Un radiotracciante PET (noto anche come tracciante PET) è un radiofarmaco che emette positroni usato nella tomografia a emissione di positroni (PET). Ogni tracciante consiste in un isotopo che emette positroni (tag radioattivo) legato a un ligando organico (agente di targeting). Il componente ligando di ogni tracciante interagisce con un bersaglio proteico, determinando una distribuzione caratteristica del tracciante in tutti i tessuti. Il radiofarmaco PET ideale dovrebbe interagire solo con il target proteico e non dare fenomeni di accumulo 2.
Per esempio, il preminente radiotracciante PET fluorodeossiglucosio (FDG) è composto da un isotopo fluoro-18 legato al 2-deossi-2-glucosio, un analogo del glucosio. Il ligando 2-deossi-2-glucosio è un substrato per gli enzimi esochinasi/glucochinasi coinvolti nel primo metabolismo dei carboidrati; quindi, FDG è chimicamente legato all’attività metabolica cellulare 1. Serve come un agente tracciante particolarmente buono perché tende a rimanere “intrappolato” all’interno delle cellule metabolicamente attive a causa dell’assenza del gruppo idrossido (“deoxy-“).
C’è un elenco crescente di composti chimici che vengono utilizzati per la PET imaging. Una lista di composti comunemente usati, con il loro isotopo radioattivo tra parentesi, include:
- acetato (C-11)
- colina (C-11)
- fludeossiglucosio (F-18)
- fluoruro di sodio (F-18)
- fluoro-etil-spiperone (F-18)
- metionina (C-11)
- antigene di membrana specifico della prostata (PSMA) (Ga-68)
- DOTATOC, DOTANOC, DOTATO (Ga-68)
- florbetaben, florbetapir (F-18)
- cloruro di rubidio (Rb-82)
- ammoniaca (N-13)
- FDDNP (F-18)
- acqua marcata con ossigeno-15
La sintesi dei traccianti PET inizia nei ciclotroni con la formazione di piccole molecole chiamate precursori. Per esempio, l’isotopo carbonio-11 può essere prodotto sia come anidride carbonica (C-11 CO2) che come metano (C-11 CH4) 3, rispettivamente la forma chimica più ossidata e quella più ridotta.
Storia ed etimologia
La “teoria del tracciante radioattivo” è alla base dell’imaging della medicina nucleare. George Charles de Hevesy (1885-1966), un chimico ungherese, è considerato il primo scienziato ad aver identificato questa teoria 4.
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