniset kationit Näytä 6 lisää Substituentit Alkyyliaryylieetteri / Amiini / Anisoli / Aralkyyliamiini / Aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / Asasykli / Bentseeni / Bentseenoidi / Bentsyyliisokinoliini / Karbonyyliryhmä / Karboksyylihappojohdannainen / Karboksyylihappoesteri / Karboksyylihappo esteri / Dikarboksyylihappo tai sen johdannaiset / Dimetoksibentseeni / Eetteri / Hiilivetyhyötyjohdannainen / Metoksyylibentseeni / Metoksybentseeni / Monosyklisen bentseenin osio / O-41-7 InChI-avain YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

InChI=1S/C53H72N2O12/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3/q+2/t42-,43-,54-,55-/m1/s1

IUPAC Name

(1R,2R)-1–2-(3-{-6,7-dimetoksi-2-metyyli-1,2,3,4-tetrahydroisokinoliini-2-ium-2-yyli]propanoyyli}oksi)pentyyli]oksi}-3-oksopropyyli)-6,7-dimetoksi-2-metyyli-1,2,3,4-tetrahydroisokinoliini-2-ium

SMILES

COC1=CC2=C(C=C1OC)(CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)(C)(C)(CCC(=O)OCCCCCCCOC(=O)CC1(C)CCC3=C(C=C(OC)C(OC)=C3)1CC1=CC(OC)=C(OC)=C(OC)C=C1)CC2

Yleiset viitteet

1. GlaxoSmithKline: NIMBEX-injektion tuotetiedot

Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeuttisten kohteiden tietokanta DAP000196 PharmGKB PA16474744925 RxList RxList Lääkkeiden sivut Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Cisatracurium_besilate AHFS-koodit

• 12:20.20 – Neuromuskulaariset salpaajat

Käyttöturvallisuustiedote

Lataa (25.2 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe	Tila	Tarkoitus	Ehdot	Luku
4	Viimeistelty	Ei saatavilla	Neuromuskulaarinen blokkaus	1
4	Viimeistelty	PERUSTIEDE	ARDS, Ihminen / Sairaus, kriittinen / Neuromuskulaarinen esto / Halvaus / Hengitysvaikeusoireyhtymä, aikuinen / Hengitysvajaus	1
4	Täydellinen	Preventio	C.Toimitus; Leikkaus (edellinen), Gynekologinen	1
4	Toteutunut	Preventio	Neuromuskulaarinen esto / Postoperatiiviset komplikaatiot	1
4	Toteutunut	Ennaltaehkäisy	Postoperatiivinen jäännöskurarisaatio / Neuromuskulaarinen jäännösblokki	1
4	Toteutunut	Hoito	Akuutti hengitysvaikeusoireyhtymä (ARDS)	1
4	Toteutunut	Hoito	Hoito	Kallonsisäisen paineen nousu / Traumaattinen aivovamma (TBI)	1
4	Tuntematon tila	Ennaltaehkäisy	Anestesia; Reaktio	1
4	Tuntematon tila	Hoito	Akuutti hengitysvaikeusoireyhtymä (ARDS)	1
4	Tuntematon tila	Hoito	Lisämunuaisten suppressio / Hemodynamiikan instabiliteetti	1

Farmakotitalous

Valmistajat

• Baxter healthcare corp anesthesia and critical care
• Baxter healthcare corp anesthesia critical care
• Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
• Hospira inc
• Marsam pharmaceuticals llc
• Teva parenteral medicines inc
• Abbott laboratories

Packagers

• Abbott Laboratories Ltd.
• Baxter International Inc.
• Bedford Labs
• Ben Venue Laboratories Inc.
• GlaxoSmithKline Inc.
• Hospira Inc.
• Patheon Inc.

Patheon Inc. Patheon Inc.Patheon Inc.

• Patheon International Inc.

