Identyfikacja
Nazwa Cisatrakurium Accession Number DB00565 Opis
Cisatrakurium jest nondepolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe do podawania dożylnego. Cisatrakurium działa na receptory cholinergiczne, blokując przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe. Działanie to jest antagonizowane przez inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina. Blok nerwowo-mięśniowy wywołany przez besylan cisatrakurium jest łatwo antagonizowany przez środki antycholinesterazowe po rozpoczęciu powrotu do zdrowia. Podobnie jak w przypadku innych niedepolaryzujących środków blokujących czynność nerwowo-mięśniową, im głębszy jest blok nerwowo-mięśniowy w momencie odwracania działania, tym dłuższy jest czas potrzebny do przywrócenia czynności nerwowo-mięśniowej. W porównaniu z innymi środkami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe jest on pośredni pod względem początku i czasu działania.
Typ Małe grupy cząsteczek Zatwierdzona struktura
Podobne struktury
Struktura dla Cisatracurium (DB00565)
×
Średnia wag: 929.16
Monoizotopowa: 928.507428607 Wzór chemiczny C53H72N2O12 Synonimy
- Kation cisatrakurium
Farmakologia
Wskazania
Dla pacjentów szpitalnych i ambulatoryjnych jako uzupełnienie znieczulenia ogólnego, w celu ułatwienia intubacji tchawicy oraz w celu zapewnienia zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas operacji lub wentylacji mechanicznej na oddziale intensywnej terapii.
Terapie skojarzone
- Znieczulenie ogólne
- Zwiotczenie mięśni szkieletowych przy wentylacji mechanicznej
- Zwiotczenie mięśni gładkich przed zabiegami radiologicznymi
Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Farmakodynamika
Besylan cisatrakurium jest niedepolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe do podawania dożylnego. Besylan cisatrakurium działa na receptory cholinergiczne, blokując przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe. Działanie to jest antagonizowane przez inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina. Blok nerwowo-mięśniowy wywołany przez besylan cisatrakurium jest łatwo antagonizowany przez środki antycholinesterazowe po rozpoczęciu powrotu do zdrowia. Podobnie jak w przypadku innych niedepolaryzujących środków blokujących czynność nerwowo-mięśniową, im głębszy jest blok nerwowo-mięśniowy w momencie odwracania działania, tym dłuższy jest czas potrzebny do przywrócenia czynności nerwowo-mięśniowej. W porównaniu z innymi środkami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe jest pośredni pod względem początku i czasu działania.
Mechanizm działania
Besylan cisatrakurium wiąże się z nikotynowymi receptorami acetykoliny (cholinergicznymi) w płytce motorycznej i blokuje dostęp do receptorów. W procesie wiązania, receptor jest faktycznie aktywowany – powodując proces znany jako depolaryzacja. Ponieważ nie jest on degradowany w złączu nerwowo-mięśniowym, zdepolaryzowana błona pozostaje zdepolaryzowana i nie reaguje na żadne inne impulsy, powodując paraliż mięśni.
Cel | Działanie | Organizm |
---|---|---|
ANeuronal acetylocholine receptor subunit alpha-.2 |
antagonista
|
Ludzie |
Wchłanianie Niedostępne Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami
Wiązanie cisatrakurium z białkami osocza nie zostało pomyślnie zbadane z powodu jego szybkiej degradacji w fizjologicznym pH.
Metabolizm
Rozkład cisatrakurium jest w znacznym stopniu niezależny od metabolizmu wątrobowego. Wyniki eksperymentów in vitro sugerują, że cisatrakurium ulega eliminacji Hofmanna (proces chemiczny zależny od pH i temperatury), tworząc laudanozynę i metabolit akrylanu jednowodnego. Jednorzędowy akrylan ulega hydrolizie przez niespecyficzne esterazy osoczowe, tworząc metabolit alkoholu jednowodorotlenowego. Metabolit alkoholu monoczwartorzędowego może również podlegać eliminacji metodą Hofmanna, ale w znacznie wolniejszym tempie niż cisatrakurium. Laudanozyna jest dalej metabolizowana do metabolitów desmetylu, które są sprzęgane z kwasem glukuronowym i wydalane z moczem.
Nadjedź kursorem nad produktami poniżej, aby wyświetlić partnerów reakcji
- Cisatrakurium
- laudanozyna
- Akrylan monoquaternary
Droga eliminacji
Wydalanie żółciowe i moczowe były głównymi drogami wydalania radioaktywności (łącznie >90% oznaczonej dawki w ciągu 7 godzin od podania dawki), z czego atrakurium stanowiło jedynie niewielką frakcję.
Półokres
Półokres eliminacji 22 minuty.
Kasowanie Niedostępne Działania niepożądane
Toksyczność
Przedawkowanie ze środkami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może powodować blokadę nerwowo-mięśniową wykraczającą poza czas potrzebny do operacji i znieczulenia.
