Heparine werd ontdekt in 1916 en een gezuiverd product werd voor het eerst gebruikt bij de mens als een antistollingsmiddel in 1935, en ondanks het feit dat de structuur van hyaluronzuur al in 1950 werd gerapporteerd, werd de moleculaire structuur van de meeste GAG’s pas in de jaren zeventig ontrafeld en pas in de jaren tachtig werd de betrokkenheid van GAG’s bij de weefselstructuur (hoge viscositeit, lage samendrukbaarheid, starheid) en bij tal van biologische functies zoals celherkenning, adhesie, migratie, proliferatie, organogenese, controle van reproductie, differentiatie, groei, eiwitvouwing, metabolisme en transport erkend. Vooruitgang in de glycobiologie toonde aan dat GAGs, meestal als celoppervlakte-gebonden polysacchariden, betrokken blijken te zijn bij bijna alle niveaus van celbiologie en pathogenese. Het was dan ook niet verwonderlijk dat tegen het midden van de jaren negentig het onderzoek op het gebied van koolhydraten als een van de heetste hangijzers werd beschouwd. De beschikbare gegevens hebben voor de meeste GAG’s geen duidelijke verbanden opgeleverd tussen de specifieke structuur en de biologische functie, in overeenstemming met het klassieke fysiologische en farmacologische principe van de “structuur-werking” interrelatie. Het trekken van duidelijke conclusies wordt ook bemoeilijkt door het feit dat de functie van GAG’s ook kan variëren naar gelang van hun grootte of de mate van sulfatisering. Bovendien is de karakterisering van GAG’s moeilijk en lastig omdat zij voortdurend worden gewijzigd, niet alleen in vivo maar ook nadat zij zijn geïsoleerd. De glycobiologie heeft haar verwachtingen nog niet ingelost en heeft nog lang niet haar volledige potentieel bereikt om de biologische functie van deze uiterst veelzijdige moleculen te ontrafelen. Integendeel, GAG’s hebben het potentieel om alternatieve doelwitten of moleculen te leveren voor de ontwikkeling van geneesmiddelen.