Nombre genérico: bromuro de neostigmina
Forma de dosificación: comprimido

Revisado médicamente por Drugs.com. Actualizado por última vez el 21 de abril de 2020.

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• Embarazo
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Descargo de responsabilidad: La FDA no ha determinado que este medicamento sea seguro y eficaz, y este etiquetado no ha sido aprobado por la FDA. Para obtener más información sobre los medicamentos no aprobados, haga clic aquí.

Descripción de Prostigmin

Prostigmin (bromuro de neostigmina), un agente anticolinesterásico, se presenta para su administración oral en comprimidos de 15 mg. Cada comprimido contiene también gelatina, lactosa, almidón de maíz, ácido esteárico, azúcar y talco.

Químicamente, el bromuro de neostigmina es (m-hidroxifenil)trimetilamonio bromuro dimetilcarbamato. Es un polvo blanco, cristalino y amargo, soluble 1:1 en agua, con un peso molecular de 303,20 y la siguiente fórmula estructural:

Prostigmina – Farmacología clínica

La neostigmina inhibe la hidrólisis de la acetilcolina al competir con la acetilcolina por la unión a la acetilcolinesterasa en los sitios de transmisión colinérgica. Potencia la acción colinérgica facilitando la transmisión de los impulsos a través de las uniones neuromusculares. También tiene un efecto colinomimético directo sobre el músculo esquelético y posiblemente sobre las células ganglionares autónomas y las neuronas del sistema nervioso central. La neostigmina sufre una hidrólisis por la colinesterasa y también es metabolizada por enzimas microsomales en el hígado. La unión de proteínas a la albúmina sérica humana oscila entre el 15 y el 25 por ciento.

El bromuro de neostigmina se absorbe mal en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Por regla general, 15 mg de bromuro de neostigmina por vía oral equivalen a 0,5 mg de metilsulfato de neostigmina por vía parenteral, debido a la escasa absorción del comprimido en el tracto intestinal. En un estudio realizado en pacientes miasténicos en ayunas, se estimó que el grado de absorción era del 1 al 2 por ciento de la dosis oral única de 30 mg ingerida. Las concentraciones máximas en plasma se produjeron entre 1 y 2 horas después de la ingestión del fármaco, con considerables variaciones individuales. La vida media osciló entre 42 y 60 minutos, con una vida media de 52 minutos.

Indicaciones y uso de Prostigmin

Prostigmin está indicado para el tratamiento sintomático de la miastenia gravis. Su mayor utilidad es en la terapia prolongada cuando no hay dificultad para tragar. En las crisis miasténicas agudas en las que existe dificultad para respirar y tragar, debe utilizarse la forma parenteral (metilsulfato de neostigmina). El paciente puede ser transferido a la forma oral tan pronto como la tolere.

Contraindicaciones

La prostigmina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento. Debido a la presencia del ion bromuro, no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de reacción a los bromuros. Está contraindicado en pacientes con peritonitis u obstrucción mecánica del tracto intestinal o urinario.

Advertencias

Prostigmina debe utilizarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardíacas o úlcera péptica. Por regla general, 15 mg de bromuro de neostigmina por vía oral equivalen a 0,5 mg de metilsulfato de neostigmina por vía parenteral, debido a la escasa absorción del comprimido en el tracto intestinal. Deben evitarse las dosis grandes en situaciones en las que pueda haber una mayor tasa de absorción desde el tracto intestinal. Debe utilizarse con precaución cuando se coadministra con fármacos anticolinérgicos, para evitar la reducción de la movilidad intestinal.

Precauciones

Generales:

Es importante diferenciar entre la crisis miasténica y la crisis colinérgica causada por la sobredosis de Prostigmin. Ambas condiciones resultan en una debilidad muscular extrema pero requieren un tratamiento radicalmente diferente. (Ver sección SOBREDOSIS.)

Interacciones medicamentosas:

Ciertos antibióticos, especialmente la neomicina, la estreptomicina y la kanamicina, tienen una leve pero definida acción bloqueante no despolarizante que puede acentuar el bloqueo neuromuscular. Estos antibióticos deben utilizarse en el paciente miasténico sólo cuando estén definitivamente indicados, y entonces debe realizarse un ajuste cuidadoso de la dosis de anticolinesterasa adyuvante.

Los anestésicos locales y algunos generales, los agentes antiarrítmicos y otros fármacos que interfieren con la transmisión neuromuscular deben utilizarse con precaución, si es que se utilizan, en pacientes con miastenia gravis; la dosis de Prostigmin puede tener que aumentarse en consecuencia.

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad:

No se han realizado estudios con Prostigmin que permitan evaluar su potencial carcinogénico o mutagénico. No se han realizado estudios sobre el efecto de Prostigmin en la fertilidad y la reproducción.

Embarazo:

Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C

No existen estudios adecuados o bien controlados de Prostigmin ni en animales de laboratorio ni en mujeres embarazadas. Se desconoce si Prostigmin puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar a la capacidad reproductiva. Prostigmin debe administrarse a una mujer embarazada sólo si es claramente necesario.

Efectos no teratogénicos:

Los fármacos anticolinesterásicos pueden causar irritabilidad uterina e inducir un parto prematuro cuando se administran por vía intravenosa a mujeres embarazadas cercanas al término.

