L’eparina fu scoperta nel 1916 e un prodotto purificato fu usato per la prima volta nell’uomo come anticoagulante nel 1935, e nonostante il fatto che la struttura dell’acido ialuronico fu riportata già nel 1950, non è stato fino agli anni ’70 che la struttura molecolare della maggior parte dei GAG è stata svelata e non prima degli anni ’80 che è stato riconosciuto il coinvolgimento dei GAG nella struttura dei tessuti (alta viscosità, bassa compressibilità, rigidità) e in molte funzioni biologiche come il riconoscimento cellulare, l’adesione, la migrazione, la proliferazione, l’organogenesi, il controllo della riproduzione, la differenziazione, la crescita, il ripiegamento delle proteine, il metabolismo e il trasporto. I progressi nella glicobiologia hanno dimostrato che i GAG, soprattutto come polisaccaridi legati alla superficie cellulare, sembrano essere coinvolti in quasi tutti i livelli della biologia cellulare e della patogenesi. Non sorprende, quindi, che a metà degli anni ’90 la ricerca sui carboidrati sia stata considerata uno degli argomenti più caldi. L’evidenza disponibile non ha fornito associazioni chiare per la maggior parte dei GAG, tra struttura specifica e funzione biologica, secondo il classico principio fisiologico e farmacologico di interrelazione “struttura-azione”. Derivare conclusioni chiare è anche ostacolato dal fatto che la funzione dei GAGs può anche variare sulla loro dimensione o sul livello di solfatazione. Inoltre, la caratterizzazione dei GAG è difficile e delicata perché sono costantemente modificati, non solo in vivo ma anche dopo il loro isolamento. La glicobiologia non è ancora all’altezza delle sue aspettative ed è lontana dal raggiungere il suo pieno potenziale nello svelare la funzione biologica di queste molecole estremamente versatili. Al contrario, i GAG hanno il potenziale di fornire bersagli alternativi o molecole per lo sviluppo di farmaci.