Heparin byl objeven v roce 1916 a purifikovaný produkt byl poprvé použit u lidí jako antikoagulans v roce 1935, a to přesto, že struktura kyseliny hyaluronové byla popsána již v roce 1950, teprve v 70. letech 20. století byla odhalena molekulární struktura většiny GAG a teprve v 80. letech 20. století byla rozpoznána účast GAG ve struktuře tkání (vysoká viskozita, nízká stlačitelnost, tuhost) a v mnoha biologických funkcích, jako je rozpoznávání buněk, adheze, migrace, proliferace, organogeneze, řízení reprodukce, diferenciace, růstu, skládání proteinů, metabolismus a transport. Pokroky v glykobiologii ukázaly, že GAG, většinou jako polysacharidy vázané na povrch buněk, se zřejmě podílejí na téměř všech úrovních buněčné biologie a patogeneze. Nebylo proto překvapením, že v polovině 90. let byl výzkum sacharidů považován za jedno z nejžhavějších témat. Dostupné důkazy neposkytovaly u většiny GAG jednoznačné souvislosti mezi specifickou strukturou a biologickou funkcí v souladu s klasickým fyziologickým a farmakologickým principem vzájemného vztahu “struktura-účinek”. Vyvození jednoznačných závěrů brání také skutečnost, že funkce GAG se může lišit také v závislosti na jejich velikosti nebo úrovni sulfatace. Charakterizace GAG je navíc obtížná a záludná, protože jsou neustále modifikovány, a to nejen in vivo, ale i po jejich izolaci. Glykobiologie zatím nesplnila svá očekávání a zdaleka nedosáhla svého plného potenciálu při odhalování biologické funkce těchto mimořádně všestranných molekul. Naopak, GAG mají potenciál poskytnout alternativní cíle nebo molekuly pro vývoj léčiv

.