Madres lactantes:

No se sabe si Prostigmin se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y a la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves de Prostigmin en los bebés lactantes, se debe decidir si se interrumpe la lactancia o se suspende el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre.

Uso pediátrico:

No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Reacciones adversas

Los efectos secundarios se deben generalmente a una exageración de los efectos farmacológicos de los cuales la salivación y la fasciculación son los más comunes. También pueden producirse calambres intestinales y diarrea.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas adicionales tras el uso de bromuro de neostigmina o metilsulfato de neostigmina:

Alérgicas: Reacciones alérgicas y anafilaxia.

Neurológicas: Mareos, convulsiones, pérdida de conciencia, somnolencia, dolor de cabeza, disartria, miosis y cambios visuales.

Cardiovascular: Se han notificado arritmias cardíacas (incluyendo bradicardia, taquicardia, bloqueo A-V y ritmo nodal) y cambios inespecíficos en el electrocardiograma, así como paro cardíaco, síncope e hipotensión. Estos se han observado predominantemente tras el uso de la forma inyectable de Prostigmin.

Respiración: Aumento de las secreciones orales, faríngeas y broquiales, y disnea. Se ha notificado depresión respiratoria, parada respiratoria y broncoespasmo tras el uso de la forma inyectable de Prostigmin.

Dermatológico: Erupción y urticaria.

Gastrointestinal: Náuseas, emesis, flatulencia y aumento del peristaltismo.

Genitourinario: Frecuencia urinaria.

Musculoesquelético: Calambres y espasmos musculares, artralgia.

Varios: Diaforesis, enrojecimiento y debilidad.

Sobredosificación

La sobredosificación de Prostigmina puede causar una crisis colinérgica, que se caracteriza por el aumento de la debilidad muscular, y por la afectación de los músculos de la respiración, puede provocar la muerte. La crisis miasténica, debida a un aumento de la gravedad de la enfermedad, también se acompaña de una debilidad muscular extrema y puede ser difícil de distinguir de la crisis colinérgica sobre una base sintomática. Sin embargo, esta diferenciación es extremadamente importante porque los aumentos de la dosis de Prostigmin o de otros fármacos de esta clase, en presencia de una crisis colinérgica o de un estado refractario o “insensible”, podrían tener graves consecuencias. Los dos tipos de crisis pueden diferenciarse por el uso de Tensilon® (cloruro de edrofonio) así como por el juicio clínico.

El tratamiento de las dos condiciones difiere radicalmente. Mientras que la presencia de una crisis miasténica requiere un tratamiento anticolinesterásico más intensivo, la crisis colinérgica exige la rápida retirada de todos los fármacos de este tipo. También se recomienda el uso inmediato de atropina en las crisis colinérgicas.

La atropina también puede utilizarse para abolir o minimizar los efectos secundarios gastrointestinales u otras reacciones muscarínicas; pero dicho uso, al enmascarar los signos de sobredosis, puede conducir a la inducción inadvertida de una crisis colinérgica.

La DL50 del metilsulfato de neostigmina en ratones es de 0,3±0,02 mg/kg por vía intravenosa, 0,54±0.03 mg/kg por vía subcutánea y 0,395±0,025 mg/kg por vía intramuscular; en ratas la DL50 es de 0,315±0,019 mg/kg por vía intravenosa, 0,445±0,032 mg/kg por vía subcutánea y 0,423±0,032 mg/kg por vía intramuscular.

Dosis y administración de Prostigmin

El inicio de la acción de Prostigmin administrado por vía oral es más lento que cuando se administra por vía parenteral, pero la duración de la acción es más larga y la intensidad de la acción más uniforme. Las necesidades de dosificación para obtener resultados óptimos varían entre 15 mg y 375 mg al día. En algunos casos puede ser necesario superar estas dosis, pero debe reconocerse la posibilidad de una crisis colinérgica. La dosis media es de 10 comprimidos (150 mg) administrados en un periodo de 24 horas. El intervalo entre las dosis es de suma importancia. El esquema de dosificación debe ajustarse a cada paciente y cambiarse según la necesidad. Con frecuencia, la terapia es necesaria de día y de noche. Pueden administrarse porciones más grandes de la dosis diaria total en los momentos en que el paciente es más propenso a la fatiga (por la tarde, durante las comidas, etc.). Se debe animar al paciente a que lleve un registro diario de su estado para ayudar al médico a determinar un régimen terapéutico óptimo.

Cómo se suministra Prostigmin

Comprimidos blancos ranurados que contienen 15 mg de bromuro de neostigmina- frascos de 100 (NDC 0187-3100-10). Impresión en los comprimidos: (anverso) Prostigmin 15; (reverso) V.

Valeant Pharmaceuticals North America
One Enterprise
Aliso Viejo, CA 92656 USA
(949) 461-6000

Rev. 02/08

Panel de visualización principal – Etiqueta de 15 mg

NDC 0187-3100-10

Sólo Rx

Prostigmin®
(bromuro de neostigmina)

15 mg

100 comprimidos

Cada comprimido contiene 15 mg de bromuro de neostigmina

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