Cisatracurium

admin

Identifiering

Namn Cisatracurium Tillträdesnummer DB00565 Beskrivning

Cisatracurium är ett icke-depolariserande skelettmuskelrelaxationsmedel för intravenös administrering. Cisatracurium verkar på kolinerga receptorer och blockerar den neuromuskulära överföringen. Denna verkan motverkas av acetylkolinesterashämmare såsom neostigmin. Den neuromuskulära blockering som produceras av cisatracuriumbesylat motverkas lätt av antikolinesterasmedel när återhämtningen väl har påbörjats. I likhet med andra icke-depolariserande neuromuskulära blockeringsmedel gäller att ju djupare det neuromuskulära blocket är vid tidpunkten för reversering, desto längre tid krävs för återhämtning av den neuromuskulära funktionen. Jämfört med andra neuromuskulära blockeringsmedel är den intermediär när det gäller insättande och verkningstid.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

Thumb
Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för Cisatracurium (DB00565)

×

Bild
Stäng

Viktmedel: 929.16
Monoisotopiskt: 928.507428607 Kemisk formel C53H72N2O12 Synonymer

  • Cisatracuriumkation

Farmakologi

Pharmacology

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, som är idealiskt för:
Maskininlärning
Data Science
Läkemedelsforskning

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vårt helt anslutna ADMET-dataset
Lär dig mer

Indikation

För slutenvårdspatienter och polikliniska patienter som ett komplement till allmän anestesi, för att underlätta trakealintubation och för att ge avslappning av skelettmuskulaturen under kirurgi eller mekanisk ventilation på intensivvårdsavdelningen.

Associerade terapier

  • Generalanestesi
  • Skelettmuskelavslappning för mekanisk ventilation
  • Skelettmuskelavslappning före radiologiska ingrepp

Kontraindikationer & Blackbox-varningarContraindications

Kontraindikationer &Blackbox-varningar
Med våra kommersiella data, tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer
Våra Blackbox Warnings täcker risker, kontraindikationer och biverkningar
Lär dig mer

Farmakodynamik

Cisatracuriumbesylat är ett icke-depolariserande skelettmuskelrelaxationsmedel för intravenös administrering. Cisatracuriumbesylat verkar på kolinerga receptorer och blockerar den neuromuskulära överföringen. Denna verkan motverkas av acetylkolinesterashämmare såsom neostigmin. Den neuromuskulära blockering som produceras av cisatracuriumbesylat antagoniseras lätt av antikolinesterasmedel när återhämtningen har påbörjats. I likhet med andra icke-depolariserande neuromuskulära blockeringsmedel gäller att ju djupare det neuromuskulära blocket är vid tidpunkten för reversering, desto längre tid krävs för återhämtning av den neuromuskulära funktionen. Jämfört med andra neuromuskulära blockeringsmedel är det intermediärt i sitt insättande och sin verkningstid.

Verkningsmekanism

Cisatracuriumbesylat binder till de nikotinerga acetykolinreceptorerna (kolinerga) i den motoriska ändplattan och blockerar tillgången till receptorerna. Under bindningsprocessen aktiveras receptorn faktiskt – vilket orsakar en process som kallas depolarisering. Eftersom den inte bryts ned i den neuromuskulära korsningen förblir det depolariserade membranet depolariserat och reagerar inte på någon annan impuls, vilket orsakar muskelförlamning.

Mål Aktioner Organism
ANeuronal acetylkolinreceptorunderenhet alfa-.2
antagonist
 Människor

Absorption Ej tillgänglig Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning

Bindningen av cisatracurium till plasmaproteiner har inte studerats framgångsrikt på grund av dess snabba nedbrytning vid fysiologiskt pH.

Metabolism

Avbrytningen av cisatracurium är i stort sett oberoende av levermetabolismen. Resultat från in vitro-experiment tyder på att cisatracurium genomgår Hofmann-eliminering (en pH- och temperaturberoende kemisk process) för att bilda laudanosin och den monokvartära akrylatmetaboliten. Den monokvartära akrylaten genomgår hydrolys av ospecifika plasmaesteraser för att bilda den monokvartära alkoholmetaboliten. Den monokvartära alkoholmetaboliten kan också genomgå Hofmann-eliminering, men i mycket långsammare takt än cisatracurium. Laudanosin metaboliseras vidare till desmetylmetaboliter som konjugeras med glukuronsyra och utsöndras i urinen.

Hoppa över produkter nedan för att se reaktionspartners

  • Cisatracurium
    • laudanosin
    • Monokvartär akrylat

Utsöndringsväg

Biliär och urinutskiljning var de viktigaste vägarna för utsöndring av radioaktivitet (sammanlagt >90 % av den märkta dosen inom 7 timmar efter dosering), varav atracurium endast utgjorde en liten del.

