Heparina a fost descoperită în 1916, iar un produs purificat a fost folosit pentru prima dată la om ca anticoagulant în 1935, și în ciuda faptului că structura acidului hialuronic a fost raportată încă din 1950, abia în anii 1970 a fost deslușită structura moleculară a majorității GAG-urilor și abia în anii 1980 a fost recunoscută implicarea GAG-urilor în structura țesuturilor (vâscozitate ridicată, compresibilitate scăzută, rigiditate) și în multe funcții biologice, cum ar fi recunoașterea celulară, aderența, migrația, proliferarea, organogeneza, controlul reproducerii, diferențierea, creșterea, plierea proteinelor, metabolismul și transportul. Progresele din domeniul glicobiologiei au demonstrat că GAG-urile, în principal ca polizaharide legate de suprafața celulară, par a fi implicate în aproape toate nivelurile biologiei celulare și în patogeneză. Prin urmare, nu a fost surprinzător faptul că, până la mijlocul anilor 1990, cercetarea în domeniul carbohidraților a fost considerată ca fiind unul dintre cele mai fierbinți subiecte. Dovezile disponibile nu au oferit asocieri clare pentru majoritatea GAG-urilor, între structura specifică și funcția biologică, în conformitate cu principiul fiziologic și farmacologic clasic al interrelației “structură-acțiune”. Formularea unor concluzii clare este, de asemenea, îngreunată de faptul că funcția GAG-urilor poate varia, de asemenea, în funcție de dimensiunea lor sau de nivelul de sulfatare. În plus, caracterizarea GAG-urilor este dificilă și complicată, deoarece acestea sunt modificate în mod constant, nu numai in vivo, ci și după izolarea lor. Glicobiologia nu s-a ridicat încă la înălțimea așteptărilor sale și este departe de a-și atinge întregul potențial în dezvăluirea funcției biologice a acestor molecule extrem de versatile. Dimpotrivă, GAG-urile au potențialul de a oferi ținte sau molecule alternative pentru dezvoltarea de medicamente.

.