Heparin wurde 1916 entdeckt, und ein gereinigtes Produkt wurde 1935 erstmals als Gerinnungshemmer beim Menschen eingesetzt, und obwohl die Struktur der Hyaluronsäure bereits 1950 beschrieben wurde, Obwohl die Struktur der Hyaluronsäure bereits 1950 beschrieben wurde, wurde die molekulare Struktur der meisten GAGs erst in den 1970er Jahren entschlüsselt, und erst in den 1980er Jahren wurde die Beteiligung der GAGs an der Gewebestruktur (hohe Viskosität, geringe Kompressibilität, Steifigkeit) und an vielen biologischen Funktionen wie Zellerkennung, Adhäsion, Migration, Proliferation, Organogenese, Kontrolle der Reproduktion, Differenzierung, Wachstum, Proteinfaltung, Stoffwechsel und Transport erkannt. Fortschritte in der Glykobiologie haben gezeigt, dass GAGs, meist als zelloberflächengebundene Polysaccharide, auf fast allen Ebenen der Zellbiologie und Pathogenese eine Rolle zu spielen scheinen. Es war daher nicht überraschend, dass Mitte der 1990er Jahre die Kohlenhydratforschung als eines der heißesten Themen angesehen wurde. Die verfügbaren Erkenntnisse haben für die meisten GAGs keine eindeutigen Assoziationen zwischen spezifischer Struktur und biologischer Funktion im Sinne des klassischen physiologischen und pharmakologischen Prinzips der “Struktur-Wirkungs”-Zusammenhänge ergeben. Eindeutige Schlussfolgerungen werden auch durch die Tatsache erschwert, dass die Funktion von GAGs auch von ihrer Größe oder ihrem Sulfatierungsgrad abhängen kann. Darüber hinaus ist die Charakterisierung von GAGs schwierig und knifflig, da sie ständig verändert werden, nicht nur in vivo, sondern auch nach ihrer Isolierung. Die Glykobiologie hat die in sie gesetzten Erwartungen noch nicht erfüllt und ist weit davon entfernt, ihr volles Potenzial bei der Entschlüsselung der biologischen Funktion dieser äußerst vielseitigen Moleküle zu erreichen. Im Gegenteil, GAGs haben das Potenzial, alternative Ziele oder Moleküle für die Arzneimittelentwicklung zu liefern.