L’héparine a été découverte en 1916 et un produit purifié a été utilisé pour la première fois chez l’homme comme anticoagulant en 1935, et malgré le fait que la structure de l’acide hyaluronique ait été rapportée dès 1950, ce n’est que dans les années 1970 que la structure moléculaire de la plupart des GAG a été élucidée et ce n’est que dans les années 1980 que l’on a reconnu l’implication des GAG dans la structure des tissus (haute viscosité, faible compressibilité, rigidité) et dans de nombreuses fonctions biologiques telles que la reconnaissance cellulaire, l’adhésion, la migration, la prolifération, l’organogenèse, le contrôle de la reproduction, la différenciation, la croissance, le repliement des protéines, le métabolisme et le transport. Les progrès de la glycobiologie ont démontré que les GAG, principalement sous forme de polysaccharides liés à la surface des cellules, semblent être impliqués à presque tous les niveaux de la biologie cellulaire et de la pathogénie. Il n’est donc pas surprenant qu’au milieu des années 1990, la recherche sur les glucides ait été considérée comme l’un des sujets les plus brûlants. Les données disponibles n’ont pas permis d’établir des associations claires pour la plupart des GAG, entre la structure spécifique et la fonction biologique, conformément au principe physiologique et pharmacologique classique de l’interrelation “structure-action”. Le fait que la fonction des GAGs puisse également varier en fonction de leur taille ou de leur niveau de sulfatation empêche de tirer des conclusions claires. En outre, la caractérisation des GAG est difficile et délicate car ils sont constamment modifiés, non seulement in vivo mais aussi après leur isolement. La glycobiologie n’a pas encore répondu à ses attentes et est loin d’avoir atteint son plein potentiel dans l’élucidation de la fonction biologique de ces molécules extrêmement polyvalentes. Au contraire, les GAGs ont le potentiel de fournir des cibles ou des molécules alternatives pour le développement de médicaments.