PET-radioaktiivinen aine (tunnetaan myös nimellä PET-merkkiaine) on positroniemissiotomografiassa (PET) käytettävä positroniemissiotomografia-aine. Kukin merkkiaine koostuu positroneita säteilevästä isotoopista (radioaktiivinen tunniste), joka on sitoutunut orgaaniseen ligandiin (kohdistusaine). Kunkin merkkiaineen ligandikomponentti on vuorovaikutuksessa proteiinikohteen kanssa, jolloin merkkiaine jakaantuu tyypillisesti koko kudokseen. Ihanteellisen PET-radiolääkkeen tulisi olla vuorovaikutuksessa ainoastaan proteiinikohteen kanssa eikä sen tulisi aiheuttaa kertymisilmiöitä 2.
Edellisin PET-radiolääke fluorodeksiglukoosi (FDG) esimerkiksi koostuu fluori-18-isotoopista, joka on sitoutunut glukoosin analogiin 2-deoksi-2-glukoosiin. 2-Deoksi-2-glukoosiligandi on substraatti heksokinaasi/glukokinaasi-entsyymeille, jotka osallistuvat varhaisvaiheen hiilihydraattiaineenvaihduntaan; näin ollen FDG on kemiallisesti sidoksissa solujen aineenvaihduntaan 1. Se toimii erityisen hyvänä merkkiaineena, koska sillä on taipumus jäädä “loukkuun” metabolisesti aktiivisiin soluihin hydroksidiryhmän (“deoksi-“) puuttumisen vuoksi.
Luettelo kemiallisista yhdisteistä, joita käytetään PET-kuvantamiseen, kasvaa. Luettelo yleisesti käytetyistä yhdisteistä, joiden radioaktiivinen isotooppi on suluissa, sisältää seuraavat:
- asetaatti (C-11)
- koliini (C-11)
- fludeoksiglukoosi (F-18)
- natriumfluoridi (F-18)
- fluori-fluoro-etyyli-spiperoni (F-18)
- metioniini (C-11)
- eturauhaspesifinen kalvoantigeeni (PSMA) (Ga-68)
- DOTATOC, DOTANOC, DOTATAATTI (Ga-68)
- florbetabeeni, florbetapir (F-18)
- rubidium (Rb-82) kloridi
- ammoniakki (N-13)
- FDDNP (F-18)
- Hapella-15 leimattu vesi
PET-merkkiaineiden synteesi aloitetaan syklotroneissa muodostamalla pieniä molekyylejä, joita kutsutaan prekursoreiksi. Esimerkiksi isotooppi hiili-11 voidaan tuottaa sekä hiilidioksidina (C-11 CO2) että metaanina (C-11 CH4) 3, jotka ovat vastaavasti hapettunein ja pelkistynein kemiallinen muoto.
Historiaa ja etymologiaa
Ydinlääketieteellisen kuvantamisen perustana on “radioaktiivisen merkkiaineen teoria”. Unkarilaista kemistiä George Charles de Hevesyä (1885-1966) pidetään ensimmäisenä tämän teorian tunnistaneena tiedemiehenä 4.