Identificatie

Naam Cisatracurium Accessienummer DB00565 Beschrijving

Cisatracurium is een niet-depolariserende relaxant voor skeletspieren voor intraveneuze toediening. Cisatracurium werkt op cholinerge receptoren, waardoor de neuromusculaire transmissie wordt geblokkeerd. Deze werking wordt tegengegaan door acetylcholinesteraseremmers zoals neostigmine. Het neuromusculaire blok dat door cisatracurium besylaat wordt veroorzaakt, wordt gemakkelijk geantagoneerd door anticholinesterase-agentia zodra het herstel is begonnen. Net als bij andere niet-depolariserende neuromusculaire blokkeringsmiddelen geldt ook hier dat hoe sterker de neuromusculaire blokkade is op het moment van de omkering, hoe langer het duurt voordat de neuromusculaire functie is hersteld. Vergeleken met andere neuromusculaire blokkeringsmiddelen is het middel intermediair in zijn begin en duur van de werking.

Type Kleine molecule Groepen Goedgekeurde structuur

Structuur voor Cisatracurium (DB00565)

×

Close

Gewichtsgem: 929.16
Monoisotopisch: 928.507428607 Chemische formule C53H72N2O12 Synoniemen

• Cisatracurium-kation

Pharmacologie

Indicatie

Voor intramurale en poliklinische patiënten als hulpmiddel bij algemene anesthesie, om tracheale intubatie te vergemakkelijken, en om de skeletspieren te ontspannen tijdens chirurgie of mechanische beademing op de ICU.

Geassocieerde therapieën

• Algemene anesthesie
• Skeletspierontspanning voor mechanische beademing
• Skeletspierontspanning voorafgaand aan radiologische procedures

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Farmacodynamica

Cisatracurium Besylaat is een niet-depolariserende spierverslapper voor skeletspieren voor intraveneuze toediening. Cisatracuriumbesylaat werkt op cholinerge receptoren, waardoor de neuromusculaire transmissie wordt geblokkeerd. Deze werking wordt tegengegaan door acetylcholinesteraseremmers zoals neostigmine. Het neuromusculaire blok dat door cisatracurium besylaat wordt veroorzaakt, wordt gemakkelijk geantagoneerd door anticholinesterase-agentia zodra het herstel is begonnen. Net als bij andere niet-depolariserende neuromusculaire blokkeringsmiddelen geldt ook hier dat hoe sterker de neuromusculaire blokkade is op het moment van de omkering, hoe langer het duurt voordat de neuromusculaire functie is hersteld. Vergeleken met andere neuromusculaire blokkeringsmiddelen is het middel intermediair in het begin en de duur van de werking.

Werkingsmechanisme

Cisatracuriumbesylaat bindt zich aan de nicotine-acetycholinereceptoren (cholinerge) in de motorische eindplaat en blokkeert de toegang tot de receptoren. Tijdens het bindingsproces wordt de receptor in feite geactiveerd – wat een proces veroorzaakt dat bekend staat als depolarisatie. Aangezien deze niet wordt afgebroken in de neuromusculaire junctie, blijft het gedepolariseerde membraan gedepolariseerd en reageert het niet op enige andere impuls, waardoor spierverlamming optreedt.

Absorptie Niet beschikbaar Verdelingsvolume Niet beschikbaar Eiwitbinding

De binding van cisatracurium aan plasma-eiwitten is niet met succes bestudeerd als gevolg van de snelle afbraak bij fysiologische pH.

Metabolisme

De afbraak van cisatracurium is grotendeels onafhankelijk van het levermetabolisme. Resultaten van in-vitro-experimenten wijzen erop dat cisatracurium Hofmann-eliminatie ondergaat (een pH- en temperatuurafhankelijk chemisch proces) om laudanosine en de monoquaternaire acrylaatmetaboliet te vormen. Het monoquaternaire acrylaat ondergaat hydrolyse door niet-specifieke plasma-esterasen om de monoquaternaire alcoholmetaboliet te vormen. De monoquaternaire alcoholmetaboliet kan ook Hofmann-eliminatie ondergaan, maar in een veel trager tempo dan cisatracurium. Laudanosine wordt verder gemetaboliseerd tot desmethylmetabolieten die worden geconjugeerd met glucuronzuur en in de urine worden uitgescheiden.

