Generikus név: neostigmin-bromid
Adagolási forma: tabletta

A Drugs.com által orvosilag felülvizsgált. Utolsó frissítés: 2020. április 21.

• Mellékhatások
• Adagolás
• Szakmai
• Ellenhatások
• Terhesség
• Tovább

Kizáró nyilatkozat: Ezt a gyógyszert az FDA nem találta biztonságosnak és hatásosnak, és ezt a jelölést az FDA nem hagyta jóvá. A nem engedélyezett gyógyszerekkel kapcsolatos további információkért kattintson ide.

Prostigmin Leírás

A Prostigmin (neostigmin-bromid), egy antikolineszteráz szer, 15 mg-os tablettákban, szájon át történő alkalmazásra kapható. Minden tabletta zselatint, laktózt, kukoricakeményítőt, sztearinsavat, cukrot és talkumot is tartalmaz.

Kémiailag a neosztigmin-bromid (m-hidroxi-fenil)trimetil-ammónium-bromid-dimetilkarbamát. Fehér, kristályos, keserű, vízben 1:1 arányban oldódó por, molekulatömege 303,20, szerkezeti képlete:

Prostigmin – Klinikai farmakológia

A neostigmin gátolja az acetilkolin hidrolízisét azáltal, hogy az acetilkolinnal verseng az acetilkolinészterázhoz való kapcsolódásért a kolinerg transzmisszió helyein. Fokozza a kolinerg hatást azáltal, hogy megkönnyíti az impulzusok átvitelét a neuromuszkuláris csomópontokon keresztül. Közvetlen kolinomimetikus hatást fejt ki a vázizomzatra és valószínűleg a központi idegrendszer autonóm ganglionsejtjeire és neuronjaira is. A neosztigmin a kolinészteráz hidrolízisén megy keresztül, és a májban mikroszomális enzimek által is metabolizálódik. A humán szérumalbuminhoz való fehérjekötődés 15 és 25 százalék között mozog.

A neostigmin-bromid szájon át történő beadást követően rosszul szívódik fel a gyomor-bélrendszerből. Általában 15 mg neostigmin-bromid szájon át 15 mg neostigmin-bromid 0,5 mg neostigmin-metilszulfátnak felel meg parenterálisan, a tabletta bélrendszerből való gyenge felszívódása miatt. Egy éhező myaszténiás betegeken végzett vizsgálatban a bevitt 30 mg-os egyszeri orális adag 1-2 százalékára becsülték a felszívódás mértékét. A plazma csúcskoncentrációi a gyógyszer bevétele után 1-2 órával jelentkeztek, jelentős egyéni eltérésekkel. A felezési idő 42 és 60 perc között változott, az átlagos felezési idő 52 perc volt.

A prosztigmin indikációja és alkalmazása

A prosztigmin a myasthenia gravis tüneti kezelésére javallt. Legnagyobb haszna a hosszan tartó terápiában van, ha nincs nyelési nehézség. Akturikus myastheniás krízisben, ahol légzési és nyelési nehézség van jelen, a parenterális formát (neostigmin-metilszulfát) kell alkalmazni. A beteg átállítható az orális formára, amint az tolerálható.

Ellenjavallatok

A prosztigmin ellenjavallt a gyógyszerrel szemben ismert túlérzékenységben szenvedő betegeknél. A bromidion jelenléte miatt nem alkalmazható olyan betegeknél, akik korábban már reagáltak bromidokra. Ellenjavallt peritonitisben vagy a bélrendszer vagy a húgyutak mechanikus elzáródásában szenvedő betegeknél.

Figyelmeztetések

A prosztigmin óvatosan alkalmazható epilepsziában, bronchiális asztmában, bradycardiában, friss koszorúér-elzáródásban, vagotoniában, hyperthyreosisban, szívritmuszavarban vagy peptikus fekélyben szenvedő betegeknél. Általában 15 mg neostigmin-bromid szájon át egyenértékű 0,5 mg neostigmin-metilszulfát parenterális adagolásával, a tabletta bélrendszerből való gyenge felszívódása miatt. A nagy dózisokat kerülni kell olyan helyzetekben, amikor a bélrendszerből való felszívódás megnövekedhet. Óvatosan kell alkalmazni antikolinerg gyógyszerekkel való együttes alkalmazásakor, hogy elkerülhető legyen a bélmozgékonyság csökkenése.

