PET用放射性トレーサー

PET用放射性トレーサー(PET Tracer)とは、陽電子放出断層撮影法(Positron Emission Tomography: PET)で使用される陽電子放出型の放射性医薬品のことである。 各トレーサーは、有機リガンド(ターゲティング剤)に結合した陽電子放出同位体(放射性タグ)から構成されています。 各トレーサーのリガンド成分は、標的タンパク質と相互作用し、その結果、組織全体にトレーサーが特徴的に分布することになります。 理想的なPET放射性医薬品は、タンパク質標的にのみ相互作用し、蓄積現象を与えないことです2.

例えば、抜群のPET放射性医薬品であるフルオロデオキシグルコース(FDG)は、グルコースのアナログである2-デオキシ2-グルコースに結合したフッ素18アイソトープからなります。 2-デオキシ-2-グルコースのリガンドは、初期の糖質代謝に関与するヘキソキナーゼ/グルコキナーゼ酵素の基質であり、FDGは細胞の代謝活性と化学的に結びついている1. 水酸基(”deoxy-“)がないため、代謝的に活発な細胞内に「捕捉」される傾向があるため、特に優れたトレーサー剤として機能します。 括弧内にそれらの放射性同位体を有する、一般的に使用される化合物のリストが含まれる。

  • 酢酸(C-11)
  • コリン(C-11)
  • フルデオキシグルコース(F-18)
  • フッ化ナトリウム(F-18)
  • フルオロ-
    • 酢酸{さんせい}(S-11)
    • フッ化ナトリウム(S-18)
    • methionine (C-11)
    • prostate-specific membrane antigen (PSMA) (Ga-68)
    • DOTATOC.C (F-18) (F-18) (F-18) (F-18)

    • メチレンテレフタレート (F-18)
    • DOTATEC, DOTANOC, DOTATATE (Ga-68)

    • florbetaben, florbetapir (F-18)
    • rubidium (Rb-82) chloride
    • ammonia (N-13)
    • FDDNP (F-18)
    • Oxygen-15 labeled water

    PETトレーサーの合成はサイクロトロンで、まず前駆体と呼ぶ小さな分子を生成することから始まります。 例えば、同位体である炭素11は、二酸化炭素(C-11 CO2)3 とメタン(C-11 CH4)3 として生成することができ、それぞれ最も酸化された化学形態と最も還元された化学形態です。

    歴史と語源

    核医学のイメージングを支える「放射能トレーサー理論」があります。 ハンガリーの化学者George Charles de Hevesy(1885-1966)が、この理論4.

    を確認した最初の科学者とされている。

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