ヘパリンは1916年に発見され、精製品は1935年に抗凝固剤として初めてヒトに使用された、ヒアルロン酸の構造は1950年に報告されていたにもかかわらず。 しかし、ほとんどのGAGの分子構造が解明されたのは1970年代、GAGが組織構造（高粘性、低圧縮性、剛性）や細胞認識、接着、移動、増殖、器官形成、生殖・分化・成長制御、タンパク質フォールディング、代謝、輸送など多くの生体機能に関与することが認識されたのは1980年代に入ってからのことである。 糖鎖生物学の進歩により、GAGは主に細胞表面に結合した多糖として、細胞生物学と病態形成のほぼすべてのレベルに関与しているようであることが示された。 したがって、1990年代半ばまでに、糖鎖の研究が最もホットな話題の1つと考えられていたことは、驚くにはあたらない。 しかし、多くのGAGは、その構造と生物学的機能との間に、古典的な生理学的、薬学的原則である「構造-作用」の相互関係に基づく明確な関連性を見いだすことができないでいた。 また、GAGの機能はそのサイズや硫酸化の程度によって異なるという事実も、明確な結論の導出を妨げている。 さらに、GAGは生体内だけでなく、単離した後も常に変化しているため、その特性解明は難しく、厄介なものである。 糖鎖生物学はまだその期待に応えておらず、この極めて汎用性の高い分子の生物学的機能を解明する上で、その可能性を十分に発揮しているとは言い難い。 それどころか、GAGは医薬品開発のための代替標的や分子を提供する可能性を持っている

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