Heparin foi descoberto em 1916 e um produto purificado foi usado pela primeira vez em humanos como anticoagulante em 1935, e apesar de a estrutura do ácido hialurônico ter sido relatada em 1950, Não foi até os anos 70 que a estrutura molecular da maioria dos GAGs foi desvendada e não antes dos anos 80 que o envolvimento dos GAGs na estrutura dos tecidos (alta viscosidade, baixa compressibilidade, rigidez) e em muitas funções biológicas como reconhecimento celular, adesão, migração, proliferação, organogênese, controle da reprodução, diferenciação, crescimento, dobramento proteico, metabolismo e transporte foi reconhecido. Os avanços na glicobiologia demonstraram que os GAGs, principalmente como polissacarídeos de superfície celular, parecem estar envolvidos em quase todos os níveis de biologia celular e patogênese. Não foi surpreendente, portanto, que em meados dos anos 90, a pesquisa em carboidratos fosse considerada como um dos tópicos mais quentes. As evidências disponíveis não proporcionaram associações claras para a maioria dos GAGs, entre estrutura específica e função biológica, de acordo com o clássico princípio fisiológico e farmacológico da inter-relação “estrutura-ação”. A obtenção de conclusões claras também é prejudicada pelo fato de que a função dos GAGs também pode variar em seu tamanho ou no nível de sulfatação. Além disso, a caracterização dos GAGs é difícil e complicada porque eles são constantemente modificados, não apenas in vivo, mas também após o seu isolamento. A glicobiologia ainda não correspondeu às suas expectativas e está longe de atingir todo o seu potencial para desvendar a função biológica destas moléculas extremamente versáteis. Pelo contrário, os GAGs têm o potencial de fornecer alvos ou moléculas alternativas para o desenvolvimento de drogas.