Heparin upptäcktes 1916 och en renad produkt användes för första gången på människor som antikoagulantia 1935, trots att strukturen för hyaluronsyra rapporterades redan 1950, Det var inte förrän på 1970-talet som den molekylära strukturen hos de flesta GAGs avslöjades och inte förrän på 1980-talet som GAGs inblandning i vävnadsstrukturen (hög viskositet, låg kompressibilitet, styvhet) och i många biologiska funktioner, t.ex. celligenkänning, vidhäftning, migration, proliferation, organogenes, kontroll av reproduktion, differentiering, tillväxt, proteinveckning, ämnesomsättning och transport, erkändes. Framsteg inom glykobiologin visade att GAG, främst som cellytobundna polysackarider, verkar vara involverade i nästan alla nivåer av cellbiologi och patogenes. Det var därför inte förvånande att forskningen om kolhydrater i mitten av 1990-talet betraktades som ett av de hetaste ämnena. De tillgängliga bevisen har för de flesta GAG inte gett några tydliga samband mellan specifik struktur och biologisk funktion, i enlighet med den klassiska fysiologiska och farmakologiska principen om “struktur-verkan”-sammanhang. Att dra entydiga slutsatser försvåras också av det faktum att GAG:s funktion också kan variera beroende på deras storlek eller sulfateringsgrad. Karaktäriseringen av GAGs är dessutom svår och knepig eftersom de ständigt modifieras, inte bara in vivo utan även efter att de isolerats. Glykobiologin har ännu inte levt upp till sina förväntningar och är långt ifrån att uppnå sin fulla potential när det gäller att avslöja den biologiska funktionen hos dessa extremt mångsidiga molekyler. Tvärtom har GAGs potential att tillhandahålla alternativa mål eller molekyler för läkemedelsutveckling.