A PET-radiotracer (más néven PET-tracer) a pozitronemissziós tomográfiában (PET) használt pozitronemissziós radiofarmakon. Minden egyes tracer egy pozitronokat kibocsátó izotópból (radioaktív címke) áll, amely egy szerves ligandumhoz (targetálószer) kötődik. Az egyes nyomjelzők ligandumkomponense kölcsönhatásba lép egy fehérje célpontjával, ami a nyomjelző jellegzetes eloszlását eredményezi a szövetekben. Az ideális PET-radiogyógyszer csak a fehérje célpontjával lép kölcsönhatásba, és nem okoz felhalmozódási jelenségeket 2.
A kiemelkedő PET-radiotracer, a fluorodeoxiglükóz (FDG) például egy fluor-18 izotópból áll, amely a glükóz analógjához, a 2-deoxi-2-glükózhoz kötődik. A 2-deoxi-2-glükóz ligandum a korai szénhidrát-anyagcserében részt vevő hexokináz/glükokináz enzimek szubsztrátja; így az FDG kémiailag kapcsolódik a sejtek anyagcsere-aktivitásához 1 . Különösen jó nyomjelző anyagként szolgál, mivel a hidroxidcsoport (“dezoxi-“) hiánya miatt hajlamos “csapdában” maradni a metabolikusan aktív sejtekben.
Egyre több kémiai vegyületet használnak PET-képalkotásra. Az általánosan használt vegyületek listája, zárójelben a radioaktív izotópjukkal, a következők:
- acetát (C-11)
- kolin (C-11)
- fludeoxiglükóz (F-18)
- nátrium-fluorid (F-18)
- fluor-fluoro-etil-spiperon (F-18)
- metionin (C-11)
- prosztata-specifikus membrán antigén (PSMA) (Ga-68)
- DOTATOC, DOTANOC, DOTATÁT (Ga-68)
- florbetaben, florbetapir (F-18)
- rubídium (Rb-82) klorid
- ammónia (N-13)
- FDDNP (F-18)
- Oxygen-15 jelzett víz
A PET-nyomjelzők szintézise ciklotronokban kezdődik az úgynevezett prekurzoroknak nevezett kis molekulák előállításával. Például a szén-11 izotópot szén-dioxid (C-11 CO2) és metán (C-11 CH4)3 formájában is elő lehet állítani, ami a leginkább oxidált, illetve a leginkább redukált kémiai forma.
Történet és etimológia
A nukleáris medicina képalkotásának alapja a “radioaktív nyomjelző elmélet”. George Charles de Hevesy (1885-1966) magyar kémikust tartják az első tudósnak, aki ezt az elméletet felismerte.4.