Hepariini löydettiin vuonna 1916, ja puhdistettua tuotetta käytettiin ensimmäisen kerran ihmisillä antikoagulanttina vuonna 1935, ja huolimatta siitä, että hyaluronihapon rakenne ilmoitettiin jo vuonna 1950, useimpien GAG-yhdisteiden molekyylirakenne selvitettiin vasta 1970-luvulla ja vasta 1980-luvulla GAG-yhdisteiden osallistuminen kudosten rakenteeseen (korkea viskositeetti, alhainen kokoonpuristuvuus, jäykkyys) ja moniin biologisiin toimintoihin, kuten solujen tunnistamiseen, adheesioon, adheesioon, migraatioon, proliferaatioon, organogeneesiin, lisääntymisen, erilaistumisen, kasvun, proteiinien taittumisen, aineenvaihdunnan ja kuljetuksen hallintaan, tunnustettiin. Glykobiologian edistysaskeleet osoittivat, että GAG:t, lähinnä solun pintaan sitoutuneina polysakkarideina, näyttävät osallistuvan lähes kaikilla solubiologian ja patogeneesin tasoilla. Ei siis ollut yllättävää, että 1990-luvun puoliväliin mennessä hiilihydraattien tutkimusta pidettiin yhtenä kuumimmista aiheista. Käytettävissä oleva todistusaineisto ei ole osoittanut useimpien GAG:ien osalta selkeää yhteyttä tietyn rakenteen ja biologisen toiminnan välillä klassisen fysiologisen ja farmakologisen “rakenne-vaikutus”-periaatteen mukaisesti. Selkeiden johtopäätösten tekemistä vaikeuttaa myös se, että GAG:ien toiminta voi vaihdella myös niiden koon tai sulfatoitumisasteen mukaan. Lisäksi GAG:ien karakterisointi on vaikeaa ja hankalaa, koska ne muuttuvat jatkuvasti paitsi in vivo myös eristämisen jälkeen. Glykobiologia ei ole vielä vastannut odotuksiaan, eikä se ole läheskään saavuttanut kaikkia mahdollisuuksiaan näiden erittäin monipuolisten molekyylien biologisen toiminnan selvittämisessä. Päinvastoin, GAG:t voivat tarjota vaihtoehtoisia kohteita tai molekyylejä lääkekehitykselle.