En PET-radiotracer (även kallad PET-tracer) är ett positronemitterande radiofarmaka som används vid positronemissionstomografi (PET). Varje tracer består av en positronemitterande isotop (radioaktiv tagg) som är bunden till en organisk ligand (targeting agent). Ligandkomponenten i varje spårämne interagerar med ett proteinmål, vilket resulterar i en karakteristisk fördelning av spårämnet i alla vävnader. Det idealiska PET-radiofarmaka bör endast interagera med proteinmålet och inte ge upphov till ackumulationsfenomen 2.
Den framstående PET-radiotrakern fluorodeoxyglukos (FDG) består t.ex. av en fluor-18-isotop som är bunden till 2-deoxy-2-glukos, en analog till glukos. 2-deoxy-2-glukos-liganden är ett substrat för enzymerna hexokinas/glukokinas som är involverade i den tidiga kolhydratmetabolismen; FDG är således kemiskt kopplat till cellulär metabolisk aktivitet. Det fungerar som ett särskilt bra spårningsmedel eftersom det tenderar att stanna “fångat” i metaboliskt aktiva celler på grund av avsaknaden av hydroxidgruppen (“deoxy-“).
Det finns en ökande lista över kemiska föreningar som används för PET-avbildning. En förteckning över vanligt förekommande föreningar, med deras radioaktiva isotop inom parentes, omfattar följande:
- acetat (C-11)
- kolin (C-11)
- fludeoxyglukos (F-18)
- natriumfluorid (F-18)
- fluoro-etylspiperon (F-18)
- methionin (C-11)
- prostataspecifikt membranantigen (PSMA) (Ga-68)
- DOTATOC, DOTANOC, DOTATATE (Ga-68)
- florbetaben, florbetapir (F-18)
- rubidiumklorid (Rb-82)
- ammoniak (N-13)
- FDDNP (F-18)
- Oxygen-15-märkt vatten
Syntesen av PET-spårämnen börjar i cyklotroner med bildning av små molekyler som kallas prekursorer. Isotopen kol-11 kan till exempel framställas både som koldioxid (C-11 CO2) och som metan (C-11 CH4) 3, den mest oxiderade respektive mest reducerade kemiska formen.
Historia och etymologi
Den “radioaktiva spårämnesteorin” ligger till grund för nuklearmedicinens avbildning. George Charles de Hevesy (1885-1966), en ungersk kemist, anses vara den första vetenskapsman som identifierade denna teori 4.