Un radiotraceur TEP (également appelé traceur TEP) est un produit radiopharmaceutique émetteur de positrons utilisé en tomographie par émission de positrons (TEP). Chaque traceur consiste en un isotope émetteur de positrons (marqueur radioactif) lié à un ligand organique (agent de ciblage). Le composant ligand de chaque traceur interagit avec une protéine cible, ce qui entraîne une distribution caractéristique du traceur dans les tissus. Le radiopharmaceutique TEP idéal doit uniquement interagir avec la cible protéique et ne pas donner lieu à des phénomènes d’accumulation 2.

Par exemple, le radiotraceur TEP prééminent, le fluorodéoxyglucose (FDG), est composé d’un isotope de fluor-18 lié au 2-désoxy-2-glucose, un analogue du glucose. Le ligand 2-désoxy-2-glucose est un substrat pour les enzymes hexokinase/glucokinase impliquées dans le métabolisme précoce des glucides ; ainsi, le FDG est chimiquement lié à l’activité métabolique cellulaire 1. Il sert d’agent traceur particulièrement bon car il a tendance à rester “piégé” dans les cellules métaboliquement actives en raison de l’absence du groupe hydroxyde (“désoxy-“).

Il existe une liste croissante de composés chimiques qui sont utilisés pour l’imagerie TEP. Une liste de composés couramment utilisés, avec leur isotope radioactif entre parenthèses, comprend :

• acétate (C-11)
• choline (C-11)
• fludésoxyglucose (F-18)
• fluorure de sodium (F-18)
• fluoro-éthyl-spipérone (F-18)
• méthionine (C-11)
• antigène de la membrane spécifique de la prostate (PSMA) (Ga-68)
• DOTATOC, DOTANOC, DOTATATE (Ga-68)
• florbetaben, florbétapir (F-18)
• chlorure de rubidium (Rb-82)
• ammoniac (N-13)
• FDDNP (F-18)
• Eau marquée à l’oxygène-15

La synthèse des traceurs TEP commence dans les cyclotrons par la formation de petites molécules appelées précurseurs. Par exemple, l’isotope carbone-11 peut être produit à la fois sous forme de dioxyde de carbone (C-11 CO2) et de méthane (C-11 CH4) 3, respectivement la forme chimique la plus oxydée et la plus réduite.

Histoire et étymologie

La “théorie du traceur radioactif” est à la base de l’imagerie en médecine nucléaire. George Charles de Hevesy (1885-1966), un chimiste hongrois, est considéré comme le premier scientifique à avoir identifié cette théorie 4.

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