Beweeg over onderstaande producten om de reactiepartners te bekijken

• Cisatracurium
  • laudanosine
  • Monoquaternair acrylaat

Wijze van eliminatie

Uitscheiding van radioactiviteit via de galwegen en de urine was de belangrijkste manier van uitscheiding (met een totaal van >90% van de gelabelde dosis binnen 7 uur na toediening), waarvan atracurium slechts een klein deel uitmaakte.

Halfwaardetijd

Eliminatiehalfwaardetijd van 22 minuten.

Klaring Niet beschikbaar Bijwerkingen

Toxiciteit

Overdosering met neuromusculaire blokkerende middelen kan leiden tot neuromusculaire blokkering langer dan de tijd die nodig is voor chirurgie en anesthesie.

Betrokken organismen

• Mensen en andere zoogdieren

Trajecten Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

• Goedgekeurd
• Vet goedgekeurd
• Nutraceutisch
• Illicit
• Ingetrokken
• Onderzoek
• Experimenteel
• Alle Drugs

Drug	Interactie
Integreren van drug-geneesmiddel interacties in uw software
Acetazolamide	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Cisatracurium wordt gecombineerd met Acetazolamide.
Acetofenazine	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Cisatracurium wordt gecombineerd met Acetofenazine.
Acetyldigitoxine	Het risico op of de ernst van hartritmestoornissen kan verhoogd zijn wanneer Cisatracurium wordt gecombineerd met Acetyldigitoxine.
Aclidinium	Cisatracurium kan de depressieve werking van het centrale zenuwstelsel (CZS-depressief) van Aclidinium verhogen.
Agomelatine	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Cisatracurium wordt gecombineerd met Agomelatine.
Alfentanil	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Cisatracurium wordt gecombineerd met Alfentanil.
Alimemazine	Het risico of de ernst van de bijwerkingen kan toenemen wanneer Cisatracurium wordt gecombineerd met Alimemazine.
Alloin	De therapeutische werkzaamheid van Alloin kan afnemen wanneer het wordt gebruikt in combinatie met Cisatracurium.
Almotriptan	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Cisatracurium wordt gecombineerd met Almotriptan.
Alosetron	Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer Cisatracurium wordt gecombineerd met Alosetron.

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedselinteracties Geen interacties gevonden.

Producten

Productingrediënten

Internationale/andere merken Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Merknaam Voorschriftplichtige producten

Naam	Dosering	Sterkte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
Cisatracurium Besylate Injection	Solution		Intraveneus	Accord Healthcare Inc	Niet van toepassing	Niet van toepassing	Canada
Cisatracurium Besylate Injection	Solution		Intraveneus	Pfizer Canada Ulc	2015-06-01	2019-03-28	Canada
Cisatracurium Besylate Injection	Solution		Intraveneus	Mylan Pharmaceuticals	Niet van toepassing	Niet van toepassing	Canada
Cisatracurium Besylate Injection (conserveermiddel-vrij)	Solutie		Intraveneus	Mylan Pharmaceuticals	Niet van toepassing	Niet van toepassing	Canada
Cisatracurium Besylate Injection Multi-dosis	Solutie		Intraveneus	Fresenius Kabi	Niet van toepassing	Niet van toepassing	Canada
Cisatracurium Besylate Injection Single Dose	Solution		Intraveneus	Fresenius Kabi	Niet van toepassing	Niet van toepassing	Canada
Cisatracurium Omega Multidose	Solutie		Intraveneus	Omega Laboratories Ltd	2014-01-20	Niet van toepassing	Canada
Cisatracurium Omega Single Dose	Solution		Intraveneus	Omega Laboratories Ltd	2014-01-28	Niet van toepassing	Canada
Nimbex	Injectie	2 mg/1mL	Intraveneus	AbbVie Inc.	2010-12-09	Niet van toepassing	US
Nimbex	Liquid	2 mg	Intraveneus	Abbvie	1997-04-07	2016-06-07	Canada