Organizmy narażone
- Ludzie i inne ssaki
Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne
Interakcje
Interakcje lekowe
- Zatwierdzony
- Zatwierdzony przez weterynarza
- Natraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
.
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu |
|
Acetazolamid | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Cisatrakurium jest łączone z Acetazolamidem. |
Acetofenazyna | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Cisatrakurium jest łączone z acetofenazyną. |
Acetyldigitoksyna | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych związanych z arytmią serca może być zwiększone, gdy Cisatrakurium jest łączone z Acetyldigitoksyną. |
Aklidynium | Cisatrakurium może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) leku Aclidinium. |
Agomelatyna | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Cisatrakurium jest łączone z Agomelatyną. |
Alfentanil | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Cisatrakurium jest łączone z Alfentanilem. |
Alimemazine | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Cisatrakurium jest łączone z alimemazyną. |
Alloin | Skuteczność terapeutyczna leku Alloin może być zmniejszona, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z Cisatrakurium. |
Almotryptan | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Cisatrakurium jest łączone z Almotryptanem. |
Alosetron | Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Cisatrakurium jest łączone z Alosetronem. |
Dowiedz się więcej
Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.
Produkty
Składniki produktu
Ingredient | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|
Besylan cisatrakurium | 80YS8O1MBS | 96946-.42-8 | XXZSQOVSEBAPGS-DONVQRBFSA-L |
Międzynarodowe/inne marki Nimbex Forte (GlaxoSmithKline) / Nimbium (GlaxoSmithKline) Markowe produkty na receptę
Nazwa | Dawkowanie | Siła | Trasa | Labeller | Początek | Koniec | Koniec | Region | Obraz |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Cisatracurium Besylate Injection | Roztwór | Dożylnie | Accord Healthcare Inc | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada | |||
Cisatracurium Besylate Injection | Roztwór | Dożylnie | Pfizer Canada Ulc | 2015-.06-01 | 2019-03-28 | Kanada | |||
Cisatracurium Besylate Injection | Roztwór | Dożylnie | Mylan Pharmaceuticals | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada | |||
Cisatracurium Besylate Injection (preservative-bez konserwantów) | Roztwór | Dożylnie | Mylan Pharmaceuticals | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada | |||
Cisatracurium Besylate Injection Multi-dawka | Roztwór | Dożylnie | Fresenius Kabi | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada | ||
Cisatracurium Besylate Injection Single Dose | Roztwór | Dożylnie | Fresenius Kabi | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada | |||
Cisatracurium Omega Multidose | Roztwór | Dożylnie | Omega Laboratories Ltd | 2014-.01-20 | Nie dotyczy | Kanada | |||
Cisatracurium Omega Single Dose | Roztwór | Dożylnie | Omega Laboratories Ltd | 2014-.01-28 | Nie dotyczy | Kanada | |||
Nimbex | Wstrzyknięcie | 2 mg/1mL | Dożylnie | AbbVie Inc. | 2010-12-09 | Nie dotyczy | USA | ||
Nimbex | Płyn | 2 mg | Dożylnie | Abbvie | 1997-.04-07 | 2016-06-07 | Kanada |
Produkty generyczne na receptę
Nazwa | Dawkowanie | Siła | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Aj-.cisatrakurium | Roztwór | Dożylnie | Agila Jamp Canada Inc | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada | ||
Aj-.cisatrakurium | Roztwór | Dożylnie | Agila Jamp Canada Inc | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada | ||
Cisatrakurium | Wstrzyk, roztwór | 2 mg/1mL | Dożylnie | Fresenius Kabi USA, LLC | 2015-02-.26 | Nie dotyczy | USA | |
Cisatrakurium | Wstrzyknięcie, roztwór | 2 mg/1mL | Dożylnie | Fresenius Kabi USA, LLC | 2015-02-26 | Nie dotyczy | USA | |
Cisatrakurium | Wstrzyknięcie, roztwór | 10 mg/1mL | Dożylnie | Fresenius Kabi USA, LLC | 2015-02-26 | Nie dotyczy | USA | |
Besylan cisatrakurium | Wstrzyknięcie | 10 mg/5mL | Dożylnie | AuroMedics Pharma LLC | 2020-10-.27 | Nie dotyczy | USA | |
Besylan cisatrakurium | Wstrzyknięcie | 2 mg/1mL | Dożylnie | Sandoz Inc | 2013-.02-28 | 2021-05-31 | USA | |