Annostusmuodot

Muoto	Muodossa	Reitti	Vahvuus
Liuos	Injektioneste	10 mg
Injektio, liuos
Injektio, liuos		injektioneste, liuos	injektioneste, liuos		injektioneste	10 mg/1ml
injektio, liuos	Intravenoosi	2 mg/1ml
Injektio, liuos	Parenteraalinen
injektio	injektioneste	injektioneste	10 mg/1ml
injektioneste	10 mg/5ml
injektioneste	Injektiona	2 mg/1ml
Injektiona	Injektiona	Injektiona	20 mg/10ml
Injektiona	Injektiona	Injektiona	200 mg/20ml
Injektiona, liuos	Injektioneste, liuos		Injektioneste, liuos		Injektioneste, liuos		Injektioneste, liuos		20 mg/10ml
Injektioneste, liuos	Intravenoosi	200 mg/20ml
Liuos	Parenteraalinen
Liuos
Injektio	Injektioneste
Liuos	Injektioneste
Injektioneste, liuos	Injektioneste
Neste	Injektioneste	2 mg
Neste	Injektioneste	Injektioneste	>
Neste	Injektioneste	>

Hinnat

Yksikön kuvaus	Kustannukset	Yksikkö
Nimbex 10 mg/ml injektiopullo	13.8USD	ml
Nimbex 2 mg/ml injektiopullo	2.91USD	ml

DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentit

Patenttinumero	Pediatrinen laajennus	Hyväksytty	Valvontakausi päättyy (arviolta)	Alue
US5453510	Nro	1995-…09-26	2012-09-26	US
CA2087104	Ei	1998-08-18	2011-07-12	KanadaKanadan lippu

Ominaisuudet

Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla Ennustettu Ominaisuudet

.

Ominaisuus	arvo	lähde
Vesiliukoisuus	2.32e-05 mg/ml	ALOGPS
logP	3.41	ALOGPS
logP	-0.96	ChemAxon
logS	-7.6	ALOGPS
pKa (vahvin hapan)	19.02	ChemAxon
pKa (vahvin emäksinen)	-4.1	ChemAxon
Fysiologinen varaus	2	ChemAxon
Vetyakseptorien määrä	10	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	0	ChemAxon
Polar Surface Area	126.44 Å2	ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä	26	ChemAxon
Murtolujuus	280.68 m3-mol-1	ChemAxon
Polarisaatio	104.19 Å3	ChemAxon
Renkaiden lukumäärä	6	ChemAxon
Biokäyttökelpoisuus	0	ChemAxon
sääntö Viisi	Ei	ChemAxon
Ghose suodatin	Ei	ChemAxon
Veberin sääntö	Ei	ChemAxon
MDDR-like Rule	Yes	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Ominaisuus	Arvo	Todennäköisyys
Ihmisen suoliston imeytyminen	–	0.9847
Veriaivoeste	+	0.9291
Caco-2 läpäisevä		–	0.5966
P-glykoproteiinisubstraatti	Substraatti	0.6828
P-glykoproteiinin inhibiittori I	Inhibiittori	0.7177
P-glykoproteiinin inhibiittori II	Inhibiittori	0.5808
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja	Ei inhibiittori	0.5871
CYP450 2C9 substraatti	Ei-substraatti	0.7994
CYP450 2D6 substraatti	Ei-substraatti	0.7779
CYP450 3A4 substraatti	Substraatti	0.6527
CYP450 1A2 substraatti	Ei inhibiittori	0.8244
CYP450 2C9 inhibiittori	Ei inhibiittori	0.7179
CYP450 2D6 inhibiittori	Ei inhibiittori	0.791
CYP450 2C19 inhibiittori	Ei inhibiittori	0.7048
CYP450 3A4 inhibiittori	Ei inhibiittori	0.7338
CYP450:n inhibiittoripromiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.8547
Ames-testi	Ei AMES-toksinen	0.544
Karsinogeenisuus	Ei karsinogeeninen	Ei karsinogeeninen	0.5302
Biologinen hajoavuus	Valmiiksi biologisesti hajoava	0.8169
Kärpänen akuutti myrkyllisyys	2.6124 LD50, mol/kg	Ei sovellu
hERG-inhibitio (ennuste I)	Heikko inhibiittori	0.6043
hERG-inhibitio (predictor II)	Inhibiittori	0.6507

ADMET-tiedot ennustetaan admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spectra Ei saatavilla

Targets

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Antagonisti

Yleinen tehtävä Lääkkeen sitoutuminen Erityinen tehtävä Sitouduttuaan asetyylikoliiniin, AChR reagoi laajalla konformaatiomuutoksella, joka vaikuttaa kaikkiin alayksiköihin ja johtaa ionijohtavan kanavan avautumiseen plasmakalvon läpi. Geenin nimi CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-2 Molecular Weight 59764.82 Da

1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Neuromuskulaaristen salpaajien synteesi ja rakenne-aktiivisuussuhteet. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.

×

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:28