Halveringstid

Halveringstid för eliminering 22 minuter.

Clearance Ej tillgänglig BiverkningarMedicinska fel

Minska medicinska fel
och förbättra behandlingsresultaten med våra omfattande &strukturerade data om läkemedelsbiverkningar.

Lär dig mer
Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar
Lär dig mer

Toxicitet

Överdosering med neuromuskulära blockerare kan leda till neuromuskulär blockering längre än den tid som behövs för kirurgi och anestesi.

Berörda organismer

  • Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.

  • Godkänd
  • Vet-godkänd
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Tillbakadragen
  • Investigation

    • .

  • Experimentell
  • Alla droger
Droger Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara
Acetazolamid Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Cisatracurium kombineras med Acetazolamid.
Acetofenazin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Cisatracurium kombineras med Acetofenazin.
Acetyldigitoxin Risken för eller svårighetsgraden av hjärtarytmi kan öka när Cisatracurium kombineras med Acetyldigitoxin.
Aclidinium Cisatracurium kan öka den centralnervösa depressiva (CNS-depressiva) aktiviteten hos Aclidinium.
Agomelatin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Cisatracurium kombineras med Agomelatin.
Alfentanil Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Cisatracurium kombineras med Alfentanil.
Alimemazin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Cisatracurium kombineras med Alimemazin.
Alloin Den terapeutiska effekten av Alloin kan minska när det används i kombination med Cisatracurium.
Almotriptan Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Cisatracurium kombineras med Almotriptan.
Alosetron Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Cisatracurium kombineras med Alosetron.
Interactions

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Inga interaktioner hittades.

Produkter

Products

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter
Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla ihop olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer
Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra datamängder
Lär dig mer

Produktingredienser

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Cisatracurium besylate 80YS8O1MBS 96946-42-8 XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L

Internationella/andra varumärken Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märkare Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Cisatracuriumbesylat-injektion Lösning Intravenöst Accord Healthcare Inc Inte tillämpligt Inte tillämpligt CanadaKanada flagga
Cisatracuriumbesylat injektion Lösning Intravenöst Pfizer Canada Ulc 2015-06-01 2019-03-28 CanadaKanada flagga
Cisatracuriumbesylat injektion Lösning Intravenöst Mylan Pharmaceuticals Inte tillämpligt Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Cisatracuriumbesylatinjektion (konserveringsmedel-fri) Lösning Intravenöst Mylan Pharmaceuticals Inte tillämpligt Inte tillämpligt KanadaKanadensisk flagga
Cisatracurium Besylate Injection Multi-dos Lösning Intravenöst Fresenius Kabi Inte tillämpligt Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Cisatracuriumbesylat injektion singeldos Lösning Intravenös Fresenius Kabi Inte tillämpligt Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Cisatracurium Omega Multidose Lösning Intravenöst Omega Laboratories Ltd 2014-01-20 Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Cisatracurium Omega Single Dose Lösning Intravenöst Omega Laboratories Ltd 2014-01-28 Inte tillämpligt KanadaKanada flagga
Nimbex Injektionsvätska 2 mg/1mL Intravenöst AbbVie Inc. 2010-12-09 Inte tillämpligt USUS-flagga
Nimbex Vätska 2 mg Intravenöst Abbvie 1997-04-07 2016-06-07 CanadaKanada flagga

Generiska receptbelagda produkter

Namn Dosering Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Aj-cisatracurium Lösning Intravenöst Agila Jamp Canada Inc Inte tillämpligt Inte tillämpligt KanadaKanadensisk flagga
Aj-cisatracurium Lösning Intravenöst Agila Jamp Canada Inc Inte tillämpligt Inte tillämpligt CanadaKanada flagga
Cisatracurium Injektion, lösning 2 mg/1mL Intravenöst Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 Inte tillämpligt USUS-flagga
Cisatracurium Injektionsvätska, lösning 2 mg/1mL Intravenös Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 Inte tillämpligt USUS-flagga
Cisatracurium Injektionsvätska, lösning 10 mg/1mL Intravenös Fresenius Kabi USA, LLC 2015-02-26 Inte tillämpligt USUS flagga
Cisatracuriumbesylat Injektionsvätska 10 mg/5mL Intravenöst AuroMedics Pharma LLC 2020-10-27 Inte tillämpligt USUS flagga
Cisatracuriumbesylat Injektionsvätska 2 mg/1mL Intravenöst Sandoz Inc 2013-02-28 2021-05-31 USUS-flagga
Cisatracuriumbesylat Injektionsvätska 10 mg/5mL Intravenöst Teva Parenteral Medicines, Inc. 2018-09-04 Inte tillämpligt USUS-flagga
Cisatracuriumbesylat Injektionsvätska, lösning 2 mg/1mL Intravenöst Hospira, Inc. 2020-03-17 Inte tillämpligt USUS-flagga
Cisatracuriumbesylat Injektionsvätska 2 mg/1ml Intravenöst Jiangsu Hengrui Medicine Co.., Ltd. 2017-01-27 Inte tillämpligt USUS-flagga