Besylan cisatrakurium | Injection | 10 mg/5mL | Intravenous | Teva Parenteral Medicines, Inc. | 2018-09-04 | Nie dotyczy | USA | |
Besylan cisatrakurium | Wstrzyknięcie, roztwór | 2 mg/1mL | Dożylnie | Hospira, Inc. | 2020-03-17 | Nie dotyczy | USA | |
Besylan cisatrakurium | Wstrzyknięcie | 2 mg/1mL | Dożylnie | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | 2017-01-27 | Nie dotyczy | USA |
Kategorie
Kody ATC M03AC11 – Cisatrakurium
- M03AC – Inne czwartorzędowe związki amoniowe
- M03A – Środki rozluźniające mięśnie, PERIPHERALLY ACTING AGENTS
- M03 – MUSCLE RELAXANTS
- M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM
Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako benzylisochinoliny. Są to związki organiczne zawierające izochinolinę, do której przyłączona jest grupa benzylowa. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Izochinoliny i pochodne Podklasa Benzylochinoliny Bezpośredni rodzic Benzylochinoliny Alternatywni rodzice Tetrahydroizochinoliny / Dimetoksybenzeny / Związki fenoksylowe / Anizole / Etery alkiloarrylowe / Aralkiloaminy / Kwasy dikarboksylowe i pochodne / Sole tetraalkiloamoniowe / Estry kwasów karboksylowych / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Węglowodory Pochodne węglowodorów / Związki karbonylowe / Tlenki organiczne / Sole organiczne / Kationy organiczne Pokaż więcej 6 podstawników Eter alkilo arylowy / Aminy / Anyzol / Aralkiloamina / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Azacykle / Benzenoid / Benzylochinolina / Grupa karbonylowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Ester kwasu karboksylowego / Kwas dikarboksylowy lub jego pochodne / Dimetoksybenzen / Eter / Pochodna węglowodoru / Metoksybenzen / Monocykliczna cząsteczka benzenu / O-dimetoksybenzen / Kation organiczny / Organiczny związek azotu / Tlenek organiczny / Organiczny związek tlenu / Sól organiczna / Związek organonitrogenowy / Związek organooksygenowy / Związek organopnictogenny / Eter fenolu / Związek fenoksy / Czwartorzędowa sól amoniowa / Sól tetraalkiloamoniowa / Tetrahydroizochinolina Pokaż 21 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne
Chemical Identifiers
UNII QX62KLI41N Numer CAS 96946-41-7 InChI Key YXSLJKQTIDHPOT-LJCJQEJUSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Referencje ogólne
- GlaxoSmithKline: Informacje o produkcie NIMBEX injection
Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0240286 PubChem Compound 62886 PubChem Substance 46506666 ChemSpider 56615 RxNav 319864 ChEBI 140621 ChEMBL CHEMBL1201248 ZINC ZINC000238809664 Therapeutic Targets Database DAP000196 PharmGKB PA164744925 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cisatracurium_besilate AHFS Codes
- 12:20.20 – Neuromuscular Blocking Agents
MSDS
Badania kliniczne
Badania kliniczne
Faza | Status | Cel | Warunki | Liczba |
---|---|---|---|---|
4 | Kompletne | Niedostępne | Blokada nerwowo-mięśniowa | 1 |
4 | Kompletne | Nauka podstawowa | ARDS, Człowiek / Choroba, krytyczna / Blokada nerwowo-mięśniowa / Paraliż / Zespół zaburzeń oddychania, dorośli / Niewydolność oddechowa | 1 |
4 | Zakończone | Prewencja | C.Dostawy; Chirurgia (poprzednia), Ginekologiczne | 1 |
4 | Zakończone | Prewencja | Blokada nerwowo-mięśniowa / Powikłania pooperacyjne | 1 |
4 | Zakończone | Prewencja | Pooperacyjna resztkowa kuraryzacja / resztkowy blok nerwowo-mięśniowy | 1 |
4 | Zakończone | Traktowanie | Zespół ostrej niewydolności oddechowej (ARDS) | 1 |
4 | Rekrutacja | Traktowanie | Wzrost ciśnienia śródczaszkowego / Traumatyczne uszkodzenie mózgu (TBI) | 1 |
4 | Nieznany status | Prewencja | Anestezja; Reakcja | 1 |
4 | Nieznany status | Traktowanie | Zespół ostrej niewydolności oddechowej (ARDS) | 1 |
4 | Nieznany status | Traktowanie | Tłumienie nadnerczy / niestabilność hemodynamiki | 1 |
Farmakoekonomika
Producenci
- .
- Baxter healthcare corp anesthesia and critical care
- Baxter healthcare corp anesthesia critical care
- Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
- Hospira inc
- Marsam pharmaceuticals llc
- Teva parenteral medicines inc
- Abbott laboratories
Pakowacze
- Abbott Laboratories Ltd.
- Baxter International Inc.
- Bedford Labs
- Ben Venue Laboratories Inc.
- GlaxoSmithKline Inc.
- Hospira Inc.
- Patheon Inc.
- Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
Postacie dawkowania
Forma | Sposób | Siła |
---|---|---|
Roztwór | Dożylnie | 10 mg |
Wstrzyk, roztwór | ||
Wstrzyknięcie, roztwór | Bolus dożylny | |
Wstrzyknięcie, roztwór | Wstrzyknięcie dożylne | 10 mg/1mL |
Wstrzyknięcie, roztwór | dożylnie | 2 mg/1mL |
wstrzyknięcie, roztwór | Parenteral | |
Wstrzyknięcie | Dożylne | 10 mg/1mL |
Dożylne | 10 mg/5mL | |
Wstrzyknięcie | Dożylnie | 2 mg/1mL |
Wstrzyknięcie | Dożylnie | 20 mg/10mL |
Wstrzyknięcie | Dożylnie | 200 mg/20mL |
Wstrzyknięcie, roztwór | dożylny | 10 mg/5mL |
wstrzykiwanie, roztwór | dożylny | 20 mg/10mL |
wstrzykiwanie, roztwór | dożylny | 200 mg/20 ml |
roztwór | parenteralny | |
roztwór | ||
Wstrzyknięcie | Dożylnie | |
Roztwór | Dożylnie | |
Wstrzyknięcie, roztwór | dożylny | |
płyn | dożylny | 2 mg |
płyn | dożylny |
Ceny
Opis jednostki | Koszt | Jednostka |
---|---|---|
Nimbex 10 mg/ml fiolka | 13.8USD | ml |
Nimbex 2 mg/ml fiolka | 2.91USD | ml |
Patenty
Numer patentu | Rozszerzenie pediatryczne | Zatwierdzony | Wygaśnie (szacunkowo) | Region |
---|---|---|---|---|
US5453510 | Nr | 1995-.09-26 | 2012-09-26 | US |
CA2087104 | Nie | 1998-.08-18 | 2011-07-12 | Kanada |
Właściwości
Stan stały Właściwości doświadczalne Niedostępne Przewidywane Właściwości
Właściwość | Wartość | Źródło |
---|---|---|
Rozpuszczalność w wodzie | 2.32e-05 mg/mL | ALOGPS |
logP | 3.41 | ALOGPS |
logP | -0.96 | ChemAxon |
logS | -7.6 | ALOGPS |
pKa (Strongest Acidic) | 19.02 | ChemAxon |
pKa (Strongest Basic) | -4.1 | ChemAxon |
Physiological Charge | 2 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 10 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 126.44 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 26 | ChemAxon |
Refrakcyjność | 280.68 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polaryzowalność | 104.19 Å3 | ChemAxon |
Liczba pierścieni | 6 | ChemAxon |
Bio-dostępność | 0 | ChemAxon |
Reguła Pięć | Nie | ChemAxon |
Filtr Gęsi | Nie | ChemAxon |
Reguła Vebera | Nie | ChemAxon |
MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Właściwość | Wartość | Prawdopodobieństwo |
---|---|---|
Wchłanianie jelitowe u ludzi | -. | 0.9847 |
Bariera krew-mózg | + | 0.9291 |
Przepuszczalność Caco-2 | – | 0.5966 |
P-glikoproteina substrat | Substrat | 0.6828 |
Inhibitor P-glikoproteiny I | Inhibitor | 0.7177 |
Inhibitor P-glikoproteiny II | Inhibitor | 0.5808 |
Renalny transporter kationów organicznych | Nieinhibitor | 0.5871 |
substrat CYP450 2C9 | Non-substrate | 0.7994 |
CYP450 2D6 substrat | Non-substrate | 0.7779 |
CYP450 3A4 substrat | Substrate | 0.6527 |
CYP450 1A2 substrate | Non-inhibitor | 0.8244 |
CYP450 2C9 inhibitor | Nie-inhibitor | 0.7179 |
CYP450 2D6 inhibitor | Nie-inhibitor | 0.791 |
InhibitorCYP450 2C19 | Nie-inhibitor | 0.7048 |
InhibitorCYP450 3A4 | Nie-inhibitor | 0.7338 |
promiskuityzm inhibitora CYP450 | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.8547 |
Test AMES | Non AMES toxic | 0.544 |
Karcynogenność | Non-carcinogens | 0.5302 |
Biodegradacja | Czysta biodegradowalność | 0,8169 |
Toksyczność ostra u szczurów | 2.6124 LD50, mol/kg | Nie dotyczy |
Zahamowanie układu HERG (predyktor I) | Słaby inhibitor | 0.6043 |
hERG inhibition (predictor II) | Inhibitor | 0.6507 |
Spektra
Mass Spec (NIST) Niedostępne Spektra Niedostępne
Cele
Działania
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
- Tuba Z, Maho S, Vizi ES: Synthesis and structure-activity relationships of neuromuscular blocking agents. Curr Med Chem. 2002 Aug;9(16):1507-36.
Dowiedz się więcej
Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:28
.