Vigyázóintézkedések

Általános:

A Prostigmin túladagolása által okozott myaszténiás krízis és kolinerg krízis között különbséget kell tenni. Mindkét állapot szélsőséges izomgyengeséget eredményez, de gyökeresen eltérő kezelést igényel. (Lásd a TÚLADAGOLÁS fejezetet.)

Kölcsönhatások:

Egyes antibiotikumok, különösen a neomicin, a streptomicin és a kanamicin, enyhe, de határozott nemdepolarizáló blokkoló hatással rendelkeznek, ami fokozhatja a neuromuszkuláris blokkot. Ezeket az antibiotikumokat myasthenia gravisban szenvedő betegnél csak akkor szabad alkalmazni, ha az feltétlenül indokolt, és ekkor gondosan be kell állítani a kiegészítő antikolinészteráz adagját.

Lokális és egyes általános érzéstelenítők, antiaritmiás szerek és egyéb, a neuromuszkuláris átvitelt zavaró gyógyszerek myasthenia gravisban szenvedő betegeknél óvatosan, vagy egyáltalán nem szabad alkalmazni; a Prostigmin adagját esetleg ennek megfelelően növelni kell.

Karcinogenezis, mutagenezis és a termékenység károsodása:

A Prostigminnel nem végeztek olyan vizsgálatokat, amelyek lehetővé tennék a karcinogén vagy mutagén potenciál értékelését. A prosztigmin termékenységre és reprodukcióra gyakorolt hatásával kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek.

Vemhesség:

Teratogén hatások: C terhességi kategória

Nincsenek megfelelő vagy jól ellenőrzött vizsgálatok a Prostigminról sem laboratóriumi állatokon, sem terhes nőkön. Nem ismert, hogy a Prostigmin okozhat-e magzati károsodást, ha terhes nőnek adják, vagy befolyásolhatja-e a reprodukciós képességet. A Prostigmin terhes nőnek csak akkor adható, ha egyértelműen szükséges.

Nemteratogén hatások:

Az antikolinészteráz gyógyszerek méhirritációt okozhatnak és koraszülést indíthatnak el, ha terhes nőknek intravénásan adják, közel a terhességhez.

Szoptató anyák:

Nem ismert, hogy a Prostigmin kiválasztódik-e az emberi tejbe. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, és mivel a szoptató csecsemőknél a Prostigmin súlyos mellékhatásokat okozhat, a szoptatás abbahagyásáról vagy a gyógyszer szedésének felfüggesztéséről kell dönteni, figyelembe véve a gyógyszer fontosságát az anya számára.

GYermekeknél történő alkalmazás:

A biztonságosságot és a hatékonyságot gyermekeknél nem állapították meg.

Mellékhatások

A mellékhatások általában a farmakológiai hatások eltúlzásának köszönhetőek, amelyek közül a nyálzás és a fasizálódás a leggyakoribbak. Bélgörcsök és hasmenés is előfordulhat.

A neostigmin-bromid vagy neostigmin-metilszulfát alkalmazását követően a következő további mellékhatásokról számoltak be:

Allergia: Allergiás reakciók és anafilaxia.

Neurológiai: Szédülés, görcsök, eszméletvesztés, álmosság, fejfájás, diszartria, miózis és látásváltozás.

Kardiovaszkuláris: Szívritmuszavarokról (beleértve a bradikardiát, tachikardiát, A-V blokkot és csomós ritmust) és nem specifikus EKG-változásokról, valamint szívmegállásról, szinkópáról és hipotenzióról számoltak be. Ezeket túlnyomórészt a Prostigmin injektálható formájának alkalmazását követően észlelték.

Légzés: Fokozott orális, garat- és brochiális váladékozás és nehézlégzés. A Prostigmin injektálható formájának alkalmazását követően légzésdepresszióról, légzésleállásról és hörgőgörcsről számoltak be.