Kategorier

ATC-koder M03AC11 – Cisatracurium

  • M03AC – Andra kvaternära ammoniumföreningar
  • M03A – Muskelavslappnande medel, PERIPHERALLY ACTING AGENTS
  • M03 – MUSKELRELAXANTER
  • M – MUSKULO-SKELETAL SYSTEM

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar kända som bensylisokinoliner. Dessa är organiska föreningar som innehåller en isokinolin till vilken en bensylgrupp är knuten. Rike Organiska föreningar Överklass Organoheterocykliska föreningar Klass Isokinoliner och derivat Underklass Benzylisokinoliner Direkt förälder Benzylisokinoliner Alternativa föräldrar Tetrahydroisokinoliner / Dimethoxybenzener / Fenoxiföreningar / Anisoler / Alkylaryletrar / Aralkylaminer / Dikarboxylsyror och derivat / Tetraalkylammoniumsalter / Karboxylsyraestrar / Azacykliska föreningar / Organopnictogena föreningar / Kolväte derivat / Carbonylföreningar / Organiska oxider / Organiska salter / Organiska katjoner visa 6 fler Substituenter Alkylaryleter / Amin / Anisol / Aralkylamin / Aromatisk heteropolycyklisk förening / Azacykel / Benzenoid / Benzylisokinolin / Carbonylgrupp / Karbonsyraderivat / Karbonsyreeester / Dikarboxylsyra eller dess derivat / Dimetoxibensen / Eter / Kolvätederivat / Metoxibensen / Monocyklisk bensenhelhet / O-dimetoxibensen / Organisk katjon / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organiskt salt / Organisk kväveförening / Organisk syreförening / Organopniktogen förening / Fenolether / Fenoxiförening / Kvartär ammoniumsalt / Tetraalkylammoniumsalt / Tetrahydroisokinolin visa 21 mer Molekylära ramar Aromatiska heteropolycykliska föreningar Externa deskriptorer Ej tillgängliga

Kemiska identiteter

UNII QX62KLI41N CAS-nummer 96946-41-7 InChI Key YXSLSLJKKQTIDHPOT-LJCJQEJQEJUSA-N InChI

InChI=1S/C53H72N2O12/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3/q+2/t42-,43-,54-,55-/m1/s1

IUPAC Name

(1R,2R)-1–2-(3-{-6,7-dimetoxi-2-metyl-1,2,3,4-tetrahydroisokinolin-2-ium-2-yl]propanoyl}oxy)pentyl]oxy}-3-oxopropyl)-6,7-dimetoxi-2-metyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium

SMILES

COC1=CC2=C(C=C1OC)(CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)(C)(CCC(=O)OCCCCCCCOCC(=O)CC1(C)CCC3=C(C=C(OC)C(OC)=C3)1CC1=CC(OC)=C(OC)C=C1)CC2

Allmänna referenser

  1. GlaxoSmithKline: NIMBEX injection product information

Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 4650666666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilate AHFS-koder

  • 12:20.20 – Neuromuskulära blockerande medel

MSDS

Ladda ner (25.2 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas Status Syfte Förutsättningar Antal
4 Fullständigt Inte tillgängligt Neuromuskulär blockad 1
4 Fullständigt Grundläggande vetenskap ARDS, Människa / Sjukdom, kritisk / Neuromuskulär blockad / Förlamning / Andningssyndrom, vuxen / Andningssvikt 1
4 Fullständigt Förebyggande C.Leverans; Kirurgi (tidigare), Gynekologisk 1
4 Fullbordat Förebyggande Neuromuskulär blockad/postoperativa komplikationer 1
4 Fullbordat Förebyggande Postoperativ kvarstående curarisering / kvarstående neuromuskulär blockering 1
4 Fullföljd Behandling Akut respiratoriskt nödsyndrom (ARDS) 1
4 Rekrytering Behandling Intrakraniellt tryckstegring / Traumatisk hjärnskada (TBI) 1
4 Okänd status Förebyggande Anestesi; Reaktion 1
4 Okänd status Behandling Akut andningssyndrom (ARDS) 1
4 Okänd status Behandling Binjurebarkssuppression/hemodynamisk instabilitet 1

Farmakoekonomi

Tillverkare

  • Baxter healthcare corp anestesi och intensivvård
  • Baxter healthcare corp anestesi intensivvård
  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Hospira inc
  • Marsam pharmaceuticals llc
  • Teva parenteral medicines inc
  • Abbott laboratories

