Heparyna została odkryta w 1916 roku, a oczyszczony produkt został po raz pierwszy użyty u ludzi jako antykoagulant w 1935 roku, i pomimo faktu, że struktura kwasu hialuronowego została opisana już w 1950 roku, dopiero w latach 70-tych XX wieku odkryto strukturę molekularną większości GAG, a dopiero w latach 80-tych XX wieku poznano udział GAG w budowie tkanek (duża lepkość, mała ściśliwość, sztywność) oraz w wielu funkcjach biologicznych, takich jak rozpoznawanie komórek, adhezja, migracja, proliferacja, organogeneza, kontrola reprodukcji, różnicowanie, wzrost, składanie białek, metabolizm i transport. Postępy w glikobiologii wykazały, że GAG, głównie jako polisacharydy związane z powierzchnią komórki, wydają się być zaangażowane w prawie wszystkie poziomy biologii komórki i patogenezy. Nie było więc zaskoczeniem, że w połowie lat 90. badania nad węglowodanami były uważane za jeden z najgorętszych tematów. W przypadku większości GAG dostępne dowody nie pozwalają na jednoznaczne powiązanie specyficznej struktury z funkcją biologiczną, zgodnie z klasyczną fizjologiczną i farmakologiczną zasadą zależności “struktura-działanie”. Wyciąganie jednoznacznych wniosków utrudnia również fakt, że funkcja GAG może się również różnić w zależności od ich wielkości lub stopnia sulfacji. Ponadto, charakterystyka GAG jest trudna i podchwytliwa, ponieważ ulegają one ciągłym modyfikacjom, nie tylko in vivo, ale również po ich wyizolowaniu. Glikobiologia nie spełniła jeszcze pokładanych w niej nadziei i daleko jej do osiągnięcia pełnego potencjału w odkrywaniu biologicznych funkcji tych niezwykle wszechstronnych cząsteczek. Wręcz przeciwnie, GAG mogą stanowić alternatywne cele lub cząsteczki dla rozwoju leków.