Generieke receptplichtige producten

Naam	Dosering	Sterkte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regio	Image
Aj-cisatracurium	oplossing		Intraveneus	Agila Jamp Canada Inc	niet van toepassing	niet van toepassing	Canada
Aj-cisatracurium	Solution		Intraveneus	Agila Jamp Canada Inc	Not applicable	Niet van toepassing	Canada
Cisatracurium	Injectie, oplossing	2 mg/1mL	Intraveneus	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Niet van toepassing	US
Cisatracurium	Injectie, oplossing	2 mg/1mL	Intraveneus	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Niet van toepassing	US
Cisatracurium	Injectie, oplossing	10 mg/1mL	Intraveneus	Fresenius Kabi USA, LLC	2015-02-26	Niet van toepassing	US
Cisatracurium besylate	Injection	10 mg/5mL	Intraveneus	AuroMedics Pharma LLC	2020-10-27	Niet van toepassing	US
Cisatracurium Besylate	Injectie	2 mg/1mL	Intraveneus	Sandoz Inc	2013-02-28	2021-05-31	US
Cisatracurium Besylate	Injection	10 mg/5mL	Intraveneus	Teva Parenteral Medicines, Inc.	2018-09-04	Niet van toepassing	US
Cisatracurium Besylate	Injectie, oplossing	2 mg/1mL	Intraveneus	Hospira, Inc.	2020-03-17	Niet van toepassing	US
Cisatracurium Besylate	Injectie	2 mg/1mL	Intraveneus	Jiangsu Hengrui Medicine Co, Ltd.	2017-01-27	Niet van toepassing	US

Categorieën

ATC-codes M03AC11 – Cisatracurium

• M03AC – Andere quaternaire ammoniumverbindingen
• M03A – MUSCLE RELAXANTS, PERIPHERALLY ACTING AGENTS
• M03 – MUSCLE RELAXANTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen bekend als benzylisoquinolines. Dit zijn organische verbindingen die een isoquinoline bevatten waaraan een benzylgroep is gekoppeld. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organoheterocyclische verbindingen Klasse Isoquinolines en derivaten Subklasse Benzylisoquinolines Directe ouder Benzylisoquinolines Alternatieve ouders Tetrahydroisoquinolines / Dimethoxybenzenen / Fenoxyverbindingen / Anisolen / Alkylarylethers / Aralkylaminen / Dicarbonzuren en derivaten / Tetraalkylammoniumzouten / Carboxylzuuresters / Azacyclische verbindingen / Organopnictogene verbindingen / Koolwaterstof derivaten / Carbonylverbindingen / Organische oxiden / Organische zouten / Organische kationen vertonen 6 meer Substituenten Alkyl aryl ether / Amine / Anisool / Aralkylamine / Aromatische heteropolycyclische verbinding / Azacyclus / Benzenoid / Benzylisoquinoline / Carbonylgroep / Carbonzuurderivaat / Carbonzuurester / Dicarbonzuur of derivaten / Dimethoxybenzeen / Ether / Koolwaterstofderivaat / Methoxybenzeen / Monocyclisch benzeengedeelte / O-dimethoxybenzeen / Organisch kation / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organische zuurstofverbinding / Organisch zout / Organonitrogeenverbinding / Organooxygenverbinding / Organopnictogeenverbinding / Fenolether / Fenoxyverbinding / Quaternair ammoniumzout / Tetraalkylammoniumzout / Tetrahydroisoquinoline Toon 21 meer Moleculair kader Aromatische heteropolycyclische verbindingen Externe descriptoren Niet beschikbaar

Chemical Identifiers

UNII QX62KLI41N CAS-nummer 96946-41-7 InChI-sleutel YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Algemene verwijzingen

1. GlaxoSmithKline: NIMBEX injection product information

External Links Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilate AHFS Codes

• 12:20.20 – Neuromusculaire Blokkeermiddelen

MSDS

Klinische proeven

Klinische proeven

Pharmacoeconomie

Fabrikanten

Packagers

Doseringsvormen

Prijzen

Octrooien

Patentnummer	Pediatrische uitbreiding	Goedgekeurd	Verloopt (geschat)	Regio
US5453510	Nr	1995-09-26	2012-09-26	US
CA2087104	Nee	1998-08-18	2011-07-12	Canada

Eigenschappen

Staat vast Experimentele eigenschappen Niet beschikbaar Voorspelde Eigenschappen

Voorspelde ADMET-eigenschappen

0.7048

0.7338

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra Niet beschikbaar

Targets

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Antagonist

Algemene functie Geneesmiddelbinding Specifieke functie Na binding van acetylcholine, reageert de AChR door een uitgebreide verandering in conformatie die alle subeenheden beïnvloedt en leidt tot de opening van een ion-geleidend kanaal over het plasmamembraan. Gennaam CHRNA2 Uniprot ID Q15822 Uniprot Name Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-2 Molecuulgewicht 59764.82 Da

1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
3. Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Synthesis and structure-activity relationships of neuromuscular blocking agents. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.

×

Verbeter de resultaten voor de patiënt

Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 13 juni 2005 13:24 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:28