Förpackningsföretag

  • Abbott Laboratories Ltd.
  • Baxter International Inc.
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • GlaxoSmithKline Inc.
  • Hospira Inc.
  • Patheon Inc.
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Doseringsformer

Form Rutt Styrka
Lösning Intravenös 10 mg
Injektion, lösning
Injektion, lösning Intravenös bolus
Injektionsvätska, lösning Intravenös 10 mg/1mL
Injektion, lösning Intravenös 2 mg/1ml
Injektion, lösning Parenteral
Injektion Intravenös 10 mg/1mL
Intravenös 10 mg/5mL
Injektion Intravenös 2 mg/1mL
Injektion Intravenös 20 mg/10mL
Injektion Intravenös 200 mg/20mL
Injektion, lösning Intravenös 10 mg/5mL
Injektionsvätska, lösning Intravenös 20 mg/10mL
Injektionsvätska, lösning Intravenös 200 mg/20mL
Lösning Parenteral
Lösning
Injektion Intravenös
Lösning Intravenös
Injektion, lösning Intravenös
Vätska Intravenös 2 mg
Vätska Intravenös

Priser

Enhetsbeskrivning Kostnad Enhet
Nimbex 10 mg/ml injektionsflaska 13.8USD ml
Nimbex 2 mg/ml injektionsflaska 2.91USD ml
DrugBank varken säljer eller köper läkemedel. Prisinformation tillhandahålls endast i informationssyfte.

Patent

Patentnummer Pediatrisk utvidgning Godkänt Utgår (beräknat) Region
US5453510 No 1995-09-26 2012-09-26 USUS flagga
CA2087104 Nej 1998-08-18 2011-07-12 CanadaKanada flagga

Egenskaper

Tillstånd Fast tillstånd Experimentella egenskaper Ej tillgängliga Förutsägda Egenskaper

Egenskaper Värde Källa
Vattenlöslighet 2.32e-05 mg/mL ALOGPS
logP 3,41 ALOGPS
logP -0,96 ChemAxon
logS -7.6 ALOGPS
pKa (starkast sur) 19.02 ChemAxon
pKa (starkast basisk) -4.1 ChemAxon
Fysiologisk laddning 2 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 10 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polär yta 126.44 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 26 ChemAxon
Refektivitet 280.68 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilitet 104.19 Å3 ChemAxon
Antal ringar 6 ChemAxon
Biotillgänglighet 0 ChemAxon
Regler om Fem Nej ChemAxon
Filter för slang Nej ChemAxon
Vebers regel Nej ChemAxon
MDDR-liknande regel Ja ChemAxon

Förutsedda ADMET-funktioner

Egenskap Värde Sannolikhet
Human Intestinal Absorption – 0.9847
Blood Brain Barrier + 0.9291
Caco-2 permeabel – 0.5966
P-glykoproteinsubstrat Substrat 0.6828
P-glykoproteinhämmare I Hämmare 0,7177
P-glykoproteinhämmare II Hämmare Hämmare 0.5808
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.5871
CYP450 2C9-substrat Inte-substrat 0.7994
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0.7779
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.6527
CYP450 1A2 substrat Inte hämmare 0.8244
CYP450 2C9-hämmare Inte-hämmare 0.7179
CYP450 2D6-hämmare Inte-hämmare 0.791
CYP450 2C19-hämmare Inte-hämmare 0,7048
CYP450 3A4-hämmare Inte-hämmare 0.7338
CYP450-hämmande promiskuitet Låg CYP-hämmande promiskuitet 0.8547
Ames-test Inte AMES-toxiskt 0,544
Carcinogenicitet Inte cancerframkallande 0.5302
Biologisk nedbrytning Förutsatt biologiskt nedbrytbar 0.8169
Akut toxicitet hos råtta 2.6124 LD50, mol/kg Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I) svag hämmare 0.6043
hERG-hämning (prediktor II) Hämmare 0,6507
ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spektra

Mass Spec (NIST) Inte tillgängligt Spektra Inte tillgängligt

Mål

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Antagonist

Allmän funktion Läkemedelsbindning Specifik funktion Efter bindning av acetylkolin, reagerar AChR med en omfattande konformationsförändring som påverkar alla subenheter och leder till att en jonledande kanal öppnas över plasmamembranet. Gennamn CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot Name Neuronal acetylkolinreceptor subunit alfa-2 Molekylvikt 59764.82 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Synthesis and structure-activity relationships of neuromuscular blocking agents. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.

×

Interactions

Förbättra patienternas resultat
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av interaktioner mellan läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Läkemedel skapat den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterat den 23 mars 2021 14:28

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.