A heparint 1916-ban fedezték fel, és tisztított termékét először 1935-ben alkalmazták embereken véralvadásgátlóként, és annak ellenére, hogy a hialuronsav szerkezetéről már 1950-ben beszámoltak, csak az 1970-es években sikerült feltárni a legtöbb GAG molekuláris szerkezetét, és csak az 1980-as években ismerték fel a GAG-ok részvételét a szövetek szerkezetében (nagy viszkozitás, alacsony összenyomhatóság, merevség) és számos biológiai funkcióban, mint például a sejtfelismerésben, adhézióban, migrációban, proliferációban, organogenezisben, a szaporodás, differenciálódás, növekedés, fehérjék hajtogatásában, anyagcserében és szállításban. A glikobiológia fejlődése azt mutatta, hogy a GAG-ok, főként a sejtfelszínhez kötött poliszacharidokként, a jelek szerint a sejtbiológia és a patogenezis szinte minden szintjén részt vesznek. Ezért nem volt meglepő, hogy az 1990-es évek közepére a szénhidrátok kutatása az egyik legforróbb témának számított. A rendelkezésre álló bizonyítékok a legtöbb GAG esetében nem biztosítottak egyértelmű összefüggéseket a specifikus szerkezet és a biológiai funkció között, a “szerkezet-hatás” összefüggés klasszikus fiziológiai és farmakológiai elvének megfelelően. Az egyértelmű következtetések levonását az is nehezíti, hogy a GAG-ok funkciója a méretük vagy a szulfatáltsági szintjük függvényében is változhat. Továbbá a GAG-ok jellemzése nehéz és trükkös, mivel folyamatosan módosulnak, nemcsak in vivo, hanem izolálásuk után is. A glikobiológia még nem váltotta be a hozzá fűzött reményeket, és messze van attól, hogy teljes mértékben kiaknázza e rendkívül sokoldalú molekulák biológiai funkciójának feltárásában rejlő lehetőségeket. Éppen ellenkezőleg, a GAG-ok alternatív célpontokat vagy molekulákat nyújthatnak a gyógyszerfejlesztés számára.