Yhdeksän (±)-nanteniinijohdannaista syntetisoitiin ja arvioitiin niiden farmakologisia vaikutuksia käyttämällä jännitystä aortassa ja sitomiskokeen rotan aivoisssa. Metyyliryhmän korvaaminen vedyllä ((±)-nomanteniini) ja etyyliryhmällä ((±)-etyylinomanteniini) typpiatomissa tai hydroksyyliryhmän tuominen C-4:n α/β-konfiguraatioon tai metoksiryhmän korvaaminen C-1-asemassa (±)-nanteniinin hydroksyylillä ((±)-domestisiini) vähensi affiniteettia. Lisäksi (±)-domestisiinin metyyliryhmän korvaaminen typpiatomin vedyllä ((±)-nordestisiini) johti aktiivisuuden vähenemiseen. Nämä tulokset viittaavat siihen, että typpiatomin metyyliryhmällä ja metoksiryhmällä C-1-asemassa on tärkeä rooli antiseerotonisen vaikutuksen kehittymisessä. 5-HT2A-reseptorin ja (±)-nanteniinin välisen vuorovaikutuksen molekyylimallinnusanalyysi osoitti, että N-6:n elektroniparit ja C-1:ssä olevan metoksiosuuden happiatomi ovat välttämättömiä vetysidoksen muodostamiseksi 5-Ht2A-reseptorin Asp155- ja Asn343-jäännöksen kanssa.Avainsanat: antiseerotonerginen aktiivisuus, (±)-nanteniinijohdannainen, SAR-arvot, molekyylimallinnus.