Dermatológiai: Kiütés és csalánkiütés.

Gasztrointesztinális: Hányinger, hányás, puffadás és fokozott perisztaltika.

Húgyháztartás:

Mosculoskeletalis:

Egyéb: izomgörcsök és -görcsök, ízületi fájdalom: Diaforézis, kipirulás és gyengeség.

Túladagolás

A Prostigmin túladagolása kolinerg krízist okozhat, amelyet fokozódó izomgyengeség jellemez, és a légzőizmok érintettsége révén halálhoz vezethet. A betegség súlyosságának fokozódása miatt kialakuló myaszténiás krízist szintén szélsőséges izomgyengeség kíséri, és tüneti alapon nehéz lehet megkülönböztetni a kolinerg krízistől. Ez a megkülönböztetés azonban rendkívül fontos, mert a Prostigmin vagy az ebbe az osztályba tartozó más gyógyszerek dózisának emelése kolinerg krízis vagy refrakter vagy “érzéketlen” állapot fennállása esetén súlyos következményekkel járhat. A kétféle krízist a Tensilon® (edrofónium-klorid) alkalmazásával, valamint klinikai megítélés alapján lehet megkülönböztetni.

A két állapot kezelése gyökeresen különbözik. Míg a myastheniás krízis jelenléte intenzívebb antikolinészteráz-terápiát igényel, addig a kolinerg krízis az összes ilyen típusú gyógyszer azonnali megvonását követeli meg. Az atropin azonnali alkalmazása kolinerg krízisben is ajánlott.

Az atropin a gasztrointesztinális mellékhatások vagy más muskarinos reakciók megszüntetésére vagy minimalizálására is alkalmazható; de az ilyen alkalmazás a túladagolás jeleinek elfedésével a kolinerg krízis véletlen kiváltásához vezethet.

A neostigmin-metilszulfát LD50 értéke egerekben 0,3±0,02 mg/kg intravénásan, 0,54±0.03 mg/kg szubkután és 0,395±0,025 mg/kg intramuszkulárisan; patkányokban az LD50 0,315±0,019 mg/kg intravénásan, 0,445±0,032 mg/kg szubkután és 0,423±0,032 mg/kg intramuszkulárisan.

Prostigmin adagolás és alkalmazás

A szájon át adott prosztigmin hatásának kezdete lassabb, mint parenterálisan adva, de a hatás időtartama hosszabb és a hatás intenzitása egyenletesebb. Az optimális eredmények eléréséhez szükséges adagolás napi 15 mg és 375 mg között változik. Bizonyos esetekben szükség lehet ezen adagok túllépésére, de fel kell ismerni a kolinerg krízis lehetőségét. Az átlagos adag 10 tabletta (150 mg) 24 órán keresztül adagolva. Az adagok közötti időköz kiemelkedő jelentőségű. Az adagolási sémát minden egyes beteghez hozzá kell igazítani, és szükség szerint változtatni kell. Gyakran a terápia éjjel-nappal szükséges. A teljes napi adag nagyobb adagja adható olyan időpontokban, amikor a beteg hajlamosabb a fáradtságra (délután, étkezéskor stb.). A beteget arra kell ösztönözni, hogy naponta vezessen feljegyzést állapotáról, hogy segítse az orvost az optimális terápiás rend meghatározásában.

Hogyan kapható a Prostigmin

15 mg neostigmin-bromidot tartalmazó, fehér színű, 15 mg neostigmin-bromidot tartalmazó, 100 darabos palackok (NDC 0187-3100-10). Impresszum a tablettákon: (elöl) Prostigmin 15; (hátul) V.

Valeant Pharmaceuticals North America
One Enterprise
Aliso Viejo, CA 92656 USA
(949) 461-6000

Rev. 02/08

FŐKIJELZŐ PANEL – 15 mg-os címke

NDC 0187-3100-10

Kizárólag RX

Prostigmin®
(neostigmin-bromid)

15 mg

100 tabletta

Minden tabletta 15 mg neostigmin-bromidot tartalmaz

VALEANT™

Egészségügyi nyilatkozat