La heparina fue descubierta en 1916 y un producto purificado fue utilizado por primera vez en humanos como anticoagulante en 1935, y a pesar de que la estructura del ácido hialurónico fue reportada en 1950, no fue hasta la década de 1970 que se desentrañó la estructura molecular de la mayoría de los glicosaminoglicanos y no fue hasta la década de 1980 que se reconoció la implicación de los glicosaminoglicanos en la estructura de los tejidos (alta viscosidad, baja compresibilidad, rigidez) y en muchas funciones biológicas como el reconocimiento celular, la adhesión, la migración, la proliferación, la organogénesis, el control de la reproducción, la diferenciación, el crecimiento, el plegamiento de proteínas, el metabolismo y el transporte. Los avances en glicobiología demostraron que los glicosaminoglicanos, principalmente como polisacáridos unidos a la superficie celular, parecen estar implicados en casi todos los niveles de la biología celular y la patogénesis. No es de extrañar, por tanto, que a mediados de la década de 1990 la investigación sobre los carbohidratos se considerara uno de los temas más candentes. Las pruebas disponibles no han proporcionado asociaciones claras para la mayoría de los glicosaminoglicanos, entre la estructura específica y la función biológica, de acuerdo con el principio fisiológico y farmacológico clásico de la interrelación “estructura-acción”. La obtención de conclusiones claras también se ve dificultada por el hecho de que la función de los glicosaminoglicanos también puede variar en función de su tamaño o del nivel de sulfatación. Además, la caracterización de los glicosaminoglicanos es difícil y complicada porque se modifican constantemente, no sólo in vivo sino también después de su aislamiento. La glicobiología aún no ha cumplido sus expectativas y está lejos de alcanzar todo su potencial para desentrañar la función biológica de estas moléculas extremadamente versátiles. Por el contrario, los glicosaminoglicanos tienen el potencial de proporcionar objetivos o moléculas alternativas para el desarrollo de fármacos.