Heparin blev opdaget i 1916, og et oprenset produkt blev første gang anvendt til mennesker som antikoagulant i 1935, og på trods af at hyaluronsyrens struktur blev beskrevet tilbage i 1950, var det først i 1970’erne, at den molekylære struktur af de fleste GAG’er blev opklaret, og først i 1980’erne, at GAG’ernes rolle i vævsstrukturen (høj viskositet, lav kompressibilitet, stivhed) og i mange biologiske funktioner såsom cellegenkendelse, adhæsion, migration, proliferation, organogenese, kontrol af reproduktion, differentiering, vækst, proteinfoldning, metabolisme og transport blev anerkendt. Fremskridt inden for glykobiologien viste, at GAG’er, for det meste som celleoverfladebundne polysaccharider, synes at være involveret i næsten alle niveauer af cellebiologi og patogenese. Det var derfor ikke overraskende, at forskning i kulhydrater i midten af 1990’erne blev betragtet som et af de hotteste emner. De foreliggende oplysninger har for de fleste GAG’ers vedkommende ikke givet klare sammenhænge mellem specifik struktur og biologisk funktion i overensstemmelse med det klassiske fysiologiske og farmakologiske princip om “struktur-virksomheds”-sammenhængen. Det er også vanskeligt at drage klare konklusioner, fordi GAG’ernes funktion også kan variere afhængigt af deres størrelse eller sulfateringsgrad. Desuden er karakteriseringen af GAG’er vanskelig og tricky, fordi de konstant ændres, ikke kun in vivo, men også efter deres isolering. Glykobiologien har endnu ikke levet op til sine forventninger og er langt fra at nå sit fulde potentiale med hensyn til at afdække den biologiske funktion af disse ekstremt alsidige molekyler. Tværtimod har GAG’er potentiale til at levere alternative mål eller molekyler til udvikling af lægemidler.