ACTH syntetiseras och utsöndras av kortikotropa celler i den främre hypofysen. Målvävnad för detta hormon är binjurebarken. För att verkligen förstå detta begrepp fokusera på hormonets namn: adren/o = binjure; cortico = cortex (cortex = yttre hölje); -tropic = trofiskt hormon.

ACTH utövar sina effekter främst på zona fasiculata och zona reticularis i binjurebarken.I zona fasiculata stimulerar ACTH syntesen och utsöndringen av glukokortikoiden kortisol. Kortisol kallas stresshormonet och är också den negativa återkopplingsmekanism som sänker utsöndringen av ACTH från hypofysen. I zona reticularis behövs ACTH för att starta utnyttjandet av kolesterol för steroidhormonsyntesen. Utan ACTH kan zona reticularis inte syntetisera androgener (könssteroider).

Exogen och endogen stress (yttre och inre stresskällor) stör kroppens förmåga att upprätthålla homeostas. När vi utsätts för stress använder vi initiall katekolaminer (NE & epi) för att motverka det stressande stimuluset genom kamp- eller flyktreaktionen. Katekolaminerna orsakar dock några stora fysiologiska förändringar i kroppen, särskilt när det gäller hur vi utnyttjar substrat (bränslen) för energi. Vi måste kompensera för detta genom att använda kortisol för att motverka effekterna av katekolaminerna. När vi är stressade kommer hypotalamus alltså att utsöndra kortikotropinfrisättande hormon (CRH) i portalsystemet och stimulera de kortikotropa delarna av hypotalamus att utsöndra ACTH. När kortisolnivåerna stiger i blodet slutar hypotalamus långsamt att utsöndra CRH, vilket leder till en minskning av ACTH.