Nine (±)-nantenine derivatives were synthesized and evaluated for their pharmacological activities using tension in the aorta and a binding experiment in rat brain. Zastąpienie grupy metylowej wodorem ((±)-nomantenina) i grupy etylowej ((±)-etylomantenina) na atomie azotu, lub wprowadzenie grupy hydroksylowej w konfiguracji α/β C-4, lub przesunięcie cząsteczki metoksy w pozycji C-1 z hydroksylem ((±)-domesticine) (±)-nanteniny zmniejszało powinowactwo. Ponadto zastąpienie grupy metylowej (±)-domestycyny wodorem na atomie azotu ((±)-nordestycyna) spowodowało utratę aktywności. Wyniki te sugerują, że grupa metylowa na atomie azotu i cząsteczka metoksy w pozycji C-1 odgrywają ważną rolę w rozwoju aktywności antyserotoninergicznej. Analiza modelowania molekularnego oddziaływań pomiędzy receptorem 5-HT2A a (±)-nanteniną sugeruje, że pary elektronowe z N-6 oraz atom tlenu w cząsteczce metoksy przy C-1 są niezbędne do utworzenia wiązania wodorowego odpowiednio z resztami Asp155 i Asn343 receptora 5-Ht2A.Słowa kluczowe: aktywność antyserotoninergiczna, pochodna (±)-nanteniny, SAR, modelowanie molekularne.