Radioznacznik PET (znany również jako znacznik PET) jest radiofarmaceutykiem emitującym pozytony, stosowanym w pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Każdy znacznik składa się z izotopu emitującego pozytony (znacznik radioaktywny) związanego z ligandem organicznym (środek celujący). Składnik ligandowy każdego znacznika oddziałuje z docelowym białkiem, powodując charakterystyczne rozmieszczenie znacznika w tkankach. Idealny radiofarmaceutyk PET powinien oddziaływać tylko z docelowym białkiem i nie dawać zjawisk akumulacji 2.
Na przykład, znany radiotraceutyk PET fluorodeoksyglukoza (FDG) składa się z izotopu fluoru-18 związanego z 2-deoksy-2-glukozą, analogiem glukozy. Ligand 2-deoksy-2-glukozy jest substratem dla enzymów heksokinazy/glukokinazy biorących udział we wczesnym metabolizmie węglowodanów; w ten sposób FDG jest chemicznie powiązana z komórkową aktywnością metaboliczną 1. Służy jako szczególnie dobry środek śledzący, ponieważ ma tendencję do pozostawania “uwięzionym” wewnątrz metabolicznie aktywnych komórek z powodu braku grupy wodorotlenkowej (“deoxy-“).
Istnieje coraz większa lista związków chemicznych, które są wykorzystywane do obrazowania PET. Lista powszechnie stosowanych związków, z ich radioaktywnym izotopem w nawiasie, obejmuje:
- octan (C-11)
- cholina (C-11)
- fludeoksyglukoza (F-18)
- fluorek sodu (F-18)
- fluoro-.etylospiperon (F-18)
- metionina (C-11)
- antygen błonowy specyficzny dla prostaty (PSMA) (Ga-68)
- DOTATOC, DOTANOC, DOTATATATE (Ga-68)
- florbetaben, florbetapir (F-18)
- chlorekrubidu (Rb-82)
- amoniak (N-13)
- FDDNP (F-18)
- woda znakowana tlenem-15
Synteza znaczników PET rozpoczyna się w cyklotronach od tworzenia małych cząsteczek zwanych prekursorami. Na przykład izotop węgla-11 może być produkowany zarówno jako dwutlenek węgla (C-11 CO2), jak i jako metan (C-11 CH4) 3, odpowiednio najbardziej utleniona i najbardziej zredukowana forma chemiczna.
Historia i etymologia
Teoria “znacznika radioaktywnego” leży u podstaw obrazowania w medycynie nuklearnej. George Charles de Hevesy (1885-1966), węgierski chemik, jest uważany za pierwszego naukowca, który zidentyfikował tę teorię 4.
.